FARMACOLOGIA APLICADA 08

-Apresentam um anel betalactâmico, que é o grupamento farmacofórico desse fármaco, ou grupamento químico funcional, que interage com a malécula alvo, promove um efeito farmacológico -Caso aconteça o desenvolvimento de algum mecanismo de resistência e rompa esse anel, conseguentemente esses fármacos perdem a sua atividade -Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos,monobactâmicos,e os inibidores da beta-lactamase que é o clavulanato (ácido clavulânico) -São altamente preescritos

-Foi o primeiro betalactâmico dessa classe -Tudo começou com Alexander Fleming -Sintetizado a partir do fungo penicilinium, inibindo o desenvolvimento das bactérias -Primeiro antibiótico a ser usado clinicamente e divisor de águas -São bactericidas

-Inibe a sintese da parede celular bacteriana -Vão atuar na última fase da síntese celular bacteriana, onde ocorre uma reação de transpeptidação, e isso formam ligações cruzadas, dos peptideos, isso origina os peptideos glicanos, que são os componentes da parede celular bacteriana, as penicilinas atuam impedindo a formação dessas ligações cruzadas entre os peptídeos, e por influência disso, vai afetar a produção dos peptideoglicanos -Tirando a proteção desses microorganismos -Se não tem uma parede celular íntegra, formada com revestimento do seu componente principal, que é o peptideo glicano, pela atuação das penicilinas, que vão estar inibindo essas ligações cruzadas, entre os peptídeos, vamos ter um mecanismo que vai inibir a síntese do peptideo glicano que é esse componente essêncial da parede celular bacteriana -Como conseguência temos a lise hosmôtica dessa bactéria

Não inibem totas as bactérias

Amoxicilina

Enzimas produzidas por algumas bactérias, que destroem o anel betalactâmico que é o principal aspecto de ação dos antibióticos beta lactamicos, adiquirindo resistência ao antibiótico

-Também vai apresentar um anel betalactâmico -Vamos ter uma susceptividade bacteriana similar as penicilinas, no entanto com uma diferença, as cefalosporinas elas são resistentes as betalactamazes, e são classificadas por gerações -O uso das cefalosporinas de 3 geração deve ser feito com cautela, porque a utilização deles está relacionada com a indução e disseminação de resistência, e nós devemos sempre destacar a importância da consciêntização e do uso racional dos antimicrobianos, para que possamos continuar tendo o arsenal terapeútico antimicrobiano disponível, para tratar as condições infecçiosas -Das cefalosporinas os de 4 geração são os de maior potência contra grans negativos

-Se o indivíduo apresenta hipersensibilidade a penicilina, também vão ter a cefalosporina terá a todos os betalactâmicos

São normalmente utilizados a nível hospitalar, em infecções graves causadas por bacterias resistêntes aos demais beta lactâmicos

-Só tem a presença de um anel, os carbapenêmicos possuem 2 aneis -É resistente as beta lactamases -Atua contra grams negatívos mas não contra grams positivos -É uma opção para paciêntes alérgicos a penicilinas

-Vão atuar como falsos betalactâmicos -Tambêm possuem o anel betalactâmico -Como mecanismos de resistência nós temos microorganismos que desenvolvem as enzimas beta lactamases, que hidrolizam esse anel, com a hidrolise do anel beta lactâmico, o fármaco perde a sua ação antimicrobiana -Por sí só não apresentam forma antimicrobiana -Sua função é fornecer um substrato, para que a enzima betalactamase o dentrua, mas sem interferir no anel betalactâmico do fármaco -Por isso é muito comum nós vermos a associação de betalactâmicos com inibidores da beta lactamase -Eles protegem o grupamento farmacofórico do beta lactamico

Só atua em bactérias grams positivas

-Foram sintetizados na década de 1930 -O folato é um componente excencial para o sintese de cofatores, que vão dar origem ao DNA e o RNA -As sulfonamidas atuando inibindo uma série de reação bioquímica que daria origem aos componentes de DNA e RNA -Inibindo a síntese bacteriana porque os cofatores não serão formados -Atuam como sendo bacteriostáticos -Tem uma ação sinérgica, potencializada quando associados com outros anti-microbianos -É comum ver associação de sulfonamidas com outros microbianos como sulfa e trimetropin

-Inibidoras da topo isomerase -São classificadas de acordo com a sua geração -Seu aspectro de ação está relacionado por eles serem bactericidas, que vão atuar contra grams negativas, grams positivas e algumas micobactérias como por exemplo mycobacteril tuberculosys -levofloxacino e mofloxacino que são opções de tratamento para as pneumonias causadas por streptococos pneumoni

Precisam entrar dentro das bactérias através dos canais de porina