1, 2

ファンデルワールス力, イオン結合, 水素結合, イオンー双極子相互作用, ファンデルワールス力

共有結合

3

1, 4

5

カルボキシ基

フェニル基, イソプロピル基

ファーマコフォアでは、三次元的な構造が重要である。, 側鎖上のOHは、結合部位と水素結合を形成する。

塩酸塩形成による水溶性改善

副作用の軽減

シレキセチルはステムである。 , ビフェニル基は親水性を示す。

1, 2, 3

5

3

1

4

5

2

4

1

2

3

2

1

ファーマコフォアでは、三次元的な構造が重要である。, 側鎖上のOHは、結合部位と水素結合を形成する。

L-プロリン

窒素原子Aの塩基性はBよりも強い。 , 不斉炭素原子の絶対立体配置は、Sである。

レボドバが脱炭酸されると、ドパミンが生じる。, レボドパはプロドラッグである。, レボドパは体内でドパミンに変換される。

2

3

1

5

2

3

1

5

図に示す※印の不斉炭素原子の絶対立体配置はRである。

ムスカリンに含まれるエーテル酸素は、水素結合のアクセプター(受容体)として働く。

4

アザチオプリンはプロドラッグである。, 活性体は酵素においてイノシン一リン酸（IMP）と競合する。

1, 2

加水分解によって生じるペントースはD-キシロースである。

核酸塩基部分はグアニンである。, 活性体はDNAポリメラーゼを阻害する。 , アシクロビルの経口吸収性を改善を意図して創出された。, 活性本体は三リン酸体である。

置換基N3は共鳴構造で示すことができる。

代謝により矢印イの結合が開裂した後、リン酸化をうける。 , 矢印アの部分はバリンの構造である。

4

矢印aで示した不斉炭素はS配置である。, 活性代謝物はウイルスDNA鎖に取り込まれ、DNA鎖の伸長を停止させる。

活性本体がチミジル酸シンターゼのセリン残基と共有結合する不可逆的阻害剤である 。

ドキシフルリジンは、5-フルオロウリジンの2'-デオキシ体である。

アデノシンデアミナーゼ

3

1, 4

1

テトラヒドロフラン環を有する 。

4

2, 5

光学活性体である。, 破線で囲んだ部分はスルホニルウレア構造である。, 矢印アの環は芳香族複素環である。

不斉炭素の絶対配置は R である。, キノロン骨格6位にフッ素を持たない。

難溶性のキレートを形成し、吸収が阻害されるから。

矢印 c のメチル基は、β- ラクタマーゼによる分解を抑える効果がある。

アンピシリンは、ペナム系抗生物質である。, 経口吸収性の改善に加え、それぞれの活性本体が相互に薬効上協力作用を発揮する。

ⅠとⅡの抗菌活性は同等である。, ⅡとⅢの抗菌活性は同等である。, ⅠとⅡの融点は同等である。

カルバペネム骨格を有している。, 1β-メチルカルバペネムの一つであり、メチル基はデヒドロペプチダーゼＩに対する安定性を高める効果がある。, 生体内でエステラーゼによる加水分解によって、テビペネム、ホルムアルデヒド及びピバル酸（活性本体）を生じる。

5

アクロレイン

オキサリプラチンは配位子交換を原因とする配合変化を受ける。, DNA塩基との間で配位子交換を通じて架橋構造を形成することにより、抗がん活性を示す。

2, 4

インターカレーション

2-クロロエタンジアゾニウム

配位子Ａよりも配位子Ｂの方が交換しやすい。

DNA 塩基対間へのインターカレーション

マイトマイシンCは抗腫瘍性抗生物質である。, 代謝物Aは、矢印 a,b の部位でDNA塩基をアルキル化する。

2

2

薬理作用を示す際にはNH3が配位子交換する。

反応③はE2脱離である。

エチレンイミニウムイオン

ジアゾニウムイオン

2, 3

4

DNA二重らせんに挿入

アントラキノン骨格を有する。, アミノ糖側鎖を有する。

2

イリノテカン

1, 3

4

6

5

3, 5

アミノチアゾール基は、β-ラクタマーゼに対する抵抗性の向上に寄与している。

4

キラルスイッチによって光学活性体として市販されたニューキノロン系抗菌薬である。, カルシウムなどの金属イオンとキレート錯体を形成し、腸管吸収が抑制される。

1位と2位の架橋構造（チアゼチジン環）は薬効発現に必須である。

ア＞イ＞ウ

薬剤Aは、細菌においてp-アミノ安息香酸と競合する。 , 薬剤Bに含まれる複素環は、ピリミジンである。

ジヒドロプテロイン酸シンターゼ , ジヒドロ葉酸レダクターゼ

2, 4

近位尿細管で炭酸脱水酵素を阻害して利尿効果を示す。