FUNDAMENTOS DA FARMACOLOGIA AULA 07

Fazem a defesa do organismo, frente a uma inflamação, resposta imune, antígenos etc

Imunidade inata

As células atingidas liberam sinais químicos, como as prostaglandinas, histaminas etc, que vão atrair as nossas células de defesa que estão lá na corrente sanguínea (causando vasodilatação, aumento da permeabilidade das células do vaso), recrutando as células de defesa, para tentar fagocitar esse corpo estranho, ocorre extravasamento de líquido do vaso (edema), teremos a vermelhidão, logo após temos o inicio da reparação do tecido, procesos de cicatrização.

Quando temos uma lesão, seja ela uma lesão química, física, mecânica, quando lesionamos o tecido, vazemos o que, ativamos uma enzima, que está presente na bicamada fosfolipídica (fosfolipase A2), quando ela é ativada, ela quebra o ácido aracdónico, que está encorporado nesses fosfolipideos de membrana,então ele ficara livre no citosol da célula, disponível como substrato, ele sofre a ação da ciclo-oxigenase, que são as enzimas, temos duas isoformas da COX, divididos em cox-1 e cox-2, e também tem uma 3 ação que são as lipo-oxigenases, esse ácido aracdónico é convertido em mediadores da inflamação, como por exemplo: prostaglandina, tromboxano, leocotrienos, através da ação dessas enzimas que são ciclo-oxigenases, são extremamente importantes para gerar os mediadores da inflamação

-COX-1 ela é importante para a homeostase do organismo (enzima constitutiva, ela é excencial, para processos celulares naturais, ela que faz a nossa proteção gástrica,faz a homeostasia do vaso, para não ter hemorragia, não ter coágulos formados dentro do vaso). -COX-2 sua produção elevada ocorre quando temos uma resposta inflamatória(induzida), ela converte todo o ácido aracdónico em prostaglandinas(da origem a ela) -As prostaglandinas são responsáveis por causar os sinais cardinais da inflamação, ela causa a dor, o edema, essa vasodilatação/enchaço, vermelhidão, age também no centro termorregulador, levando a febre, atua nos neurônios sensoriais da dor.

Antinflamatório não esteroidais (AINEs)

Seletivos: inibi somente a cox-2 Não seletivos: inibi cox-1(causa perda da proteção da mucosa gástrica, gastrite, úlceras, inflamações,azia,queimação,dor abdominal)e cox-2

-Antipirético -Analgésico -Antiagregante plaquetário (as plaquetas produzem tromboxano, TXA2, agregante plaquetário, ele inibi a COX-1, não tendo ácido aracdónico, não vai ter tramboxano, atua de forma irreversível na plaqueta, a plaqueta é anucleada, ela não consegue sintetizar uma nova cox, quando o fármaco se liga nela, matamos a plaqueta, o organismo tem que sintetizar uma nova plaqueta para fazer a agregação, e isso leva tempo, a vida útil da plaqueta é de 7 a 10 dias -fraca ação anti-inflamatória

-É um anti-inflamatório não seletivo, inibi cox-1 e cox-2

-Anti-inflamatório não seletivo, inibi COX-1 e COX-2

-São anti-inflamatórios não seletivos, inibem COX-1 E 2 -Meloxicam tem seletividade maior para COX-2

É um antinflamatório não seletivo

-São antinflamatórios não seletivos -Cetorolaco tem sua eficâcia comparada aos opioides como tramal por exemplo (mais analgésico que antinflamatório) -Diclofenaco de potássio tem ação mais rápida, porém meia vida mais curta

-Eficaz contra artralgias (dor nas articulações) -Disminorreias (dor das cólicas menstruais)

-Também é um inibidor não seletivo da COX -Potente antitérmico -Solução age em até 30 minutos enquanto comprimidos até 60 minutos -Causa alterações nas células sanguíneas (discrasias sanguíneas)

-São anti-inflamatórios seletivos da COX-2 -Reduzem os dados gástricos da mucosa por não inibir a COX-1 que é fisiológica -Possuem potente atividade antinflamatória -Podem ser usados de forma crônica

-É seletivo para COX-2 porém não expecífico -Causa menos efeitos colaterais que os outros AINs -Protorciona mais segurança e tolerabilidade, do paciênte frente ao medicamento, e uma boa resposta terapêutica -Potencializa o efeito da nimesulida, diminuindo a produção de citocinas inflamatórias, como se ele tivesse uma atividade antioxidante, contribui para melhor resposta anti-inflamatória da nimesulida

-Efeitos gastrointestinais -Pela inibição da ativação plaquetária, ao bater já se forma a equimose, porque se perde o processo de agregação plaquetária, não é mais eficaz -Podem aumentar a PA, principalmente em paciêntes hipertensos -Pode inibir o trabalho de parto, por inibir a COX, deixamos de produzir as prostaglandinas, que faz a contratilidade da musculatura uterina (perde eficácia) prolongando o trabalho de parto

Sim, quando o paciênte não possui um sistema imunológico imuno competente, o sistema imunológico da conta de fagocitar o microorganismo, e não desenvolve uma patologia, já quando ele não da conta, quando está imuno comprometido, ai temos que entrar com métodos adicionais para eliminar esse microorganismo

Ajudam, vão inibir o processo inflamatório, acabam ativando as células do sistema imunológico, justamente para combater esse antígeno