問題一覧
1
生体膜の構造に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
生体膜のリン脂質や、表在性タンパク質や内在性タンパク質は、生体膜の平面方向に自由に動き回ることができる。, 生体膜の構造モデルは、流動モザイクモデルと呼ばれる。
2
薬物の生体膜透過に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
薬物動態（吸収・分布・代謝・排泄）の全てに生体膜透過という過程が存在する。, Fickの法則に従うと、薬物の生体膜透過速度は常に濃度差に比例する。
3
促進拡散と能動輸送を区別できる特徴はどれか。１つ選べ。
エネルギー供給の必要性
4
薬物の輸送に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
エンドサイトーシスには、顆粒状物質を取り込む食作用と小さな粒子や液状物質を取り込む飲作用がある。
5
薬物の生体膜透過に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
D-グルコースの生体膜透過はトランスポーター介在輸送によって効率よく起こり、促進拡散と能動輸送の2種類の機構が存在する。, 促進拡散の輸送は、一般にMichaelis-Menten式で表される。
6
弱塩基性薬物である薬物Aは、pka=3.0である。治療薬の服用により患者の胃酸pHが1から4に上昇した。胃酸pHが4となった時のイオン形と分子形の比として正しいのはどれか。１つ選べ。
1：10
7
薬物の生体膜透過に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
担体介在性輸送の速度は、Michaelis–Menten式に従い、薬物濃度がMichaelis定数に比べて著しく低い領域で輸送速度は薬物濃度にほぼ比例する。
8
β-ラクタム系抗生物質セファレキシンの消化管吸収に、主として関わるトランスポーターはどれか。1つ選べ。
ペプチドトランスポーター（PEPT1）
9
有機アニオントランスポーターポリペプチド（OATP1B1）の特徴と対応するものを１つ選べ。
スタチン類の肝臓中移行の促進
10
1次性能動輸送である輸送担体を１つ選べ。
P-糖タンパク質（P-gp）
11
薬物の吸収に関する記述のうち、正しいものを1つ選べ。
デスモプレシン酢酸塩水和物はペプチド性薬物だが、鼻粘膜から吸収される。
12
吸収に関する記述のうち、正しいものを２つ選べ。
アセトアミノフェンは、食後に投与すると胃内容排出速度が小さくなるため、吸収が遅くなる。, リボフラビンは、十二指腸付近のトランスポーターにより吸収されるので、プロパンテリン臭化物の併用により吸収量が増大する。
13
薬物吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物経皮吸収の寄与は少ない。
14
薬物吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アンピシリンは親水性が高く膜透過性が低いため、吸収改善のため脂溶性を高めたプロドラッグが開発されている。, 小腸からの薬物吸収は、小腸上皮細胞間の密着結合により強く接着されているため、主に細胞内経路を介する。
15
肝初回通過効果を受けやすい吸収経路はどれか。2つ選べ。
消化管, 直腸上部
16
全身作用を目的として鼻腔内に投与される薬物はどれか。1つ選べ。
ナファレリン酢酸塩水和物
17
難溶性薬物の消化管吸収の向上が期待される製剤学的要因はどれか。1つ選べ。
シクロデキストリンで包接化合物とする
18
直腸吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
直腸からの薬物吸収は、pH分配仮説に従う。, 坐剤に配合されるカプリン酸Naは、主薬の吸収促進を目的として添加される。
19
注射剤による薬物投与に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
静脈内投与や動脈内投与には、吸収過程は存在しない。, 分子量が5,000を超える薬物を筋肉内に投与すると、主に毛細リンパ管へ移行する。, PEPT1に認識されないβ-ラクタム系抗菌薬は、一般に注射薬として投与される。
20
薬物の吸収に対する食事の影響に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
食後は胆汁酸の分泌量が多いため、高脂溶性で難水溶性の薬物の吸収性が高まる。
21
薬物の経口吸収動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
リボフラビンは、十二指腸付近のトランスポーターにより吸収される。
22
経口投与された薬物が吸収される過程として、正しいのはどれか。1つ選べ。
消化管→門脈→肝臓→心臓→全身循環
23
薬物の消化管吸収が最も速やかに起こると予測される経口製剤はどれか。1つ選べ。
液剤
24
食後に服用すると吸収量が増大する薬物はどれか。2つ選べ。
リボフラビン, フェニトイン
25
小腸のpHが低下すると、吸収量も低下する恐れのある薬物はどれか。1つ選べ。
プロプラノロール
26
胃内容排出速度(GER)を上昇させて、最高血中濃度到達時間を短縮する薬物はどれか。2つ選べ。
ドンペリドン, メトクロプラミド
27
初回通過効果を受けやすいため、経口投与では効果が得られない薬物はどれか。3つ選べ。
ニトログリセリン, フェンタニル, リドカイン
28
非撹拌水層に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
小腸における非撹拌水層の形成には、上皮細胞の微絨毛構造が密接に関係する。, 薬物の脂溶性が高いほど、非撹拌水層の通過が律速となる。, 非撹拌水層には、Na+/H+ exchangerによって上皮細胞内から汲み出されたH+が滞留する。
29
薬物の消化管吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
小腸上皮細胞を通過した薬物は、粘膜固有層を拡散して毛細血管に到達する。, 単純拡散での吸収は小腸下部よりも小腸上部で起こりやすい。, 消化管内で溶液状態にならなければ、基本的に薬物の吸収は起こらない。
30
消化管の構造と機能に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
空腸のpHは、通常6〜7である。
31
毛細血管の構造に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
薬物の分布には、血流量と毛細血管の構造が密接に関連している。, 連続内皮では、水溶性分子は細胞間隙を通過する。
32
血漿タンパク質に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
血漿タンパク質の中で最も多く存在するのは、アルブミンである。, 慢性腎不全の患者では、血清中アルブミン濃度は減少する。
33
血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
ジゾピラミドは、α1-酸性糖タンパク質に結合する。, 血漿タンパク結合の解析には、Langmuir-TypeプロットやScatchardプロットなどが用いられる。
34
ある薬物のアルブミンに対する結合定数を限外ろ過法により測定した。限外ろ過前のアルブミン濃度は0.6 mmol/L、薬物濃度は0.5 mmol/Lであった。限外ろ過により得られたろ液の薬物濃度は0.2 mmol/Lであった。この薬物の結合定数K（L/mmol）として最も近い値はどれか。１つ選べ。ただし、この薬物のアルブミン1分子に対する結合部位数を１とし、アルブミン以外の結合および限界ろ過前後の結合の変化は無視できるものとする。
5
35
血漿タンパク結合率が90％を超える薬物はどれか。２つ選べ。
ワルファリン, シクロスポリン
36
薬物の分布に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
カフェインは細胞膜の透過性が高く、細胞内を含めて全体液中に均等に分布し、そのVdは全体液量にほぼ等しい。, P-糖タンパク質を遺伝的に欠損するヒトでは、正常発現者に比べ、フェキソフェナジンの脳移行が大きく増加するため眠気を催すことがある。
37
分布容積が最も大きいものはどれか。1つ選べ。
アミオダロン
38
ワルファリンと同じサイトに結合するのはどれか。2つ選べ。
アスピリン, インドメタシン
39
レボドパの脳内移行に関与するトランスポーターはどれか。1つ選べ。
LAT1
40
リンパへの移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
消化管からリンパ系を介して吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けずに全身循環系に到達する。, リンパ系に移行した薬物は、血液循環系へ移行した薬物に比べてゆっくりと全身に分布する。
41
薬物代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
生体内で代謝された後も、薬理効果が高くなったり、他の薬効を示す物質を活性代謝物という。
42
血細切した肝臓をホモジナイズして段階的な遠心分離を行うと細胞内小器官を大まかに分けることができる。主に薬物代謝に関わるシトクロムP450が存在する画分として、最も適切なのはどの画分か。1つ選べ。
c
43
薬物代謝に関する記述のうち、正しいものを２つ選べ。
喫煙や炭火焼き肉によりCYP1A2が誘導されるので、テオフィリンの薬効が低下する可能性がある。, カルボキシエステラーゼは、テモカプリルやイリノテカンなどのプロドラッグの加水分解反応による代謝活性化に関与している。
44
30歳代女性、体重50kg。インターフェロン-αによるC型肝炎の治療を行っていた。今朝、家族から自宅にて大量のアセトアミノフェンを服用したとの通報があり、その後入院となった。本人からのヒアリングにより、アセトアミノフェン服用後、7時間程度経過していることが確認された。アセトアミノフェンの臨床用量での主代謝経路はどれか。２つ選べ。
UDPグルクロン酸転移酵素によるグルクロン酸抱合, 硫酸転移酵素による硫酸抱合
45
薬物代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。
加水分解は第Ⅰ相反応に分類される。
46
CYPの活性中心に存在する金属はどれか。１つ選べ。
鉄
47
主として単一のCYP分子種により代謝される薬物はどれか。1つ選べ。
トリアゾラム
48
プロドラッグ化の目的として、正しいのはどれか。３つ選べ。
アセメタシン(副作用の軽減), アラセプリル(作用の持続化), ドキシフルリジン(選択的組織移行性の増大)
49
薬物の代謝活性化に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。
モルヒネの6-グルクロニドは鎮痛作用を発揮するが、3-グルクロニドは不活性である。
50
CYPに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
CYPは、主に酸化反応を触媒する。, 1つのCYP分子種が、同一薬物の異なる部位を代謝することがある。
51
腎臓の構造と機能に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
糸球体の基底膜はシアル酸に富んだ糖タンパク質により陰性に荷電している。, 1つの腎臓には約100万本のネフロンが存在し、糸球体ろ過、尿細管分泌、尿細管再吸収という腎排泄の機能を担っている。
52
糸球体ろ過に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
糸球体ろ過は、毛細血管内圧がボーマン嚢内圧よりも高いことによって引き起こされる加圧ろ過である。, 腎機能が正常である場合、血漿タンパク質と結合している薬物は糸球体ろ過を受けない。
53
薬物の尿細管分泌に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
シスプラチンは有機カチオントランスポーター（OCT）2の基質であるため、細胞内に輸送され、蓄積するため、重篤な腎障害を誘発する。, 有機アニオン性の薬物は糸球体ろ過を受けにくいので、OATにより尿細管分泌により尿中に排泄されやすい
54
尿細管再吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
グルコースの腎クリアランスは、血漿中濃度の増加に伴って大きくなる。, イヌリンやクレアチニンでは、尿細管再吸収はほとんど起こらない。
55
排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
糸球体ろ過速度に対する腎クリアランスの比がほぼ１に等しい薬物は、分泌も再吸収も受けないか、分泌と再吸収の割合が同等であることを示している。, 母乳のpHは血漿のpHと比べて低いため、弱塩基性の薬物は母乳中に移行しやすい。
56
ある薬物Aの腎排泄過程は、糸球体ろ過、尿細管での分泌と再吸収からなる。血漿タンパク結合率は50％、再吸収率は25％、分泌クリアランスは200 mL/minである。薬物Bとの「併用により、薬物Aの分泌は30％低下することが知られている。薬物B併用時の薬物Aの腎クリアランス（mL/min）に最も近い値はどれか。１つ選べ。なお、糸球体ろ過速度（GFR）は120 mL/minである。
150
57
薬物の尿中排泄に重要な働きをする腎小体を構成しているのはどれか。２つ選べ。
ボーマン嚢, 糸球体
58
尿pHを低下させる薬物はどれか。3つ選べ。
アスピリン, アスコルビン酸, 塩化アンモニウム
59
メトトレキサートの尿細管分泌に関与する輸送担体はどれか。1つ選べ。
OATトランスポーター
60
図の1〜５のうち、イヌリンの血漿中濃度と腎クリアランスとの関係を示すのはどれか。1つ選べ。
3