〈抗てんかん薬〉 作用機序 電位依存性Na⁺チャネルの不応期から回復を遅延させることで反復発火を抑制 適用 強直間代発作、部分発作 　※副作用　催奇形性 焦点発作の第一選択薬はカルバマゼピン

〈抗てんかん薬〉 作用機序 電位依存性Na⁺チャネルを抑制し、Na⁺流入抑制 適用 強直間代発作、部分発作 　※副作用　歯肉増殖

〈抗てんかん薬〉 作用機序 GABAᴀ-ベンゾジアゼピン受容体複合体のバルピツールレート認識部位にはたらき、Clの透過性を上昇→シナプス抑制 適用 強直間代発作、部分発作

〈抗てんかん薬〉 作用機序 両代謝産物が抗痙攣作用をもつ 適用 強直間代発作、部分発作 ・プリミドンは、一部フェノバタールに代謝されて抗てんかん作用を発現する

〈抗てんかん薬〉 作用機序 視床-大脳皮質間において、T型Caチャネルを抑制 強直間代発作を悪化、部分発作には無効 適用 定型欠伸発作、ミオクローヌス発作、無動発作

〈抗てんかん薬〉 作用機序 GABAトランスアミナーゼを阻害し、GABA分解抑制 脳内GABAを上昇 電位依存性Na⁺チャネルの抑制、T型Caチャネル抑制 適用 強直間代発作、欠伸発作、強直-間代発作混合型 　※副作用　肝障害　催奇形性 全般発作（強直間代、欠伸、ミオクロニー発作への第一選択薬）

〈抗てんかん薬〉 （てんかん重積症の第1選択薬で静注） 作用機序 GABAᴀ受容体機能を増強

〈抗てんかん薬〉 実験的作用 電位依存性Naチャネルの不活性化の延長 作用機序 T型Ca²⁺の電流を抑制 適用 部分てんかん、全般てんかん

〈抗てんかん薬〉 電位依存性Na+チャネルの緩徐な不活性化を促進し、抗てんかん作用を示す

作用機序 電位依存性Caチャネルに結合し、前シナプスでCaの流入を抑制、GABA作動性神経の活性化作用 適用 成人てんかん患者の部分発作及び強直間代発作に対する単療

〈双極性障害治療薬〉作用機序 Na⁺チャネル、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の遊離を抑制、Ca²⁺チャネル阻害作用 適用 部分発作、強直間代発作、定型欠伸発作 　※皮膚障害

作用機序 神経終末のシナプス腔タンパク質2A（SV2A）と結合、N型Ca²⁺チャネル阻害 細胞内Ca²⁺の遊離抑制、GABA及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制

〈トピラマート〉 作用機序 AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制、電位依存性Naチャネル抑制、電位依存性L型Ca²⁺の遊離抑制、炭酸脱水酵素阻害、GABA存在下におけるGABAᴀ受容体機能増強

〈抗てんかん薬〉 作用機序 炭酸脱水酵素を阻害、神経細胞の過剰興奮を抑制

〈抗てんかん薬〉 作用機序 シナプス後AMPA受容体に対して選択的かつ非競合的に結合、グルタミン酸による神経の過剰興奮を直接抑制

〈抗てんかん薬〉 作用機序 GABAトランスアミナーゼに不可逆的に結合、酵素活性阻害

作用機序 電位依存性Naチャネル遮断 適用 部分発作、他の抗てんかん薬との併用

〈抗てんかん薬〉 作用機序 GABA取り込み阻害作用、GABAトランスアミラーゼ活性低下 適用 Dravet症候群患者、バルプル酸ナトリウムとの併療

脳内にあるベンゾジアゼピン受容体に結合してGABA（γ-アミノ酪酸）による抑制性神経伝達を亢進 →ミオクロニー発作

（ドパミン補充） 作用機序 長鎖中性アミノ酸トランスポーターを介して脳内に能動輸送 脳内に移行したレボドパは、ドパ脱水酸酵素によりドパミンに変換され黒質のドパミン作動性ニューロンに取り込まれる レボドパは初回通過効果を受けやすく、95%は末梢の芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素により末梢でドパミンに変換される →脳内へ入るレボドパは投与したレボドパの1%程度 薬理 固縮、無動には有効、振戦には劣る 　※副作用　悪性症候群 　※薬剤耐性不眠症

（レボドパ作用増強薬） 作用機序 脳内に移行しなく、レボドパとの併用で、末梢でのみレボドパの分解が抑制され、レボドパの血中濃度が上昇 →脳内に移行するレボドパ量が増加 単独では有効でなく、投与量を、1/5に減量することでレボドパの副作用を軽減 長期治療の欠点 ・長期レボドパ投与症候群 調子の悪い期間が2〜3年続き、その後、運動合併症が出現

麦角誘導体 心臓弁膜症を誘発　第一選択❌ 脳内ドパミンD1及びD2両受容体に親和性を有する

麦角誘導体 心臓弁膜症を誘発　第一選択❌ ドパミンD2受容体に高い親和性を有する

〈パーキンソン病〉 非麦角誘導体 消化器系の副作用少、眠気有 ジスキネジアも改善 ドパミンD2受容体ファミリー（D2,3,4）に高い親和性（特にD3は高い）

〈パーキンソン病薬〉 非麦角誘導体 消化器系の副作用少、眠気有 ジスキネジアも改善 中枢性ドパミンD2受容体に高い親和性

黒質線条体に存在するドーパミン神経シナプス後膜のD2様受容体を刺激し、神経伝達を活性化させて薬効を発揮する。 D3受容体へのアゴニスト活性が最も高く、ドーパミンの約2600倍とされる。

〈ドパミン放出促進薬〉 作用機序 ドパミンの放出促進作用、再取り込み抑制作用、合成促進作用

〈ドパミン放出促進薬〉 作用機序 脳内MAO-B活性を不可逆かつ選択的に阻害し、シナプス間隙のドパミン量の減少を抑制 早期において運動症状が軽度の場合、第一選択薬 運動合併症（Wearing off ）の改善に有効

〈ドパミン放出促進薬〉 作用機序 人工的なノルアドレナリン前駆物質 芳香族脱炭酸酵素により、ドパミンを経由せずに直接L-ノルアドレナリンに変換 無動症、すくみ現象を示す

〈ドパミン放出促進薬〉 作用機序 レボドパに芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬を併用すると血中レボドパ濃度上昇、脳内移行するレボドパは増加するが、COMTによる3-OMDへの代謝も促進 中枢には移行せず、末梢のCOMTを阻害、半減期延長

作用機序 A₂ᴀ受容体に高い親和性を有するアンタゴニストで、A₂ᴀ受容体のアデノシンの結合を阻害、ドパミン神経の変性、脱落によるGABA作動性ニューロンの過剰興奮を抑制

ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することで、線条体におけるアセチルコリン神経系とドパミン神経系のアンバランスを改善する 薬理 パーキンソン病に補助的な使用 向精神薬投与によるパーキンソニジウム、ジスキネジアに対して用いる 　※副作用　悪性症候群 　　→対処　ダントロレンナトリウム投与

〈アルツハイマー病薬〉 ヒト化抗ヒト可溶性アミロイドβ凝集体モノクローナル抗体

（軽〜中度、重度） ニコチン性アセチルコリン受容体を介し、シナプス間隙のアセチルコリン量を増加させる神経保護作用

（軽〜中度） アセチルコリンエステラーゼ阻害薬

〈アセチルコリンエステラーゼ阻害薬〉 （軽〜中度） アセチルコリンエステラーゼ、ブチルコリンエステラーゼ阻害薬

（中〜重度） NMDA受容体チャネル阻害作用

〈くも膜下出血治療薬〉 作用機序 タンパク質リン酸化酵素Rhoキナーゼを阻害し、脳血管攣縮の予防及び緩解作用を示す

〈くも膜下出血治療薬〉 ETA受容体に対して選択的な拮抗作用を示し、血管収縮を抑制し、脳血管攣縮を抑える

〈脳梗塞治療薬〉 作用機序 フリーラジカルを消去し、脳細胞の酸化的障害を抑制

トリブタン系薬 （第1選択） 作用機序 セロトニン5-TH受容体に対して高い親和性を示す 頭痛発作時に過敏に拡張した頭が、内外の血管を収縮されることにより改善 経口、点鼻薬、自己注射

〈片頭痛急性治療薬〉 作用機序 α受容体の部分アゴニスト/アンタゴニストで血管を収縮

〈片頭痛急性治療薬〉 作用機序 抗セロトニン作用と抗ヒスタミン作用

〈片頭痛急性治療薬〉 セロトニン5-HT1F受容体を遮断して、片頭痛発作時の痛みを抑制する

〈片頭痛予防的治療薬〉 作用機序 主に血管において、Ca²⁺チャネルを遮断して血管収縮を抑制

作用機序 CGRPに直接結合するヒト化IgG4モノクロナール抗体で、CGRP受容体を阻害することなくCGRPの生理活性阻害

〈片頭痛予防的治療薬〉 作用機序 CGRPに直接作用するヒト化IgG2モノクローナル抗体

〈筋萎縮性側索硬化症（ALS）進行抑制薬〉 上位運動ニューロン（大脳皮質運動野）及び下位運動ニューロン （脳幹及び脊髄）が選択的に障害される進行性の神経変性疾患 中枢性のアドレナリンα2作動効果

作用機序 グルタミン酸の遊離を抑制しNMDA型及びカイニン酸型のグルタミン酸受容体のはたらきを遮断し、膜電位依存性Na⁺チャネルを抑制

〈ナルコレプシー〉 作用機序 中枢神経系のドーパミン作動性ニューロンの神経終末でのドーパミン取り込み阻害による神経伝達促進作用

断酒維持のための薬物 グルタミン酸作動性神経の活動を抑制

〈吸入麻酔薬〉 心筋のカテコラミン感受性は増大しにくいため、不整脈、肝障害を起こしにくい

〈神経遮断麻酔薬〉 ベンゾジアゼピン誘導体で、麻酔の導入と 維持に用いられる。 作用発現は早く、強力である ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABAᴀ受容体機能を亢進する 　※副作用:低血圧、アナフィラキシー症状 ・てんかん重積症にも用いられる

〈静脈麻酔薬〉 GABA A受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、中枢抑制作用を示す チアミラームも同様な作用

〈静脈麻酔薬〉 グルタミン酸NMDA受容体拮抗薬として作用し、体表面の痛みを強く抑制

〈静脈麻酔薬〉 反復投与による麻酔時間の延長は軽く、持続点滴で麻酔深度の調節が可能 GABAAを亢進

〈非麻薬性鎮痛剤〉 μ受容体拮抗、κ受容体部分作動

〈非麻薬性鎮痛薬〉 μ受容体部分作動 モルヒネなどと競合的に作用 　→拮抗性鎮痛薬

〈非麻薬性鎮痛薬〉 末梢性μ受容体を遮断し、オピオイド誘発性の便秘を抑制する 　国内で唯一！

〈非麻薬性鎮痛薬〉 μ受容体を刺激し、鎮痛効果はモルヒネよりも低容量で現れる 性があり、モルヒネの50〜100倍の鎮痛効果をもつが、持続時間が短いため、持続静脈投与を行う

〈定型抗精神病〉 統合失調症等の慢性精神病の治療に用いられる 末梢性アドレナリンα1受容体遮断作用を有し、起立性低血圧を引き起こすことがある

〈フェノチアジン誘導体〉 薬理 静穏作用　ドパミンD2受容体遮断 鎮静作用　α₁受容体やH₁受容体に作用 制吐作用　CTZのD2受容体遮断 　※副作用　錐体外路症状　弱

〈プチロフェノン誘導体〉 強力なドパミンD2受容体遮断薬 遮断によりプロラクチン分泌抑制 　→陽性症状には最も有効 　※副作用　錐体外路症状　強

〈ベンズアミド誘導体〉 脳内移行が悪く末梢D2受容体遮断作用である 制吐作用や胃運動促進作用が強く現れる 　→胃・十二指腸潰瘍薬に用いられる 　※副作用　錐体外路症状

〈セロトニン-ドパミン拮抗薬（SDA）〉 ドパミンD2受容体遮断作用、強力な5-HT2A受容体遮断作用

〈その他のヘテロ環状化合物（MARTA）〉 ベンゾジアゼピン構造をもち、ドパミンD₁及びD₂受容体（この中で親和性低）、セロトニン5-HT₁及び5-HT₂受容体、ヒスタミンH₁受容体、アドレナリンα₁受容体及びα₂受容体に対して親和性を示す せん妄の治療薬 ※副作用　体重増加、肥満、QT延長、血糖値への影響（→糖尿病、糖尿病の既往歴のある患者には禁忌）、自殺 　→非定型抗精神病薬？

〈その他のヘテロ環状化合物（MARTA）〉 D2,3,4、5-HT₂ᴀ、5-HT₂ᴄ、5-HT₆、α₁、H₁受容体のほぼ同程度の高い親和性を示す →阻害？ ムスカリンM₁〜₅受容体の親和性は低い

〈その他のヘテロ環状化合物（MARTA）〉 ドパミンD2受容体への親和性は他の受容体と比較すると極めて低くセロトニン5-HT₂ᴀ受容体親和性は比較的高い D4受容体遮断作用有 　※副作用　無顆粒球症、心筋炎、心筋症（重症）

〈ドパミン受容体部分作動薬〉 ドパミンD2受容体遮断作用、5-HT₂ᴀ受容体遮断作用、セロトニン5-HT₁ᴀ受容体部分作動薬

〈第3級アミン三環系抗うつ薬〉 セロトニン及びノルアドレナリン両トランスポーターに作用 適応症　うつ病、夜尿症

〈その他の抗うつ薬〉 前シナプスα₂受容体遮断 四環系

〈その他の抗うつ薬〉 ノルアドレナリンの再取り込みを阻害

〈その他の抗うつ薬〉 5-HT₂レセプターのアゴニストとして作用 ☆セロトニン5-HT1受容体への部分修飾性や、セロトニン5-HT2受容体への拮抗作用を示す

〈選択的セロトニン取り込み阻害薬（SSR I）〉 ☆セロトニンの再取り込みを阻害 SSR I投与によりシナプス間隙のセロトニン量が増加すると、5-HT₁ᴀ、5-HT₁ʙ/₁ᴅの自己受容体を介したネガティブフィードバックがはたらき、自己受容体が脱感作し、セロトニンが持続的に遊離される 　※副作用　若者　賦活症候群→自殺 　　　　　　急激な減薬中断→離脱症候群

〈選択的セロトニン・ノルアドレナリン取り込み阻害薬・SSR I〉 セロトニン及びノルアドレナリン再取り込みの特異的な阻害

〈双極性障害治療薬〉 PI代謝回転の抑制で細胞内イノシトールを減少

〈双極性障害治療薬〉 気分エピソードの再発、再燃までの期間を有意に延長する作用

〈☆バルビツール酸誘導体〉 （長時間型） 運動量に対する抑制が増加

〈☆バルビツール酸誘導体〉 （スーパー短時間型（静脈麻酔薬）） GABA A受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、中枢抑制作用を示す 組織への分布が早いため作用は一過性 　※副作用　急性中毒、呼吸麻痺、過量により延髄の呼吸中枢を麻痺 血管運動中枢抑制により血圧顕著に低下 解毒には→ジモルホラミン 耐性 主に肝臓の薬物代謝酵素誘導が関与 依存性 かなり強い　不眠、振戦、幻覚

〈ベンゾジアゼピン系薬〉 REM睡眠の抑制は少ない （スーパー短時間型） ベンゾジアゼピン構造を持たず、ω1（α1サブユニットを含む）受容体に対して比較的選択的な親和性を示す エスタゾラム （中間作用型）

〈ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬〉 ベンゾジアゼピン受容体の特異的拮抗薬であり、長時間のベンゾジアゼピン系薬物を投与されているてんかん患者に対して投与すると痙攣などの班長発作を生じるので禁忌 適用 ベンゾジアゼピン系薬による鎮静の解除

〈メラトニン受容体アゴニスト〉 MT1,MT2受容体に選択的に作用 脳と身体の状態を、覚醒から睡眠に切り替えて睡眠を誘導 鎮静作用や抗不安作用はない

〈オレキシン受容体アンタゴニスト〉 オレキシンAとオレキシンBが、オレキシン1受容体及びオレキシン2受容体に結合するのを可逆的に阻害

〈抗アレルギー薬〉 ヒスタミンH₁受容体を遮断

〈麻薬性鎮痛薬〉 オピオイドμ受容体を介するオピオイドとして、軽度から中程度の痛みに用いられる

〈非麻薬性鎮痛薬〉 鎮痛効果はモルヒネの50〜80倍であるが、即効性で作用時間は短い →低用量で薬効が出現 注射薬や貼布剤として用いられる μ受容体選択的アゴニストである

〈麻薬性鎮痛薬〉 オピオイド受容体は高い親和性を有し、NMDA受容体拮抗作用

〈麻薬性鎮痛薬〉 下降性抑制系のノルアドレナリン再取り込み抑制作用 オピオイド受容体刺激作用を有する作用はモルヒネの1/10〜1/100程度で弱い

〈麻薬拮抗鎮痛薬〉 オリパビン誘導体でμ受容体に対しては部分作動薬として作用する 高用量では、効果は頭打ちとなって天井効果が出現する

〈抹消オピオイド受容体作動薬〉 抹消においてオピオイドμ、σ及びκオピオイド受容体に対して、アンタゴニスト活性を示す

〈掻痒改善薬〉 選択的オピオイドκ受容体作動薬 血液透析患者における掻痒症の改善に用いられる

〈解熱鎮痛薬〉 作用は視床下部にあると考えられ、小児によく用いられる