薬物動態

128問 • 1年前

蓮見康太

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問題一覧

ミカリエス・メンテンの式

V=Vmax・C/Km+C

全身クリアランスと消失速度定数の関係式

CLtot=Ke・Vd

全身クリアランスとAUCの関係式

CLtot=Xiv/AUCiv

全身クリアランスはどの臓器のクリアランスを足したものか

肝臓と腎臓

全身クリアランス(CLtot)から、腎クリアランスの求め方

CLr=CLtot・Ae

薬物動態において、Xは何を表すか

体内薬物量

Aeとは何か

尿中未変化体排泄率

全身クリアランス(CLtot)から、肝クリアランス(CLh)の求め方

CLh=CLtot・(1-Ae)

消失速度定数(ke)から、腎代謝速度定数(ku)の求め方

ku=ke・Ae

肝抽出率(Eh)の式

Eh=CLh/Qh

絶対的バイオアベイラビリティの式

F=(AUCpo/Dpo)/(AUCiv/Div)

量的バイオアベイラビリティの指標

AUC

速度的バイオアベイラビリティの指標

Cmax・tmax

Faとは何を示すか

消化管粘膜透過率

Fgとは何を示すか

小腸利用率

Fhとは何を示すか

肝利用率

経口投与後の体循環に基づく絶対的バイオアベイラビリティの式

F=Fa・Fg・Fh

絶対的バイオアベイラビリティは何を表すか

体循環に流入した薬物量

kaとは何を示すか

吸収速度定数

keが一定の場合、kaが大きいほど

tmax↓, Cmax↑

kaが一定の場合、keが大きいほど

tmax↓, Cmax↓

定常状態において成立する式

k0=CLtot・Css

一般的に、定常状態に到達する時間は消失半減期の何倍程度か

4-5

k0とは何を示すか

投与速度

定常状態において、投与速度(k0)と比例関係にあるもの

Css

平均血中薬物濃度の式

Div/CLtot・τ

τ=t1/2の時の、蓄積率Rは何になるか

F・Dpoは何を示すか

体循環流入量

τ=t1/2の時の、(Css)maxは何で表せるか

2C0

τ=t1/2の時の、(Css)minは何で表せるか

消失過程の飽和

CLtot低下, t1/2延長

血漿タンパク結合の飽和

CLtot増大, t1/2減少

蓄積率を利用した維持投与量の式

D=Cssmax・Vd/R

MRTとは

平均滞留時間

MAT

平均吸収時間

MATとMRTの関係式

MAT=MRTpo-MRTiv

MRTivとkeの関係式

MRTiv=1/ke

肝固有クリアランスと肝抽出率の式を用いた式

CLh=Qh・fp・CLint/Qh+fp・CLint

CLintが大きいとCLhは何とみなせるか

CLh=Qh

CLintが小さいとCLhは何とみなせるか

CLh=fp・CLint

CLintの大小は何と比例関係にあるか

肝抽出率

Ehが小さい薬物のうち、fpが大きい薬物のCLhは何とみなすことができるか

CLh=CLint

Ehが小さい薬物のうち、fpが小さい薬物のCLhは何とみなすことができるか

CLh=fp・CLint

妊婦において血漿タンパク非結合率は

増加

妊婦において血漿タンパク非結合率が増加する理由

血中アルブミン濃度の低下

妊婦において血流量は

増加

血漿タンパク非結合率が増加する疾患例

ネフローゼ

MIC

最小発育阻止濃度

TAMはどのようなパラメーターか

血中濃度がMICを超えている時間

濃度依存性抗菌作用を示す抗菌剤・抗生物質

ニューキノロン, アミノグリコシド

時間依存性抗菌作用を示す抗菌薬・抗生物質のうち、PK/PDパラメーターとしてTAMを使用するもの

β-ラクタム

薬物動態が線形モデルに従う時に、Dに比例するもの

AUC

定常状態の血中薬物濃度と消失半減期の関係性

Css/2=t1/2

代謝速度定数の求め方

km=ke×(1-Ae)

尿中排泄速度の式

dXu/dt=ku・X

尿中排泄速度定数の求め方

ku=ke×Ae

負荷投与量(DL)の計算式

DL=Vd・目標血中濃度

繰り返し投与を行うことで体内動態が変動しやすい薬物として何が挙げられるか

カルバマゼピン, フェノバルビタール

フェニトインの治療域(単位まで)

10-20μg/mL

フェノバルビタールの治療域(単位まで)

10-40μg/mL

フェノバルビタール過剰に尿のアルカリ化を目的として投与するものは何か

炭酸水素ナトリウム

バルプロ酸の治療域(単位まで)

50-100μg/mL

ジゴキシンの治療域(単位まで)

0.5-1.5ng/mL

ジゴキシンの消失半減期はどれくらいか

1.5日

ジギタリス中毒の際に処置として無効とされているもの

血液透析

テオフィリンの治療域(単位まで)

5-20μg/mL

バンコマイシンの初期目標トラフ値

10-15μg/mL

全血試料を用いて分析する薬物はなにか

シクロスポリン, タクロリムス

トラフ値とピーク値を測定する薬物として何があるか

アミノグリコシド系抗生物質

リチウムの治療域(単位まで)

0.3-1.2mEq/L

投与開始24,48,72時間後に定められた濃度を超えていないことを確認する薬物は何か

メトトレキサート

一般的にどちらを測定するか

トラフ値

2-コンパートメントが1-コンパートメントより大きい値をとるもの

投与終了後の血中濃度, AUC

2-コンパートメントが1-コンパートメントより小さい値をとるもの

Vd, CLtot

2-コンパートメントが1-コンパートメントのパラメーターとほぼ変化がないもの

ke, t1/2

PKパラメーターを2つ

Cmax, AUC

PDパラメーターを2つ

MIC, MPC

PK/PDパラメーターを3つ

Cmax/MIC, TAM, AUC/MIC

維持投与量の求め方

D=Vd・血中薬物濃度変化

繰り返し投与時における、1回投与における血中濃度の変化の求め方

Cssmax-Cssmin

2-コンパートメントのα相とβ相のうち、傾きから速度定数を求められるのはどちらか

β相

時間依存性抗菌薬のうち、AUC/MICを指標として使用するもの

バンコマイシン, テイコプラニン, エリスロマイシン, アジスロマイシン

濃度依存性抗菌作用を示すものの目標

高い血中濃度にする

時間依存性抗菌作用を示すもののうち、TAMを指標とするものの目標

長時間薬剤をMIC以上にする

時間依存性抗菌作用を示すもののうち、AUC/MICを指標とするものの目標

薬剤総量の増加

β-グルクロニダーゼが阻害により起こること

t1/2↓, AUC↓

腎クリアランスが500mL/minの薬物の主な消失経路としてはなにが考えられるか

尿細管分泌

AUC/MICの値を効果指標とするのは何型の薬物か

時間依存型

Cpeak/MICの値を効果指標とするのは何型の薬物か

濃度依存型

非結合型薬物濃度Cussの式

Cuss=Css×fp

イリノテカンに関するUGT1Α1の作用はどちらか

代謝不活化

薬物の組織分布が平衡に達した際は、何が等しくなるか

Cp・fp=Ct・ft

肝抽出率をCinとCoutで表す式

Eh=1-Cout/Cin

well-stirredモデルにおける肝臓の薬物濃度変化式

dX/dt=Qh・Cin-Qh・Cout-Cout・fp・CLint

経口投与の際の肝血流量依存性薬物のAUCの式

AUCpo=Dpo・Fa/fp・CLint

経口投与の際の肝代謝能依存性薬物のAUCの式

AUCpo=Dpo・Fa/fp・CLint

静脈投与の際の肝代謝能依存性薬物のAUCの式

AUCiv=Div/fp・CLint

静脈投与の際の肝血流量依存性薬物のAUCの式

AUCiv=Div/Qh

単純拡散で吸収される薬物の食事における薬物吸収への影響

AUC→, Cmax↓

100

小腸上部で能動輸送を介して吸収される薬物の食事における薬物吸収への影響

AUC↑, Cmax→

一問一答

一問一答

医薬品

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衛生：構造まとめ

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一問一答

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毎日確認しよう

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薬理

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酵素

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人体の構造

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神経系まとめ

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まとめ

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放射線・放射性医薬品1

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薬理

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ほんとに最後のまとめた

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薬剤まとめ

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機械

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毎日

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TP・ADME

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薬理2

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CYP

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薬物の特性

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式の関係性

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TDM

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っっっm

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まとめ

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DDS

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製剤設計

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公衆衛生まとめ

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公衆衛生

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公衆衛生2

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一次・二次発がん物質

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化学物質まとめ

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化学物質

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神経系

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薬物の体内動態

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TDM

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製剤の性質

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構造

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まとめ

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NMR

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毎日

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法規・制度・倫理まとめ

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製造・製造販売・免許

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特別な管理を要する薬物等に関わる法規範

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保険

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防衛機構

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法律

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作成する

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科名

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用途

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主要成分

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その他

その他

代謝

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110回

110回

薬剤の特徴

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相互作用

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消毒薬

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用法用量・相互作用

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がん治療のSE

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注射剤・輸液

注射剤・輸液

薬剤師の基礎

薬剤師の基礎

配合変化

配合変化

問題一覧

ミカリエス・メンテンの式

V=Vmax・C/Km+C

全身クリアランスと消失速度定数の関係式

CLtot=Ke・Vd

全身クリアランスとAUCの関係式

CLtot=Xiv/AUCiv

全身クリアランスはどの臓器のクリアランスを足したものか

肝臓と腎臓

全身クリアランス(CLtot)から、腎クリアランスの求め方

CLr=CLtot・Ae

薬物動態において、Xは何を表すか

体内薬物量

Aeとは何か

尿中未変化体排泄率

全身クリアランス(CLtot)から、肝クリアランス(CLh)の求め方

CLh=CLtot・(1-Ae)

消失速度定数(ke)から、腎代謝速度定数(ku)の求め方

ku=ke・Ae

肝抽出率(Eh)の式

Eh=CLh/Qh

絶対的バイオアベイラビリティの式

F=(AUCpo/Dpo)/(AUCiv/Div)

量的バイオアベイラビリティの指標

AUC

速度的バイオアベイラビリティの指標

Cmax・tmax

Faとは何を示すか

消化管粘膜透過率

Fgとは何を示すか

小腸利用率

Fhとは何を示すか

肝利用率

経口投与後の体循環に基づく絶対的バイオアベイラビリティの式

F=Fa・Fg・Fh

絶対的バイオアベイラビリティは何を表すか

体循環に流入した薬物量

kaとは何を示すか

吸収速度定数

keが一定の場合、kaが大きいほど

tmax↓, Cmax↑

kaが一定の場合、keが大きいほど

tmax↓, Cmax↓

定常状態において成立する式

k0=CLtot・Css

一般的に、定常状態に到達する時間は消失半減期の何倍程度か

4-5

k0とは何を示すか

投与速度

定常状態において、投与速度(k0)と比例関係にあるもの

Css

平均血中薬物濃度の式

Div/CLtot・τ

τ=t1/2の時の、蓄積率Rは何になるか

F・Dpoは何を示すか

体循環流入量

τ=t1/2の時の、(Css)maxは何で表せるか

2C0

τ=t1/2の時の、(Css)minは何で表せるか

消失過程の飽和

CLtot低下, t1/2延長

血漿タンパク結合の飽和

CLtot増大, t1/2減少

蓄積率を利用した維持投与量の式

D=Cssmax・Vd/R

MRTとは

平均滞留時間

MAT

平均吸収時間

MATとMRTの関係式

MAT=MRTpo-MRTiv

MRTivとkeの関係式

MRTiv=1/ke

肝固有クリアランスと肝抽出率の式を用いた式

CLh=Qh・fp・CLint/Qh+fp・CLint

CLintが大きいとCLhは何とみなせるか

CLh=Qh

CLintが小さいとCLhは何とみなせるか

CLh=fp・CLint

CLintの大小は何と比例関係にあるか

肝抽出率

Ehが小さい薬物のうち、fpが大きい薬物のCLhは何とみなすことができるか

CLh=CLint

Ehが小さい薬物のうち、fpが小さい薬物のCLhは何とみなすことができるか

CLh=fp・CLint

妊婦において血漿タンパク非結合率は

増加

妊婦において血漿タンパク非結合率が増加する理由

血中アルブミン濃度の低下

妊婦において血流量は

増加

血漿タンパク非結合率が増加する疾患例

ネフローゼ

MIC

最小発育阻止濃度

TAMはどのようなパラメーターか

血中濃度がMICを超えている時間

濃度依存性抗菌作用を示す抗菌剤・抗生物質

ニューキノロン, アミノグリコシド

時間依存性抗菌作用を示す抗菌薬・抗生物質のうち、PK/PDパラメーターとしてTAMを使用するもの

β-ラクタム

薬物動態が線形モデルに従う時に、Dに比例するもの

AUC

定常状態の血中薬物濃度と消失半減期の関係性

Css/2=t1/2

代謝速度定数の求め方

km=ke×(1-Ae)

尿中排泄速度の式

dXu/dt=ku・X

尿中排泄速度定数の求め方

ku=ke×Ae

負荷投与量(DL)の計算式

DL=Vd・目標血中濃度

繰り返し投与を行うことで体内動態が変動しやすい薬物として何が挙げられるか

カルバマゼピン, フェノバルビタール

フェニトインの治療域(単位まで)

10-20μg/mL

フェノバルビタールの治療域(単位まで)

10-40μg/mL

フェノバルビタール過剰に尿のアルカリ化を目的として投与するものは何か

炭酸水素ナトリウム

バルプロ酸の治療域(単位まで)

50-100μg/mL

ジゴキシンの治療域(単位まで)

0.5-1.5ng/mL

ジゴキシンの消失半減期はどれくらいか

1.5日

ジギタリス中毒の際に処置として無効とされているもの

血液透析

テオフィリンの治療域(単位まで)

5-20μg/mL

バンコマイシンの初期目標トラフ値

10-15μg/mL

全血試料を用いて分析する薬物はなにか

シクロスポリン, タクロリムス

トラフ値とピーク値を測定する薬物として何があるか

アミノグリコシド系抗生物質

リチウムの治療域(単位まで)

0.3-1.2mEq/L

投与開始24,48,72時間後に定められた濃度を超えていないことを確認する薬物は何か

メトトレキサート

一般的にどちらを測定するか

トラフ値

2-コンパートメントが1-コンパートメントより大きい値をとるもの

投与終了後の血中濃度, AUC

2-コンパートメントが1-コンパートメントより小さい値をとるもの

Vd, CLtot

2-コンパートメントが1-コンパートメントのパラメーターとほぼ変化がないもの

ke, t1/2

PKパラメーターを2つ

Cmax, AUC

PDパラメーターを2つ

MIC, MPC

PK/PDパラメーターを3つ

Cmax/MIC, TAM, AUC/MIC

維持投与量の求め方

D=Vd・血中薬物濃度変化

繰り返し投与時における、1回投与における血中濃度の変化の求め方

Cssmax-Cssmin

2-コンパートメントのα相とβ相のうち、傾きから速度定数を求められるのはどちらか

β相

時間依存性抗菌薬のうち、AUC/MICを指標として使用するもの

バンコマイシン, テイコプラニン, エリスロマイシン, アジスロマイシン

濃度依存性抗菌作用を示すものの目標

高い血中濃度にする

時間依存性抗菌作用を示すもののうち、TAMを指標とするものの目標

長時間薬剤をMIC以上にする

時間依存性抗菌作用を示すもののうち、AUC/MICを指標とするものの目標

薬剤総量の増加

β-グルクロニダーゼが阻害により起こること

t1/2↓, AUC↓

腎クリアランスが500mL/minの薬物の主な消失経路としてはなにが考えられるか

尿細管分泌

AUC/MICの値を効果指標とするのは何型の薬物か

時間依存型

Cpeak/MICの値を効果指標とするのは何型の薬物か

濃度依存型

非結合型薬物濃度Cussの式

Cuss=Css×fp

イリノテカンに関するUGT1Α1の作用はどちらか

代謝不活化

薬物の組織分布が平衡に達した際は、何が等しくなるか

Cp・fp=Ct・ft

肝抽出率をCinとCoutで表す式

Eh=1-Cout/Cin

well-stirredモデルにおける肝臓の薬物濃度変化式

dX/dt=Qh・Cin-Qh・Cout-Cout・fp・CLint

経口投与の際の肝血流量依存性薬物のAUCの式

AUCpo=Dpo・Fa/fp・CLint

経口投与の際の肝代謝能依存性薬物のAUCの式

AUCpo=Dpo・Fa/fp・CLint

静脈投与の際の肝代謝能依存性薬物のAUCの式

AUCiv=Div/fp・CLint

静脈投与の際の肝血流量依存性薬物のAUCの式

AUCiv=Div/Qh

単純拡散で吸収される薬物の食事における薬物吸収への影響

AUC→, Cmax↓

100

小腸上部で能動輸送を介して吸収される薬物の食事における薬物吸収への影響

AUC↑, Cmax→