速度的バイオアベイラビリティの指標として、最高血中濃度が用いられる。, 薬物の経口投与時におけるバイオアベイラビリティを増加させる要因として、肝臓における薬物代謝酵素の阻害がある。

消化管で完全に吸収されて初回通過効果により 50％消失する薬物と、吸収率 50％で初回通過効果を全く受けない薬物のバイオアベイラビリティは等しい。, バイオアベイラビリティは、経口投与製剤のみならず、注射剤の評価にも適用される。

肝代謝が唯一の消失経路である薬物の肝抽出率が 60%であるとき、この薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティは 40%以下である。, 直腸下部の血管は門脈を経ずに全身循環につながっているので、坐剤として投与された薬物は肝初回通過効果を回避することができる。

同一の主薬を含む 2 つの製剤の速度的バイオアベイラビリティが同等なとき、量的バイオアベイラビリティの値は、生物学的同等性の判定に用いない。

相対的バイオアベイラビリティは、標準製剤経口投与後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）に対する試験製剤経口投与後の AUC の比率から求められる。, 生物学的同等性試験では標準製剤と試験製剤間の最高血中濃度（Cmax）及び AUC の比較が必要である。

肝代謝のみで消失し、肝抽出率が大きな薬物のバイオアベイラビリティは、肝固有クリアランスが増大すると小さくなる。, 2 つの製剤間でバイオアベイラビリティが量的、速度的に同等であれば、生物学的に同等な製剤といえる。

体内における薬物の消失が 1 次速度過程であれば、AUC は循環血中に取り込まれた未変化薬物の総量に比例するので、AUC はバイオアベイラビリティの指標となる。, 水に難溶性の薬物や安全域の狭い薬物の製剤では、バイオアベイラビリティの測定が望ましい。

後発医薬品の生物学的同等性試験では、先発医薬品の AUC 及び最高血中濃度との比較が必要である。, 肝代謝のみにより体内から消失する、肝抽出率 40%の薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティは 60%以下である。

全身クリアランスが明らかな薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティは、経口投与量とそのときの血中濃度時間曲線下面積を用いて算出できる。, 肝代謝により体内から消失する薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティを減少させる要因の一つに、肝における薬物代謝酵素の誘導がある。

絶対的バイオアベイラビリティは、経口投与時の血中濃度時間曲線下面積（AUC）と静脈内投与時のAUC の比率から求められる。, 肝における薬物代謝酵素の阻害は、経口投与時のバイオアベイラビリティを増大させる要因となる。

消失速度は、全身クリアランスと血中濃度の積で表される。, 血中濃度が 1/10 になるまでに、消失半減期の 3.3 倍の時間を要する。

分布容積は急速静注における薬物投与量(D)と血中初濃度(C0)の商(D/C0)で計算される。, 薬物の組織への移行性が大であれば分布容積の値は大になる。

血中濃度の常用対数を時間に対してプロットし、直線の勾配を求め、kel ＝ − 勾配／2.303によって計算した。

全身クリアランスは体内から薬物を除去する能力を表すパラメータで、その単位は血流速度に等しい。, 血中濃度時間曲線下面積と全身クリアランスの積は、投与量に等しい。

血中濃度がもとの1/5になるまでの時間をt1/5とすると、kelは1,61/t1/5で表される。, 全身クリアランスが同じであれば、分布容積が大きい薬物ほど消失半減期は長くなる。

血中濃度が 1/10 になるまでの時間（t1/10）を求めれば、消失速度定数は 2.303/t1/10より計算される。, 静脈内投与時の血中濃度時間曲線下面積と全身クリアランスの積は、静注投与量に等しい。

血中濃度の自然対数値を時間に対してプロットして得られる直線の勾配の絶対値は、消失速度定数に等しい。, 全身クリアランスは、消失速度を血中濃度で除した値である。

投与直後では、体循環コンパートメントからの消失速度は 0 である。, kel は不変で ka が減少すると、Cmax は減少し、tmax は増大する。

血中濃度は、A（e-kel･t - e-ka･t ）（A：濃度の単位で表される定数）で表される。 , ka は不変で kel が増大すると、Cmax と tmax はいずれも減少する。

tmax では、吸収速度と消失速度は等しい。, ka は不変で kel が増大すると、Cmax と tmax はいずれも減少する。

最高血中濃度は投与量に比例する。 , ka は不変で kel が減少したときと、kel は不変で ka が減少したときのいずれも、tmax は増大する。

最高血中濃度到達時間は投与量に依存しない。 , ka≫kelのとき、血中濃度推移の消失相から得られる消失半滅期は ln 2÷kelで表される。

定常状態に到達するまでは、点滴速度は消失速度より常に大きい。, 注入速度と定常状態における血中濃度は比例関係にある。

点滴速度と定常状態における血中濃度は比例関係にある。 , 点滴を停止すると、血中濃度は 1 次速度モデルに従って低下する。

定常状態では、薬物の消失速度定数と体内薬物量の積は、点滴速度に等しい。 , 点滴速度が同じであれば、消失半減期の長い薬物ほど定常状態における血中濃度は高くなる。