FUNDAMENTOS DA FARMACOLOGIA 02 AO VIVO

-Compreende a atuação do fármaco em nosso organismo, desde sua administração, absorção,distribuição e metabolismo até a sua excressão -O que o organismo faz com o medicamento -É passível por meio de avaliação da absorção,distribuição,biotransformação e eliminação do medicamento -As propriedades farmacocinéticas determinam a velocidade do inicio da ação, a intensidade do efeito e da duração da ação do fármaco

-Após administrado, o medicamento deixa o trato gastrointestinal e cai na corrente sanguínea -Da corrente sanguínea esse fármaco vai ser distribuido para o tecido onde tem seu local de ação -Depois segue para o fígado para ser metabolizado -O fármaco agora vai passar pelo rim para ser filtrado e extretado na urina

Formas farmacêuticas e vias de administração

Quando o medicamento é administrado pelo trato gastrointestinal como por exemplo: -Via oral -Sublingual -Retal

Quando desejamos uma ação local, com pouca absorção sistêmica

Sua absorção é muito mais rápida,pois ele é absorvido pela mucosa altamente vascularizada para pela veio cava e já sai na circulação sistêmica, seu benefício é não passar nem pelo fígado nem pelo estômago, promovendo uma ação mais rápida

Usado mais em crianças e idosos, pode irrital a mucosa retal.

-Absorção um pouco limitada (para alguns fármacos -Como passa pelo trato gastrointestinal por ter interferencia de alimentos -Tem efeito de primeira passagens pelo fígado, pode ser metabolizado e perfer um pouco do fármaco -Alguns medicamentos causam irritação na mucosa gástrico

-É uma via tópica -O fármaco pode ser depositado direto na árvore bronquica, tendo um efeito mais rápido -Diminuindo efeitos adversos sistemicos

Derme

Mais rápida solução, mais lento comprimido de matriz

Passagem dos fármacos através das membranas biológicas desde o local de administração até a corrente sanguínea

-Depende do seu transporte pelas membranas -A membrana plasmática representa a barreira comum à absorção e distribuição dos fármacos -Fármacos com peso molecular muito grande, não passam a membrana -Fármacos lipossoluveis tem afinidade com a mebrana plasmática, por isso tem facilidade para passar, permeia por meio de divusão passiva -Fármacos hidrossoluveis, não conseguem permear a membrana, vão precisar de uma proteína transportadora para ajudar, ou uma bomba de ATP para ajudar a carrear esse fármaco, quando ele é muito hidrossoluvel

Porque a membrana celular também é lipossolúvel

através da transferência mediada por transportadores

Ocorre transporte passivo, sem gasto de energia, a divusão é a favor do gradiente se consentração, do meio onde está mais concentrado no caso do lúmen gastrointestinal para o membrana plasmática onde está menos concentrado

Com o intestino, pois são metros de intestino para apenas uma porção pequena que é o estômago

-Área disponível à absorção (a área do intestino é maior que a área do estômago) -Fluxo sanguíneo local -Estado físico do fármaco (solução,suspensão ou sólido) forma farmacêutica -Hidrossolubilidade e lipossolubilidade do fármaco -Concentração no local de absorção -Presença de alimentos no estômago, que podem alterar o esvaziamento gástrico, como retardar ou avançar, fazendo com que acelere a absorção do medicamento

Apolar->lipossolúvel->hidrofóbico Polar->hidrossolúvel->lipofóbico

-Fármacos são ácidos ou bases, e podem estar presentes em solução tanto na forma ionizada (BH+ ou A-) ou não ionizada (B ou AH) depende do meio em que se encontra ou seja de acordo com o Ph do meio onde foi administrado -Em sua forma ionizada adquire uma forma polar -Em sua forma não ionizada adquire forma apolar

De acordo com a teoria de Bronated-lowry, ácidos fracos doa prótons ao meio, pegando com exemplo a aspirina, ela não vai doar prótons ao meio ácido do estômago, então ela vai ser manter na forma apolar, sem estar ionizado, assim ficando apolar ela tem afinidade com a membrana, assim atravessando e chegando aos capilares, onde o meio é básico, assim dissociando-se ao meio, se mantendo ionizado e concentrado no plasma sanguíneo

Ácidos fracos são melhor absorvido em ph mais baixo, e bases fracas são absorvidas melhor em ph mais elevado

Quando o fármaco é primeiro metabolizado pelo fígado, para depois poder alcançar a circulação sistêmica, depois que ingerimos o medicamento, ele passa pelo estômago e depois vai pelo intestino, porém a circulação do intestino esta diretamente ligada ao fígado, ou (circulação porta hepática), onde o fármaco é degradado ou quebrado, e uma parte pode ser inutilizada, sem ter efeito terapêutico, e a outra parte que volta para circulação sistêmica é a que vai ter efeito terapêutico, o organismo vai utilizar apenas a quantidade que foi disponibilizada na circulação sistêmica, isso se chama biodisponibilidade, assim se distribuindo para os tecidos

-Parâmetro relacionado a absorção -É a % na qual a dose do fármaco chega ao seu local de ação após metabolização -Não se aplica a via endovenosa (100% de biodisponibilidade)

Sim, orgãos como cérebro, coração e riuns, tem alto fluxo sanguíneo, tendo uma distribuição mais rápida porém, a pele,músculos e tecido adiposo tem baixa circulação e possuem uma distribuição mais lenta

Depois da absorção ou administração sistêmica na corrente sanguínea o fármaco distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares

Albumina, que se liga ao fármaco, formando o complexo fármaco + proteína (fármaco inerte, não consegue executar a sua ação),onde o fármaco fica carreando a corrente sanguínea junto a essa proteína, porém o fármaco só consegue deixar o capilar sanguíneo quando está em sua forma livre, não conjugada a proteína, a albumina vai liberando aos poucos o fármaco que vai se ligando aos seus receptores nas células do tecido alvo, gerando o efeito farmacológico

É uma fase da farmacocinética, onde vai ocorrer a quebra do medicamento (biotransformação), ocorre principalmente no fígado, sua principal finalidade é transformar um fármaco que é altamente lipossolúvel, em hidrossolúvel, para que ele não se mantenha lipossolúvel e fica agindo novamente, facilitando a sua eliminação pela urina

Sim, para fazer sua excressão, eles fogem apenas do efeito de primeira passagem

Comprimidos sublinguais, pois ele é absorvido pela mucosa, e cai diretamente na veia cava, sendo bombeado pelo coração atingindo os tecidos alvo

Podem ocorrer durante o processo de farmacocinética (absorção, distribuição, metabolização), quando administramos 2 medicamentos ao mesmo tempo, por exemplo na metabolização, esses medicamentos vão ser metabolizados pelo fígado, pelas enzimas hepáticas, que são enzimas que estão presentes no hepatócito (Cips) nesse processo, alguns fármacos vão ser metabolizados por uma enzima, o outro pode ser por outra enzima, ou eles podem ser metabolizados pela mesma enzima, ai eles vão competir por essa metabolização, alguns são fármacos indutores enzimáticos, induzem a metabolização de outro, ou inibem a metabolização de outro, interferimdo na metabolização eu interfiro na quantidade que esse fármaco está disponível para fazer a sua ação, (biodisponibilidade) influenciando na eficácia no medicamento

Em problemas hepáticos a célula hepática está sendo comprometida, comprometendo a sua metabolização, o fígado tem os hepatócitos que formam enzimas, as CIPS, que fazem a metabolização, então precisamos dessas enzimas para fazer essa metabolização, de uma forma saudável, e fazer essa eliminação, no caso de doenças hepáticas, o fígado danificado, como por exemplo idosos que vão perdendo a capacidade hepática, comprometendo a metabolização e causando até uma toxicidade, o fármaco vai ficar circulando na circulação sistémica, se ele não se torna hidrossolível ele se mantém lipossolível, e não pode ser eliminado, vai ficar sendo reebsorvido, por isso nesses casos é reajustado a dose do medicamento, para comprometer menos essa capacidade de metabolização do fígado