薬物送達学（練習問題のみ）

有効性

DDS の概念が生まれ、様々な製剤が市場に出るようになったのは、20 世紀後半である。, DDS の目的のひとつは、治療における患者の負担を減らし、患者の生活の質を向上させることである。

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ノンコンプライアンスの助長

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ヒプロメロース

実用化されている製剤の数は、徐放性型製剤の方がターゲティング型製剤より多い。, 消失半減期の短い薬物は、徐放性製剤に適している。

浸透圧を利用した OROSⓇが応用されたコンサータⓇ錠（メチルフェニデート塩酸塩徐放錠）は、長時間0 次放出を示す。, L-ケフレックスⓇ顆粒（セファレキシン複合顆粒）は、胃溶性と腸溶性の顆粒が混在した徐放性顆粒剤である。

徐放性粒子を含有しているため、噛み砕かずに服用するように説明する必要がある。, コア粒子を核とした薬物層に徐放性コーティング及び腸溶性コーティングが施された粒子が含有されている。

粉砕して投与することもできます。

ヒロドキシプロピルセルロースにより粘膜に付着することができる。, 口内炎の治療に用いる。

メタクリル酸コポリマーS, メタクリル酸コポリマーL

肝初回通過効果を回避できる剤形である。, 小児や高齢者の使用に適した剤形である。

代表的な製剤例として、ニトロダームⓇTTS（ニトログリセリン経皮吸収型製剤）が挙げられる。, 除細動器との接触で支持体が破裂する恐れがあるため、AED の妨げとならない場所に貼付する。

吸収されたフェンタニルは、肝初回通過効果を回避できる。, 入浴や発熱による貼付部位の温度上昇により、フェンタニルの吸収量が増加し、過量投与になり、死に至ることがある。

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インターフェロン アルファ-2a はペグ化により血中滞留性が向上した。, ペグフィルグラスチムは化学療法 1 サイクルあたり 1 回の投与で済むため、患者の QOL が向上した。

生分解性高分子に薬物を封入しているため、長時間薬物を放出することができる。, 前立腺癌、閉経前乳癌に適応がある。

EPR 効果を利用した製剤には、リポソーム製剤がある。, 腫瘍組織や炎症部位では、正常組織より毛細血管の透過性が亢進しており、高分子などの微粒子が集積しやすくなる。

受動的ターゲティングとは、標的部位を特異的に認識できる抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させて体内分布を制御する方法である。

リピッドマイクロスフェアは、大豆油とレシチンで調製した o/w エマルションである。, リポソーム製剤には、脂溶性及び水溶性何れの薬物も包含することができる。

テガフール, ドキシフルリジン, カペシタビン

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プロドラッグとは、作用が既知である親化合物の誘導体であり、それ自身の薬効はないか、あるいは親化合物に比べて低く、体内で酵素的あるいは化学的に親化合物に変換されるものである。, 吸収性の改善を目的としたプロドラッグでは、薬物の脂溶性を増大させることで、受動拡散による生体膜透過性を亢進させることが可能となる。

吸収トランスポーターの阻害, タンパク分解酵素の利用

カプリン酸ナトリウム

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日本で最初に発売された遺伝子組換え医薬品は、ヒトインスリン製剤である。, インスリンデグルデクのダイヘキサマーは、皮下投与後マルチヘキサマーを形成した後、徐々にモノマーに解離する。

遺伝子治療とは、遺伝子の変異、欠損のため機能不全に陥っている細胞に、正常な遺伝子または遺伝子を導入した細胞を投与し、疾患の治療を行う手法である。, アデノシンアミナーゼ欠損症に対して、日本国内では最初にレトロウィルスベクターを用いた遺伝子治療が実施された。