疎水性部位と親水性部位からなるリン脂質は細胞膜を構成する。その生体膜は疎水的性質を示す。

生体膜中のリン脂質や埋め込まれているタンパク質は、生体膜の平面方向に自由に動き回ることができる。

単純拡散による薬物の膜透過は、薬物の脂溶性により影響を受けるが、分子サイズに左右されない。

促進拡散は受動拡散に分類され、輸送担体を介さない拡散により脂質二重層を透過する機構のことである。

非イオン形薬物の脂溶性が同じ程度であれば、酸性薬物では pKaが大きいほど、また塩基性薬物では pKaが小さいほど、それぞれ小腸から吸収されやすい。

担体介在性輸送は、ミカエリス・メンテンの式に従い、薬物濃度がミカエリス定数に比べて著しく高い領域で、輸送速度は薬物濃度にほぼ比例する。

小腸粘膜に存在するパイエル板は、抗原タンパク質を担体介在性輸送により吸収する局所免疫部位である。

pH 分配仮説で、弱酸性あるいは弱塩基性の薬物におけるイオン形と分子（非イオン）形の比は、ノイエス・ホイットニーの式で求められる。

pH分配仮説は単純拡散による膜透過に関する仮説であり、能動輸送には適用されない。

P-糖タンパク質は、脳毛細血管内皮細胞の血液細胞膜に発現し、脳への薬物の分布を制限している。

胃酸分泌の抑制により消化管内がアルカリ化した場合，単純拡散機構により膜透過する塩基性薬物の消化管吸収は減少する。

担体介在性輸送系は、構造類似物質存在下で，基質の輸送に競合的阻害がみられる。

P-糖タンパク質は基特異性が高く、脂溶性物質であるシクロスポリンおよびビンクリスチンのみを輸送する。

オリゴペプチド輸送担体は，プロトン（H+）濃度勾配を利用してジペプチドやトリペプチド、セファレキシンなどのペプチド様薬物を輸送する。

単純拡散は生体膜の両側の濃度配に従った輸送であるが、酸性薬物や塩基性薬物は膜両側のpHにより濃度勾配に逆らった膜透過も生じることがある。

輸送担体を介した薬物間相互作用を考えるとき、ミカエリス定数の大きな薬物が小さな薬物の輸送を阻害する。

P-糖タンパク質の基質であるダビガトランエテキシラートは，シクロスポリンやキニジンなどの薬物と併用すると血中濃度が低下する。

有機アニオン輸送担体により輸送される薬物、プラバスタチン、フェキソフェナジンは、グレープフルーツジュースでの服用により吸収が阻害され、血中濃度の低下が引き起こされる。

胃粘膜は，不完全な脂質二重膜の性質を示すので、胃内のpHが変化しても薬物の吸収性は変わらない。

小腸上皮細胞間の密着結合は強いため、小腸からの薬物吸収は主に細胞内経路を介する。

消化管からの吸収がpH分配仮説に従う酸性薬物の場合、pKaの値が大きい薬物のほうが吸収には有利である。

アンピシリンは、親水性が高く膜透過性が低いため，吸収改善のための脂溶性プロドラッグが開発されている。

クロラムフェニコールパルミチン酸エステル結晶の懸濁液を経口投与すると、安定形の結晶は準安定形の結晶よりも高い血中濃度を示す。

アンピシリンの水和物は無水物に比べて水に対する溶解速度が大きく、経口投与すると無水物に比べてより高い最高血中濃度を示す。

フェニトインは水溶性高分子のポリビニルピロリドンを用いて固体分散体とすると、溶解速度が増大する。

食物の摂取により胃内容排泄速度（GER）が増加すると，セファクロルの吸収速度は遅くなる。

メトクロプラミドは胃内容排泄速度（GER）を増加させるため、一般に薬物の吸収は増大する。

リボフラビンの吸収部位は、小腸上部に限定されることから、空腹時服用に比べ食後に服用するほうが、吸収量が増大する。

リボフラビンは，プロパンテリンの併用により吸収量が増大する。

インドメタシンファルネシルは、高脂肪食を摂取した後に服用すると、脂肪成分と結合するため、吸収量が減少する。

シクロスポリンやフェニトインのような難溶性薬物は空腹時服用に比べ、高脂肪食を摂取後に服用するほうが、消化管吸収がよい。

メナテトレノンは脂溶性が高いため、食事により胆汁酸が分泌されると可溶化され吸収量が増大する。

プロプラノロールの吸収は食後の方が消化管の血流量が減少するため，低下する。

メトプロロールは肝初回通過効果を大きく受けるので、食前に服用するとバイオアベイラビリティが増大する可能性が高い。

シクロスポリンなどの薬物は、その脂溶性から予想される吸収性より低いことがあるが、これはP-糖タンパク質による分泌が関与している。

P-糖タンパク質とCYP3A4は互いに協調し、消化管から吸収される異物に対する生体防御機構を形成している。

口腔粘膜から吸収された薬物は，肝初回通過効果を回避できるが、口腔粘膜は小腸粘膜と比較して非常に厚いため、速やかな吸収は期待できない。

鼻粘膜は、主に吸収を担う多列絨毛上皮細胞が密に接着していることから、バリア能が高く、一般に薬物の吸収には適していない。

デスモプレシン酢酸塩水和物はペプチド性薬物であるが、鼻粘膜から吸収されるため、点鼻液として中枢性尿崩症の治療に用いられている。

肺からの薬物吸収は、一般に、I型胞上皮細胞を介した単純拡散によるものである。

ヒトの肺上皮表面積は小腸上皮表面積の約10倍に及ぶため、薬物の吸収部位として適している。

肺胞腔と毛細血管を隔てる上皮細胞層は，小腸上皮細胞層と比較し，水溶性薬物及び高分子化合物の透過性が高い.

肺胞腔内にペプチダーゼが高発現するため、ペプチドの吸収部位として期待できない。

吸入剤の粒子径により到達部位が異なるため、肺胞内に沈着させるためには粒子径を0.5μm以下に抑える必要がある。

皮膚からの投与は、全身作用を目的とした薬物の肝初回通過効果を回避することができる。

表皮の最も外側は角質層と呼ばれ、薬物の皮膚透過のバリアとなる。

汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物吸収への寄与は少ない。

皮膚からの薬物吸収は迅速であるため、発作などの緊急時の投与にも適している。

ニコチンの経皮吸収製剤は、発熱時や運動時などの体温が上昇しているときバイオアベイラビリティが増大する可能性が高い。

皮膚組織には代謝酵素が存在しないため、経皮吸収改善を目的としたプロドラッグ化は有効ではない。

直腸からの吸収は、その吸収部位にかかわらず、肝初回通過効果を回避することができる。

筋肉内に投与した薬物がリンパ系、血管系のどちらに吸収されるかは分子量に依存し、その境界の分子量は約30000 である。

リンパ系へ移行した薬物は、血液循環系へ移行した薬物に比べて速やかに全身へ分布する。

イトラコナゾールの消化管吸収は、ファモチジンの併用により低下する。

インドメタシンファルネシルを空腹時に服用した場合、ほとんど吸収されない。

グレープフルーツジュースの飲用は、ニソルジピンの血中濃度を上昇させるが、この相互作用は、グレープフルーツジュース飲用中止後もしばらく持続する。

アセトアミノフェンの吸収は、メトクロプラミドの併用により遅延する。

ダビガトランエテキシラートがベラパミルと併用された場合、抗凝固作用が低下する

肝臓の毛細血管壁の構造は、有窓内皮に分類される

アルブミンは血漿中にわずかにしか存在しないが、塩基性薬物と強く結合し、炎症時に増加する

ワルファリンは、アルブミン分子上の薬物結合部位のサイトに結合する

血漿タンパク結合率が同じ場合，組織結合率が低い薬物に比べ高い薬物の分布容積は小さい

ワルファリンやジクロフェナクなどの血漿タンパク結合性の高い薬物の分布容積は総体液量程度となる

脂溶性薬物のアミオダロンの分布容積は、総体液量とほぼ等しい

高齢者では，体水分量に対する体脂肪量の割合が増加するため、脂溶性薬物の分布容積は減少する

薬物の血漿タンパク結合の測定に際し、非結合形薬物を分離する方法として、一般的なのは限外ろ過法である

ラングミュア式は薬物の血漿タンパク結合の解析に用いられる

薬物と血漿タンパク質との結合の親和性は結合定数で表され、この数値が小さいほど親和性が高い

分子量 5000以下の薬物は、筋肉内投与後、リンパ系に選択的に移行する

血液脳関門を介した薬物の脳内移行については、水溶性が高い薬物ほど、脳へ移行しやすい。

血液脳関門には種々の栄養物質の輸送系が存在し、一部の薬物はこの輸送系によって脳内に分布する。

P-糖タンパク質（MDR1）は、水溶性が高い化学物質を選別して組織内への分布を阻止する。

乳がん耐性タンパク質（BCRP）は血液脳関門に発現する一次性能動輸送担体の1つである。

循環血中のレボドパ（L-DOPA）は、血液脳関門にある中性アミノ酸トランスポーターの働きで脳実質組織内へ移行する。

アドレナリン作動薬の基本骨格において、芳香環の水酸基がなくなると、中枢作用が強くなる。

血液中のβ-ラクタム系抗菌薬は、脈絡叢の有機アニオントランスポーターを介した能動輸送により、脳脊髄液に移行する。

脈絡叢には、ベンジルペニシリンを脳脊髄液から血液中に排出する機構が存在する。

胎児のエネルギー源であるグルコースは、胎盤に発現しているグルコーストランスポーターによって母体から供給される。

一部の薬物の母体から胎児への移行は、胎盤関門により制されている。

脂溶性の高い薬物は、胎盤関門の透過性が高く、胎児に移行しやすい。