1-1-1 用量-反応曲線、ED50、LD50

24問 • 1年前

金城学院y1971154

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全身作用とは、薬物が投与後に吸収され、循環器系で他の部位に送達されて生じる作用のことである。

〇

致死量とは、副作用・毒性によって中毒を起こす量である。

‪✕‬

50%有効量（ED50）とは、薬物の安全性の指標である。

‪✕‬

薬物の安全域の計算式はどれか。１つ選べ。

LD50 ÷ ED50

同一の薬物受容体を薬物濃度に依存して競い合う、非可逆的な拮抗様式を競合的拮抗という。

‪✕‬

受容体に結合した競合的遮断薬は、高濃度の刺激薬を共存させても受容体から解離しない。

‪✕‬

遮断薬のうち、アロステリック部位に結合するものを、競合的遮断薬という。

‪✕‬

受容体刺激薬（アゴニスト）の結合部位に不可逆的に結合する遮断薬（アンタゴニスト）を加えることにより、アゴニストの用量−反応曲線が点線Aから実線Bのように変化した。正しいのはどれか。１つ選べ。ただし、余剰受容体はないものとする。

‪3

刺激薬のpD2値が大きいほど、効力が小さい。

‪✕‬

アゴニストの用量–反応曲線が低用量側にあるほど値が大きいのはどれか。１つ選べ

アゴニストの用量–反応曲線が低用量側にあるほど値が大きいのはどれか。１つ選べ。

pD2

pA2値は、競合的遮断薬の効力を示す。

〇

アゴニスト単独の濃度-反応曲線を２倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数値を示すのはどれか。１つ選べ。

pA2

ある受容体への競合的遮断薬A、B、CのpA2値がそれぞれ、9.3、7.9、8.2である場合、拮抗作用の強い順番として正しいのはどれか。１つ選べ。

A＞C＞B

ある受容体への競合的遮断薬A、B、CのpA2値がそれぞれ、5.5、6.4、7.2である場合、拮抗作用の強い順番として正しいのはどれか。１つ選べ。

C＞B＞A

固有活性によって最大作用が決まる。

〇

完全作動薬の固有活性は「100」である。

‪✕‬

部分刺激薬は、完全刺激薬により生じる最大反応を減弱させる。

〇

部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。２つ選べ。

完全受容体刺激薬の存在下で競合的拮抗作用を示す。, 固有活性によって最大作用が決まる。

アゴニストの作用点に結合するが、受容体の恒常的活性を減弱させるのはどれか。１つ選べ。

逆アゴニスト

ある受容体の完全刺激薬である化合物Ａに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Ｂを得た。化合物Ａの摘出腸管標本における収縮の濃度–反応曲線がａ（破線）であるとき、化合物Ｂの濃度–反応曲線ｂ（実線）が正しく示されている図はどれか。１つ選べ。ただし、化学修飾により受容体への選択性や内活性には変化がなかったものとする。

グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度－反応曲線を示している。この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し、また、受容体への結合は可逆的で速やかに起こるものとする。

薬物Aは部分刺激薬（partial agonist）である。, 10−5 Mの薬物Bによる収縮は、10−6 Mの薬物Aにより抑制されると推定できる。

完全アゴニストの濃度-反応曲線（曲線Ａ）に関連する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。ただし、各薬物は同一の受容体にのみ作用し、また、余剰受容体は存在しないものとする。

競合的アンタゴニストは、受容体に可逆的に結合し、曲線Aを高濃度側に平行移動させる。, 完全アゴニストに化学修飾を加え、内活性は変えずに受容体に対する親和性だけを上げると、その濃度-反応曲線は、曲線Aより低濃度側に位置する。

グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A〜Cの濃度–反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。ただし、薬物A〜Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。

薬物AのpD2値は、約7である。, 10－4mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10－3mol/Lの薬物Cの併用により減少する。

1-1-1 基本事項

金城学院y1971154 · 63問 · 1年前

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63問 • 1年前

金城学院y1971154

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