FARMACOLOGIA APLICADA 02

É responsável pelo processo de absorção e digestão de nutrientes, que consistem em eletrólitos, água, e os nutriemtes obtidos da alimentação, e também realiza a excressão, as doenças do trato gastrointestinais compreendem as doenças ácido pépticas, relacionadas com disfunsão fisiolófica, onde ocorre uma elevação da acidez gástrica e isso começa a causar desconforto do paciênte

É uma falha no esfincter esofágico, onde o ácido retorna no esófago, onde não possui um epitélio adequado para um ph tão baixo, ocasionando em lesões

É uma enzima digestiva que é produzida pelas paredes do estômago, sendo ativada pelo suco gástrico, e tem por função desdobrar as proteínas em peptídeos mais simples. ela só reage em meio ácido, por isso o estômago também produz ácido clorídrico

Ele secreta um muco protetor, que reveste o epitélio protegendo contra a corrosão

-Digestiva -Absortiva -Excretoras

As prostaglandinas I1 e E2 sintetizadas pela COX1, são citoprotetoras da mucosa gástrica, elas atuam inibindo a secreção ácida, conseguentemente aumentando o fluxo sanguíneo local, e produção de muco

É um regulador da pressão sanguínea, são responsáveis, dentre outros fenômenos, pelas contrações que empurram os alimentos ao longo do tubo digestivo e que diminuem o calibre das artérias, aumentando a pressão do sangue

Não, não decorrentes de distúrbios, causados nesse sistema, pois a ácidez é fisiológica, e por sí só não leva a um problema, as alterações ocorrem nas falhas de barreira, como no processo de contração do esfíncter esofágico, quando ele falha, na sua contração, essa barreira então ela está ineficiênte, ocorrendo o refluxo do conteúdo gástrico para o esófago

As prostaglandinas, e pelo óxido nítrico, e quando acontecem a ruptura dessas defesas, ocorrem as úlceras gástricas e também duodenais, paciêntes que tem refluxo gastro esofágico por uma falha no esfíncter esofágico, pode desenvolver uma úlcera gástrica, úlcera duodenal (falha no esfíncter que está entre o estômago e o duodeno, esfíncter de oddi)

Sim, estão diretamente associados, e o tratamento consiste em antibióticos para a erradiação do agente, aliados a fármacos que diminuem a acidez e que aumentam a defesa da mucosa

É um processo muito complexo, e ele acontece continuamente, consiste na secreção de íons H+, pelas células parietais lá no estômago, e nessas células existem a presença de uma bomba, chamada bomba de prótons, ocrrendo a troca de íons H+ e íons potássio. Também ocorre a extimulação para a produção de ácido gástrico através da acetilcolina, ocorre a partir do momento que vc visualizar a ingestão de um alimento, (visão,olfato e paladar), estão relacionado com o início da secreção gástrica, através da extimulação da acetilcolina, então a acetilcolina e a secreção de íons H+, vai dar início a secreção de ácido gástrico, essa concentração de H+ que é responsável pela elevação do Ph gástrico, para que ela aconteça e causar danos ao estômago, precisam haver mecanismos protetores, o estômago precisa ter a sua mucosa interna revestida integra(liberação de muco que vão proteger as células parietais)o muco é produzido pela liberação de prostaglandinas, (medicamentos antinflamatórios não esteroidais, que bloqueiam da síntese de prostaglandinas, causam esses desconfortos gástricos,levando a corrosão da parede interna do estômago, que podem levar a úlceras, AAS protect foi formulado para ter uma forma de liberação duodenal,para proteger o estômago, e evitar essa falha no mecanismo de secreção), os esfíncters precisam estar funcionando muito bem, para evitar a formação de úlceras gástricas e duodenais, orgãos como o duodeno e o esófago, precisam ter seus esfíncter funcionando adequadamente para se proteger, conforme o bolo vai descendo e chega ao duodeno, existe a liberação de enzimas para dar uma tamponada nesse Ph, que vai ser reduzido, para que ele não passe por todo trajeto do intestino com ácido, o etanol tbm inibe as prostaglandinas, diminuindo a secresão de muco, e predispor os usuários a doenças ácido pepticas

Úlcera peptica, é uma lesão na mucosa do estômago, pode ocorrer também na mucosa do esófago, ou também na mucosa do duodeno, então essa corrosão do ácido e suco digestivo das mucosas, leva a esse processo ulceroso, e a infecção por Helicobacter pylori está totalmente relacionada com o favorecimento das úlceras pépticas, assim como uso de antinflamatórios não esteroidais

Consiste no alívio da dor, e em promover a cicatrização dessa lesão, e prevenir recorrências, os medicamentos são: inibidores de bomba de prótons, IBP, atuam reduzindo a ácidez, e também existem os fármacos protetores de mucosa, como por exemplo o sucralfato, então a combinação de IBP com o uso de sucralfato para proteger essa mucosa, e também o uso de microbianos, em paciêntes que apresentam infecção por helicobacter pylori (diagnosticada atravez das queixas de longa data do paciênte e realização de endoscopia) chegando ao diagnóstico da lesão e feito então uma pulsão para biópsia, ai é detectado ou não a presença da bactéria

Ocorre devido ao refluxo do conteúdo estomacal, para o esófago, isso só acontece quando o esfíncter ele fica aberto, ele não se fecha totalmente, então ocorre o retorno do conteúdo gástrico para o esófago, causando lesões esofágicas, é uma doença crônica, também é multifatorial

Inibidores da bomba de prótons(IBP):Omeprazol,esomeprazol,lanzoprazol,deslanzoprazol,pantoprazol, agem imibindo a bomba de prótons, lá na etapa final da secreção do ácido gástrico, impedindo a liberação de íons H+, impedindo a troca de íons H+ e íons potássio, isso acontece, mas quando vc utiliza um fármaco desse ele vai inibir a bamba, ocorrendo uma diminuição da acidez. Pantoprazol é o fármaco que mais está sendo prescrito pelos médicos, como principal fármaco dessa classe, pois o omeprazol possui algumas contraindicações como por exemplo está relacionado a deficiência de vitaminas no uso contínuo. -eles reduzem de 80 a 95% da produção de área de ácido e todos esses fármacos são pró-fármacos (eles são fármacos que precisam sofrer um processo de ativação lá no meio ácido para ser convertido em fármaco ativo -A administração desses fármacos possui uma recomendação muito importante, deve ser administrado pelo menos 30 minutos antes das refeições, porque eles vão extimular a produção de gastrina, ativando a bomba de prótons, e ai sim vai tornar o fármaco ativo, o fármaco precisa estar nesse meio ácido para ser ativado, e ai então bloquear e inibir a bomba

-Antagonista competitivo -Inibem o receptor histamínico H2 -Inibem a produção de ácido de maneira reversível, e isso consiste em uma ligação dos receptores H2 de histamina -A histamina também está relacionada no processo de secresão gástrica -Temos esse fármaco que se liga nos receptores histaminérgicos H2, que vai impedir a ligação da histamina, impedir a secreção de ácido -Ocorre de maneira reversível, retirou o fármaco o receptor volta a ter a interação com a histamina -Exemplos dessa classe são a cimetidina e ranitidina -Já não são muito utilizados

-Ter a mucosa gástrica revestida pelo muco, é uma barreira fisiológica muito importante, para evitar a ocorrência dos distúrbios relacionados a ácidez peptica -Representante dessa classe é o sucralfato -Indicado para as condições de profilaxia de úlceras por estresse, também para casos de paciêntes que não respondem a fármacos que realizam a supressão do ácido, como os inibidores de bomba de prótons, ou os inibidores de H2 -Importante na adminstração, usar sempre com o estômago vazio, pelo menos uma hora antes das refeições, deve ser evitado o uso de antiácidos, até 30 minutos antes e depois da ingestão desse medicamento, porque o objetivo dele é proteger a mucosa, primeiro ingerir o medicamento para que ele possa se modificar, ai ele fica mais em uma forma gelatinosa, revestindo o estômago, ai após esse periódo de ação é possível ingerir os alimentos ou antiácidos. -Como efeito adverso, temos a constipação -Deve ser usado pelo menos 2 horas antes a adminstração de fármacos como: fenitoína, digoxina, cimetidina, cetoconazol, antimicrobianos da classe das fluoroquinolonas

Deficiência de cianocobalamina

-Azia é causada pelo refluxo ácido -Objetivo dos antiácidos é neutralizar a acidez estomacal -Seu mecanismo de ação ocorre por um tamponamento -Magnésio de alumínio,carbonato de cálcio, bicarbonato de cálcio,(hidróxico de aliminio,hidróxico de magnésio) promove alivio rápido e prolongado,dos sintomas de azia, são os principais componentes desses medicamentos -Ao administrar antes das refeições, pois são rapidamente eliminados no estômago vazio, Ph extremamente ácido, são eliminados em cerca de 30 minutos, antes das alimentações, a elevação desse ph favoresse o efeito desse medicamentos. -O efeito neutralizador vai durar de 2 a 3 horas -Podem afetar a absorção, a biodisponibilidade e eliminação de diversos fármacos, como por exemplo hormônios tireoideanos, alopurinol, e antifúngicos, não é recomendado a utilização de antiácidos, porque vai afetar a farmacocinética desses fármacos

-É o endurecimento das fezes -É o que sobrou do processo de digestão e absorção dos alimentos o que não é absorvido forma o bolo fecal, ou excretas -O bolo fecal precisa ser eliminado, no entanto, ocorre o processo de reabsorção de água, pelo intestino, então a água desse bolo é reabsorvido, e isso vai compactando essas fezes, e endurecidas, isso causa a constipação, e também é causado pela redução da motilidade, os movimentos peristálticos que acontecem ao longo de todo trato gastrointestinal, é responsável por impulsionar o bolo para ser eliminado, no entanto quando as fezes chegam na porção final no colo descendente ou sigmoide do intestino grosso, e com a redução dessa motilidade, quanto mais tempo o bolo fica, mais água é reabsorvida, e mais compacto esse bolo vai ser tornando -Suas causas são baixas ingestão de fibras, alguns medicamentos como por exemplo fármacos opióides e antinflamatórios não esteroidais -Tratamento não farmacológico, como uma ferramenta principal, aumentar a ingestão de fibras, porém sempre ingerir água, pois se não, não vai adiantar, ter abitos intestinais, evitar ficar segurando as fezes, por muito tempo -Medidas farmacológicas: uso de laxantes, divididos em: -Extimulantes: atuam por conter substâncias irritantes, e essas substâncias irritantes para o intestino, vai extimular as contrações para deslocar as fezes. -Representantes da classe: sene, cáscara-sagrada, fenolftaleína,bisacodil(mais indicado, efeito de 6 a 8 horas) e óleo de ríscino -Recomendações: não podem ser usados por muito tempo, não se faz uso crônico, porque isso pode levar a um hábito onde o intestino, ele se acostuma, como essa ativação de contração mediante a ingestão do medicamento -Laxantes catárticos:Promovem a evacuação do material na forma líquida, mais diarréica. -Os que atuam lá no lúmen intestinal: agentes humectantes: óleo mineral, óleo de rícino, bisacodil -Fármacos pró-cinéticos: vão atuar na motilidade intestinal, aumentar essa motilidade: agonistas de receptores serotoninérgicos 5HT4, e também os antagonistas de receptores de dopamina, não tem sua utilização tão comum Classificação do laxante de acordo com o efeito laxativo: amolecimento das fezes, constipação de 1 a 3 dias: farelos de cereais (aumento da ingestão de fíbras), fezes moles ou semi-líquidas (bisacoidil) causa essas fezes.Evacuação aguosa, fármacos que vão fazer efeito de 1 a 3 horas, laxantes hosmóticos, ou (catárticos), sulfato de magnésio, leite de magnésio, sitrato de magnésia

-É uma manifestação do nosso organismo, como resposta de que algo não está acontecendo bem, normalmente está associada a algum processo de intoxicação, ou infecçioso, e a diarreia é a manifestação de eliminar esse quadro infeccioso do nosso organismo, então a conduta é evitar o uso de fármacos que vão impedir a diarreia, que vão inibir essa diarreia, entrar com medidas farmacológicas em últimos casos, principalmente em crianças, na pediatria precisa ser monitorada e investigada, e não medicada para que a diarreia passe, e nessas situações nós precisamos nos atentar também para as medidas não farmacológicas, que é a reidratação que vai ser essêncial nesses casos, porque na diarreia vai ocorrer uma perda de água e eletrólitos, e isso vai causar desidratação, sejá a reidratação oral caseira, ou comprar misturas prontas. -Medida farmacológica: uso de anti-diarreicos, porém cuidado, pois esses medicamentos vão mascarar um sinal, mascarar um problema maior. o principal fármaco é o imosec, é um medicamento seguro, e de baixo custo, contraindicado para crianças. -Como age o loperamida? Ele é um antidiarréico opióide, vai se ligar em receptores opióides lá na parede do intestino, como consequência, inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandina, isso vai reduzir os movimentos peristálticos propulsivos, aumentando o tempo de transito intestinal, dessa maneira nós temos a reversão da diarréia

Dormir em posição elevada

inflamação do esófago

Queimação/acidez

atravéz das células superficiais secretam muco e bicarbonato, que neutraliza o ácido e impede lesão causada por ácido

-Aines -Cafeína -Corticosteroides -Helicobacter

Multifatorial, o conteúdo ácido do estômago, volta para o esófago, causando irritações na mucosa

Inflamação do revestimento do estômago, causado por diversos fatores

Ferida que se desenvolve na mucosa do estômago,esófago ou intestino

-Baixar o nível de acidez -Aumentar o nível de proteção da mucosa

-Úlcera gástrica 20mg 1x ao dia por 1 a 2 meses -Úlcera duodenal 20mg 1x ao dia por um mês -Doença do refluxo gastroesofágico 1x ao dia de 1 a 2 meses -Sindrome de zollinger ellison 60mg 2x ao dia -Possui revestimento enterico, foi formulado para resistir a acidez do estômago, e ser absorvido no intestino, é um pró-farmaco, é transformado em isômero S que é aborvido mais rápido e isômero R que é aborvido mais lentamente pelo fígado no efeito de primeira passagem, e cai na corrente sanguínea onde vai atingir os tecidos do estômago onde é ativado

-Inibe a secreção ácida em 70% durante 24hrs -Mais efetivo a noite inibem a secreção ácida basal

Bismuto colidal

É um protetor da mucosa gástrica, podem ser usados juntamente com antiácidos e IBPs desde que no intervalo de 2 hrs dps da administração ou uma hora antes

-São normalmente bem tolerados -Porém devem ser usados com cautela, pois por serem a base de bicarbonato de sódio, carbonato de sódio e ácido cítrico, pois tem uma carga muito grande de sódio, isso pode interferir na função renal, cardiovascular do paciênte -São de alívio imediato, quando precisar só -Como são produzidos a base de bicarbonato, eles produzem CO2, causam eruptação (arroto) e gases

-Referência Citotech -É um agente defensor da mucosa -É uma prostaglandina sintêtica, previne a formação de úlceras pepticas causadas por AINEs, pois os AINEs ele inibe a cox-1, e inibindo a coz-1 não tem a produção de prostaglandinas, que é a protetora da mucosa, é um medicamento que é reestrito aos hospitais -Efeito colateral aumenta muito a motilidade, em mulheres com idade reprodutiva, pode ser abortivo

-Amoxilina -Claritromicina -Metronidazol -Tetraciclinas

Ocorre que as fezes ficam mais endurecidas, impactadas, por redução da motilidade, ou remoção excessiva desses líquidos

-Osmôticos são agentes que puxam água, favorecendo a formação do bolo fecal, a peristase e motilidade -Hidrofilicos são agentes que tem afinidade com a água, ou seja puxam água -Humectantes/surfactantes/Emolientes são óleo mineral, docusato, vão amolecer essas fezes, tem ação como detergente, quando queremos misturar a água com o óleo na frigideira, esses fármacos favorecem a mistura de óleo e água, amolecendo as fezes e facilitamdo a passagem -Extimulantes irritantes, como lactopurga, acaba causando aquela cólica muito intensa, tem efeito mais agressivo na motilidade intestinal, não pode se usar com frequência para não viciar o intestino a funcionar a base de medicamentos, como esse tipo de medicamento que é extremamente forte, temos tmb o sene, cascara sagrada, óleo de rícino -Laxantes pró-cinéticos, são fármacos que aumentam a motilidade de forma cordenada, como os agonistas de receptor 5-HT4 (prucaloprida), antagonista de receptor de dopamina, esses tem como representantes a metoclopramida que é agonista D2 e agonista 5-HT4, promovendo o esvasiamente gastrico e transito intestinal, temos também a Domperidona, que é similar a metroclopramida porém tem menor denetração na barreira hematoencefálica, reduzindo efeitos colaterais, e a Itropida que inibe D2 e acetilcolinesterase, aumentando a liberação de acetilcolina e acelerando o transito intestinal

Pois a diarreia é um mecanismo de defesa do organismo, para se livras de agentes invasores, bactérias ou vírus, quando ester forem a causa, ou as vezes algum alimento que ingerimos afetou a motilidade do sistema gastrointestinal, então o ideal é a reposição hidroletrolítico, se reeidratando

Devemos investigar o causador, para tratar, porém não temos um tratamento muito efetivo, temos tratamento de suporte é a hidratação, que é o tratamento básico, e em alguns casos uso de antibióticos, ou em ultimos casos, em diarreias sem causa expecífica podemos abrir mão dos obstipantes, que diminuem a motilidade, o mais conhecido é o imosec(loperamida) é usado no tratamento de curta duração, para diarreias agudas sem causa expecífica, ele é um opióidergico, usar somente quando necessário, sem tratamento prolongado, justamente para não mascarar a doença

-Ele é um inibidor da secreção de H+(são prótons livres,se formam quando um átomo de hidrogenio perde seu único elétron, ficando apenas com o núcleo que contém um único próton, mas raramente é encontrado isolado, ele se associa rapidamente em solução aquosa as deixando ácidas), inibe a bomba de forma irreversível, suprimindo a secreção de H+, ele neutraliza o PH do estômago, elevando seu ph para próximo de 4 ou 5, porém o estômago precisa desse ambiênte ácido para estar fazendo digestão, para combater bactérias, é um ph que precisamos para a homeostasia, quando aumentamos esse ph vai interferir até na digestão de alimentos na absorção desses alimentos, contribuindo para uma possível infecção por bactérias, é contra indicado para uso prolongado, é indicado para tratamento de doenças pépticas, vai ter seu tempo de cicatrização, e não ficar utilizando de forma corriqueira como as pessoas acabam usando, sem diagnostico preciso -Alguns estudos trazem que a longo prazo ele pode ser cancerígeno -Quando interrompemos o uso de forma abrupta temos uma gastrinemia de rebote, que podem levar a uma hiperplasia, uma alteração nessas células parietais, e a formação de tumor, mas essas possíveis alterações só foram observadas em animais, então ele é seguro, se for utilizado de forma correta, pode ser arriscado principalmente em pessoas idosas