問題一覧
1
吸収過程における薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
メトクロプラミドは、胃内容排出時間を短縮して併用薬の吸収を速める。 , アップルジュースやオレンジジュースは、小腸上皮細胞に存在する OATP2B1 を阻害して、フェキソフェナジンやプラバスタチンの吸収を低下させる。
2
フェロジピン服⽤患者が避けるべき飲⾷物はどれか。１つ選べ。
グレープフルーツジュース
3
薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
薬物動態学的相互作用とは、一般に ADME の各過程で起こる相互作用のことをいう。, 散剤や注射薬の配合変化は、物理化学的相互作用に分類される。
4
ITCZ（イトラコナゾール） による CYP 阻害機構として、正しいのはどれか。１つ選べ。
CYP のヘム鉄に配位結合する。
5
CYP3A4 を介した薬物相互作用が起こりにくい薬物はどれか。１つ選べ。
セファレキシン
6
弱塩基性薬物の服用時に、炭酸水素ナトリウムを静脈内投与した場合の弱塩基性薬物の尿細管再吸収の変化について正しいのはどれか。１つ選べ。
尿ｐH の上昇に伴い、弱塩基性薬物の解離状態が変化し、尿細管再吸収が増加する。
7
Scatchard プロットに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
薬物の結合部位数は、x 切片から読み取ることができる。, Scatchard プロットを導き出すのに用いられるのは、Langmuir 式である。
8
代謝過程における薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼによるメルカプトプリンの代謝を阻害するため、併用によりメルカプトプリンの副作用が増強される。, 薬物相互作用に起因する有害事象は、一般に多代謝経路薬よりも単代謝経路薬で現れやすい。, 2 つの薬物が同一の酵素で代謝される場合、競合(的)阻害が起こることがある。
9
ITCZ（イトラコナゾール） 分子内で、CYP 阻害作用を引き起こすことに寄与するのはどれか。１つ選べ。
トリアゾール基
10
フェノバルビタールやリファンピシンによって誘導されない CYP 分子種はどれか。 １つ選べ。
CYP2D6
11
ある薬物のアルブミンへの結合に関する両逆数プロットを実線で表し、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により非競合的に阻害された場合を点線で表すとき、正しい図はどれか。１つ選べ。ただし、図中の r はアルブミン 1 分子あたりに結合している薬物の分子数を、[D f] は非結合形薬物濃度を示す。
1
12
CYP 分子種とその代表的基質及び阻害薬の組合せのうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
2, 3
13
腎排泄における薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
併用薬物により尿 pH が高くなると、弱酸性薬物の腎クリアランスは増加する。, ジゴキシンの尿細管分泌には P-gp が関与しているため、ベラパミルと併用すると分泌が阻害され、腎排泄が遅延する。
14
P-gp を遺伝的に欠損する患者で増幅される恐れのある副作用はどれか。２つ選べ。
ジゴキシンによる錯乱や失見当識, ロペラミドによる中枢抑制
15
ITCZ との併用が禁忌とされる薬物はどれか。２つ選べ。
ダビガトランエテキラート, トリアゾラム
16
ワルファリンの作用を増強する恐れのある薬物はどれか。２つ選べ。
カペシタビン, ミコナゾール
17
ある薬物のアルブミンに対する結合定数を, 平衡透析法を⽤いて測定した。半透膜で隔てた2つの透析セルの⼀⽅に0.6mmol/Lのアルブミン溶液を加え, 他⽅には0.6 mmol/Lの薬物溶液を同容積加えた。 平衡状態に達したとき, アルブミン溶液中の薬物濃度は0.4mmol/L, 他⽅の薬物濃度は0.2 mmol/Lであった. 薬物の結合定数 K (L/mmol) に最も近い値はどれか。 １つ選べ。ただし, アルブミン1 分⼦当たりの薬物の結合部位数を1とし, 薬物及びアルブミンは容器や膜に吸着しないものとする。
2,5
18
経口分子標的薬の体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
エルロチニブやラパチニブの吸収は食事の影響を受けるので、食事の 1 時間前又は食後 2 時間を目途に服用する。, ソラフェニブやニロチニブは、CYP3A4 阻害薬を併用すると血中濃度が上昇し、二次的に P-gp や OATP1B1 を阻害する恐れがある。, プロトンポンプ阻害薬を服用している患者にゲフィチニブを投与すると、ゲフィチニブの吸収量が減少する。
19
メトトレキサートの腎排泄を遅延させる薬物はどれか。１つ選べ。
プロベネシド
20
薬物の⾎漿タンパク結合の測定に際し, ⾮結合形薬物を分離する⽅法として, ⼀般的なのはどれか. １つ選べ.
限外ろ過法
21
⾎漿タンパク結合の解析に⽤いられる式はどれか. １つ選べ.
Langmuir式
22
Dubin-Johnson 症候群の発症には、あるトランスポーターの遺伝的欠損が関与する。 該当するトランスポーターはどれか。１つ選べ。
MRP2
23
経⼝投与されたフェキソフェナジンの吸収率を増⼤させる要因として, 該当するのはどれか. １つ選べ。
⼩腸上⽪細胞の P-gp の阻害
24
ゲフィチニブ(G)を服用している患者がファモチジン(F)を併用すると、G の効果が減弱する。この薬物相互作用に関する記述うち正しいのはどれか。１つ選べ。
F が胃内 pH を上昇させるため、G の溶解度が著しく低下する。
25
P-gp が関わる薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
シクロスポリンは、血液脳関門の P-gp を阻害して、ビンクリスチンの脳移行を促進し、重篤な中枢性副作用を引き起こす。, イトラコナゾールは、CYP3A4 と P-gp を同時に阻害するので、両方の基質となる薬物の血中濃度は、イトラコナゾールの併用により大きく増大する。, P-gp は小腸下部に多く分布するので、メチルプレドニゾロンとベラパミルを併用した場合、メチルプレドニゾロンの吸収率の上昇は十二指腸よりも回腸で顕著に起こる。
26
遺伝⼦多型により, イソニアジドの体内動態に⼤きく影響を及ぼす代謝酵素はどれか.
NAT2
27
アセトアミノフェンの吸収に及ぼすメトクロプラミドの影響について, 正しいのはどれか。 ２つ選べ。
Tmaxの短縮, Cmaxの上昇
28
チザニジンの代謝を阻害するのはどれか. １つ選べ。
フルボキサミン
29
腎排泄における薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
シメチジンの併用によりメトホルミンの血漿中濃度が上昇する理由の１つは、有機カチオントランスポーターにより尿細管上皮細胞に取り込まれる際に両薬物間で競合的に阻害が起こるからである。, ジゴキシンの尿細管分泌には P-gp が関与しているため、キニジンと併用すると分泌が阻害され、腎排泄が遅延する。
30
薬物の肝移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
薬物は類洞からディッセ腔に入り、肝細胞近傍に到達する。, リファンピシンやシクロスポリンは、臨床用量で肝細胞の OATP1B1 を阻害し、基質薬物の肝移行を阻害する。
31
CYP3A4 が関与する薬物相互作用の記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
CYP3A4 の基質になる薬物の中には、同時に P-gp の基質になるものが多く存在する。, クラリスロマイシンによる CYP3A4 の阻害は、不可逆的である。
32
鉄剤とともに経⼝投与すると, 吸収低下が顕著に起こる抗菌薬はどれか. ２つ選べ。
ドキシサイクリン, セフジニル
33
ニューキノロン系抗菌薬 (NQ) とアルミニウム (AL) との相互作⽤に関する記述のうち, 正しいのはどれか。２つ選べ。
NQがALとキレートを形成し, これによりNQの吸収が低下する。, まずNQを服⽤し, 2時間後にAL製剤を服⽤すると, 相互作⽤はほぼ回避できる。
34
CYP3A4 と P-gp の共通の基質になる薬物はどれか。２つ選べ。
タクロリムス, ベラパミル
35
薬物の胆汁中排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。
ヒトの場合、肝細胞で生成した代謝物のうち、分子量が 500 を超えるものは、胆汁中に排泄されやすい。
36
腸肝循環するのはどれか。4つ選べ。
モルヒネ, インドメタシン, プラバスタチン, タウロコール酸
37
アセトアミノフェンの吸収に及ぼすモルヒネの影響として、正しいのはどれか。２つ選べ。
吸収速度の低下, 最高血中濃度到達時間の延長
38
コレスチラミンと同時に服⽤すると, 吸収低下が起こる恐れのある薬物はどれか。4つ選べ。
ワルファリン, ジクロフェナク, プラパスタチン, メトトレキサート
39
リファンピシン(RFP)を服用中の患者にジゴキシン(DGX)を経口投与すると、DGX の血中濃度が予想を超えて低下する。この相互作用の機序として正しいのはどれか。１つ選べ。
RFP が小腸の P-gp を誘導するために、DGX に対する吸収抑制が増幅される。
40
P-gp 阻害薬と併用すると脳移行が亢進し、重篤な副作用である悪性症候群や遅発性ジスキネジアが起こりやすくなる中枢作用薬はどれか。１つ選べ。
リスペリドン
41
ワルファリンの⾎漿タンパク結合を競合的に阻害する薬物はどれか. １つ選べ.
フェニトイン
42
以下の記述の A に該当する語句はどれか. １つ選べ。 ｢リボフラビン (RBF) とプロパンテリン (PPT) を併⽤すると, RBFの吸収量が増加する. これは, PPTにより胃内容排出速度が低下することで, ( A ) に存在するトランスポーターによるRBFの吸収が効率よく進⾏することによる.｣
十二指腸
43
下表の薬物 A と薬物 B の組合せはいずれも併用禁忌である。その機序が、薬物 B によるキサンチンオキシダーゼの阻害によるのはどれか。１つ選べ。
5
44
「 ( A ) を遺伝的に欠損している患者では、イリノテカン投与後に ( B ) による重度の下痢や血液障害が発現しやすい。」 問1 A に該当する代謝酵素として、正しいのはどれか。１つ選べ。 1 CES 2 CYP2C19 3 UGT1A1 4 GLUT2 5 CYP3A4 問 2 イリノテカンの活性代謝物として、B に該当するのはどれか。１つ選べ。 1 パクリタキセル 2 SN-38 3 エトポシド 4 ドキソルビシン 5 テガフール
3, 2
45
炭酸リチウムと同時に投与すると、血中リチウム濃度が上昇すると考えられない薬物はどれか。3つ選べ。
ワルファリン, アムロジピン, シクロスポリン
46
抗てんかん薬によって誘導されない CYP 分子種はどれか。１つ選べ。
CYP2D6
47
腸肝循環に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
変化体のままで腸肝循環が起こる薬物の例として、プラバスタチンが挙げられる。, グルクロン酸抱合体となることで腸肝循環を受ける薬物は、腸内細菌が産生するβ–グルクロニダーゼが失活すると、作用持続時間が短くなる。
48
図は, 薬物と⾎漿タンパク質との結合実験の結果から得られた両逆数プロットである. この薬物の⾎漿タンパク質に対する結合定数K (µmol/L)-1として, 最も近い値はどれか. １つ選べ. ただし, 図中のrは⾎漿タンパク質1分⼦あたりに結合している薬物の分⼦数を, [Df] (µmol/L) は⾮結合形薬物濃度を⽰す.
125
49
⾎漿タンパク結合に関する記述のうち, 正しいのはどれか. １つ選べ。
⾮競合阻害では, ⾎漿タンパク質の⽴体配座が変化し, 薬物の親和性が低下する。
50
牛乳で服用すると、吸収量が減少する恐れのある薬物はどれか。２つ選べ。
ドキシサイクリン, リセドロン酸
51
CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのはどれか. １つ選べ.
エリスロマイシン
52
CYP3A4 を介した薬物相互作用が起こりにくい中枢作用薬はどれか。２つ選べ。
ロラゼパム, ロルメタゼパム
53
併用薬の吸収速度を増大させる薬物はどれか。2つ選べ。
ドンペリドン, メトクロプラミド
54
腸肝循環に関する記述のうち, 正しいのはどれか. 3つ選べ。
消化管から吸収されない薬物では, 基本的に腸肝循環は起こらない., 胆管閉塞で⾎中半減期が短縮する., 抗菌薬の内服による影響を受けることがある.
55
CYP3A4とP-gpの共通の阻害薬になる薬物はどれか. ２つ選べ。
シクロスポリン, イトラコナゾール
56
種々のCYP分⼦種の発現を誘導する薬物はどれか. １つ選べ。
フェノバルビタール
57
吸収過程における薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。
モルヒネやイミプラミンは、消化管運動を抑制し、併用薬の吸収速度を低下させる。
58
薬物代謝酵素やトランスポーターの機能と遺伝的要因に関する記述のうち、正しいのはどれか。3つ選べ。
P-gp を遺伝的に欠損する患者では、ロペラミドによる中枢抑制作用が増強される恐れがある。, OATP1B1 を遺伝的に欠損する患者では、スタチン系薬による横紋筋融解症が起こりやすくなる。, Crigler-Najjar 症候群の発症には、UGT1A1 の遺伝的欠損によるビリルビンのグルクロン酸抱合障害が関与する。
59
薬物の肝移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アルブミンに結合した薬物は、類洞の開口部を経て Disse 腔に入り、肝細胞表面に到達する。, リファンピシンは、臨床用量でOATP1B1 を阻害して、ピタバスタチンの肝取り込みを低下させる。
60
ITCZ のカプセル剤を服用している患者がファモチジン(F)を併用すると、ITCZ の効果が減弱する。この薬物相互作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。
F が胃内 pH を上昇させるため、ITCZ の溶解度が著しく低下する。
61
ヒトにおける胆汁中排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
分子量が 500 を超える薬物や代謝物は、胆汁中排泄を受けやすい。, 胆管側膜上に存在する BCRP は、一次性能動輸送により基質を胆汁中に排泄する。
62
プロベネシドの併用によりベンジルペニシリンの血中濃度が上昇する機序に最も関連するトランスポーターはどれか。１つ選べ。
OAT