疾患5 くすり

〈アレルギー治療薬〉 （ケミカルメディエーター遊離抑制） ・肥満細胞におけるケミカルメディエーター遊離抑制

〈アレルギー治療薬〉 （ヒスタミンH₁受容体遮断_第1世代） ・ケミカル遊離抑制なし 　※第二世代はあり！

〈アレルギー治療薬〉 （ヒスタミンH₁受容体遮断_第2世代_抗アレルギー作用） ・ケミカル遊離抑制 ・ヒスタミンH₁受容体遮断

〈アレルギー治療薬〉 （ヒスタミンH₁受容体遮断_第2世代_抗アレルギー作用） ・ケミカル遊離抑制 ・ヒスタミンH₁受容体遮断 ・ロイトコリエン産生/遊離抑制

〈アレルギー治療薬〉 （ヒスタミンH₁受容体遮断_第2世代_抗アレルギー作用） ・ケミカル遊離抑制 ・ヒスタミンH₁受容体遮断 ・ロイトコリエン産生/遊離抑制 ・ヒスタミン遊離抑制 ・抗PAF(血小板活性因子)作用

〈アレルギー治療薬〉 （ヒスタミンH₁受容体遮断_第二世代_非鎮痛作用） ・非鎮痛 ・中枢作用　少 　→眠気　少

〈アレルギー治療薬〉 （トロンボキサン関連_TX合成酵素阻害） ・TX合成酵素を阻害 　→TXA₂の産生抑制 ・プロスタグランジン産生促進 禁忌　小児

〈アレルギー治療薬〉 （トロンボキサン関連_TXA₂/TP受容体遮断） ・TXA₂受容体遮断 ・プロスタノイドTP受容体遮断

〈アレルギー治療薬〉 （ロイトコリエン受容体遮断） ・気管支平滑筋収縮作用

〈アレルギー治療薬〉 （ホスホジテステラーゼ阻害）

〈アレルギー治療薬〉 （抗Th2サイトカイン阻害） ・IL-4,5産生 ・IgE抗体産生抑制 ・ケミカルメディエーター遊離作用

〈鉄欠乏性貧血〉

〈巨赤芽球性貧血〉

〈再生不良性貧血〉 ヘルパーT細胞の活性化によるIL-2放出抑制 　→免疫反応抑制

〈再生不良性貧血〉 ・トロンボポエチン受容体を刺激 　→血小板、白血球数増加を促す

〈溶血性貧血〉

〈腎性貧血〉 （HIF-PH阻害薬） ・HIFの分解を阻害 　→エリスロポエチンの増加を促す 　→赤血球の産生亢進 ・経口投与　可

〈鉄芽球性貧血〉 （ビタミンB6製剤） ・ヘム合成の補酵素として作用 　→ヘムの合成促進

〈白血球減少症〉 （M-CSF） ・単球やマクロファージ系の前駆細胞に作用 　→分化、増殖促進 ・G-CSFやM-CSFを産生 ・白血球減少症には適応がなく、骨髄移植後の顆粒球増加のために用いる

〈ITP（特発性血小板減少性紫斑病）〉 （トロンボポエチン受容体刺激薬） ・TP受容体刺激 　→巨核球の成熟促進 　→血小板産生亢進

〈血液凝固〉 （アンチトロンビン系_ヘパリン系） ☆経口投与不可 ・アンチトロンビン依存的 ・トロンビン、第Xa因子活性化を抑制

〈血液凝固〉 （アンチトロンビン系_合成Xa阻害薬） ・アンチトロンビン依存性 ・第Xa因子に対して選択的（依存的）阻害

〈血液凝固〉 （アンチトロンビン系_合成Xa阻害薬） ☆アンチトロンビン”非”依存性 ・第Xa因子に対して選択的（依存的）阻害

〈血液凝固〉 ☆アンチトロンビン”非”依存 ・肝臓でビタミンKと拮抗 　→プロントロンビン生成抑制 ・プロテインC合成阻害 禁忌　妊婦 　→血液胎盤関門を通過するため

〈血液凝固〉 （アンチトロンビン系） ☆アンチトロンビン”非”依存性 ・”直接”トロンビン阻害剤 ・トロンビンに競合的かつ可逆的に結合

〈血液凝固〉 （プロテインC系_抗トロンビン薬） ☆アンチトロンビン”非”依存 ☆経口投与”不可”

〈血液凝固〉 （血小板凝集阻止薬_ADPP2Y₁₂受容体遮断薬） ・血小板のADP(アデノシン二リン酸)受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを活性化 ・血小板内cAMP産生を高める

〈血液凝固〉 （トロンボキサン関連） ・TXA₂合成酵素（血小板凝集など）を選択的に阻害 　→血小板凝集を抑制

〈血液凝固〉 （トロンボキサン関連） TXA₂(トロンボキサンA2)の生合成を抑制 　→アラキドン酸代謝を競合的に阻害 　→血小板凝集を抑制

〈血液凝固〉 （PGI₂関連） ・血小板および血管平滑筋のPGI₂受容体に作用 　→cAMP濃度上昇 　→抗血小板作用、血管拡張作用　 ・PGI₂誘導体 　→血小板凝集抑制

〈血液凝固〉 （ホスホジテステラーゼ阻害関連） ・ホスホジテステラーゼ活性阻害 　→cAMP濃度上昇 　→血小板凝集作用 ・アデノシントランスポーター阻害 　→アデノシンが血小板表面に増加 　→アデノシンA₂受容体(Gs)間接的阻害 　→cAMP増加 　→血小板凝集作用

〈血液凝固〉 （5-HT₂受容体遮断薬） ・5-HT₂を特異的に遮断 　→血小板凝集抑制作用

〈血液凝固〉 （止血薬） ・肝臓でのビタミンK依存性因子の合成を促進 　→止血作用を示す

〈血液凝固〉 （抗プラスミン薬） ・プラスミンによるフィブリンの分解阻害 ・プラスミノーゲン、プラスミンのリジン酸基に結合して綿溶活性を抑制

〈免疫抑制薬〉 （カルシニューリン阻害） ・シクロフィリンに結合してカルシニューリンを阻害

〈免疫抑制〉 （カルシニューリン阻害薬） ・FKBPと結合してカルシニューリンを阻害

〈免疫抑制〉 （カルシニューリン阻害） ・FKBP-12と結合し、mTORに結合 　→T細胞の増殖を抑制

〈免疫抑制〉 （核酸合成阻害） ・チオイノリン酸となりイノシン酸と拮抗 　→DNAの合成を阻害

〈免疫抑制〉 （核酸合成阻害） ・イノシン酸デヒドロゲナーゼを競合的に阻害

〈免疫抑制〉 （核酸合成阻害） ・生体内で代謝されDNAをアルキル化 　→細胞内増殖を抑制

〈免疫抑制〉 （核酸合成阻害） ・ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害 　→DNA合成を阻害 ・関節リウマチにも適用

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・悪性したヒトB細胞リンパ表面に存在する分化抗原CD20に結合

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・IL-2受容体の鎖(CD25)に結合

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・可溶性および膜結合型IL-6に対する抗体

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・ヒトIL-1に対する抗体

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・可溶性および膜結合性TNFαに対する抗体 ・TNF受容体に結合したTNFαとも結合 　→TNFαと受容体の結合を解離できる

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・TNF可溶性レセプター　 ・受容体そのもの！（おとりレセプター）

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・CD80/86に結合 　→CD28共刺激シグナルを阻害 　※くっつくのを阻害！

〈免疫抑制〉 （抗体製剤） ・T細胞の分化を抑制 　活性化B細胞の分化増殖抑制

〈免疫増強〉 ・IL-2製剤でT細胞やNK細胞を活性化 　→キラーT細胞を誘導

〈シェーグレン症候群〉 ・ムスカリンM3受容体刺激薬 　→唾液分泌促進

〈酸性NSAIDs〉 （サリチル酸系） ・COXのセリン残基をアセチル化 　不可逆的に阻害 ・抗炎症作用 　低用量で抗血小板作用 ・抗血栓作用にも利用 副作用…消化性潰瘍、Reye症候群

〈酸性NSAIDs〉 （アラントニル酸系（ファナム系）） ・鎮痛作用が比較的強い 　疼痛や歯痛に利用

〈酸性NSAIDs〉 （プロピオン酸系） ・インドメタシンより強い鎮痛、抗炎症作用

〈酸性NSAIDs〉 （アリール系_インドール酢酸系） ・アスピリンの20〜30倍強力 　COX-1阻害作用が強い 　→外用で用いる

〈酸性NSAIDs〉 （アリール系_インドール酢酸系） ・インドメタシン類似物質のプロドラッグ 　COXではない！ ・体内で代謝活性された後、腎臓で再び非活性型に戻る 　→腎臓でのPG産生を抑制しにくい 　→腎障害も少ない

〈酸性NSAIDs〉 （アリール系_フェニル酢酸系） ・COX-2阻害

〈酸性NSAIDs〉 （オキシカム系） ・作用時間　少

〈中性NSAIDs〉 （COX-2選択的阻害薬） ・COX-2のみを選択的に阻害

〈塩基性NSAIDs〉 ・COX阻害作用がない ・起炎因子（ヒスタミン、セロトニン）と強く拮抗

〈解熱鎮痛〉 （ピリン系） ・COX阻害作用を示す 　→抗炎症作用が極めて強い 禁忌　消化性潰瘍、アスピリン喘息

〈解熱鎮痛〉 （アニリン系（非ピリン系）） ・COX阻害作用　なし ・抗炎症作用　無 禁忌　アスピリン禁忌の患者 副作用　肝障害（大量投与） 　　　→アセチルシステイン

〈関節リウマチ〉 （金製剤） ・SH基を分子内に1個有する ・リウマトイド因子などの免疫複合体の分子内S-S結合を解離させる ・細胞性免疫（T-リンパ球）にはたらき抑制

〈関節リウマチ〉 （金製剤） ・抗リウマチ作用 ・サイトカイン抑制 ・抗体産生抑制

〈関節リウマチ〉 （金製剤） ・転写因子NFκBの活性を抑制 ・プロスタグランジン産生も抑制 禁忌　ワルファリン（→作用増強）

〈関節リウマチ〉 （金製剤） ・ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害 副作用　←葉酸で軽減

〈関節リウマチ〉 （生物学的製剤_TNF阻害薬） ・TNFα ・メトトレキサートとの併用　必須

〈関節リウマチ〉 （生物学的製剤_TNF阻害薬） ・TNFα/LTα受容体 ・抗体ではない ・メトトレキサート併用　必要なし！

〈関節リウマチ〉 （生物学的製剤_IL-6受容体抗体） ・可溶性および膜結合型IL-6受容体に結合 　→IL-6の作用を抑制

〈関節リウマチ〉 （生物学的製剤_T細胞選択的共刺激調節薬） ・CD80/86に結合 　→CD28との相互作用を阻害