2前期薬理学

○

短い、長い、長い、短い

1、アセチルコリン神経 2、アセチルコリン 3、ノルアドレナリン神経 4、ノルアドレナリン 5、α、β受容体 6、アセチルコリン神経 7、アセチルコリン 8、アセチルコリン神経 9、アセチルコリン 10、M受容体

ニコチン性アセチルコリン受容体（ニコチンNN受容体）

副腎においてである

交感神経幹

臓器内

ノルアドレナリン

アドレナリン

ノルアドレナリン

1、チロシン 2、ドパ 3、ドパミン 4、ノルアドレナリン 5、アドレナリン

1、MAO 2、MAO 3、COMT 4、COMT 5、MAO 6、COMT 7、MAO

前立腺

血管平滑筋

前立腺と膀胱

図

中枢神経系におけるノルアドレナリン遊離抑制

血管平滑筋

図

心臓

筋肉

平滑筋を弛緩させる

脂肪組織、排尿筋

図

図

イオンチャネル内臓型受容体 Gタンパク質共役型受容体

イオンチャネル内臓型受容体

Gq共役型。 Gタンパク質共役型受容体

Gi共役型のGタンパク質共役型受容体

中枢神経系、胃酸分泌細胞

心臓

心臓以外の副交感神経の効果器にいて、平滑筋収縮、腺分泌に関与

昇圧薬（血管収縮）

鎮静薬

強心薬（心筋収縮）

気管支喘息治療薬（気管支拡張）

過活動膀胱治療薬（膀胱排尿筋弛緩）

収縮

弛緩させる

アセチルコリン

図

図

図

交感神経優位

交感神経

○

○

○

末梢血管抵抗×心拍出量

○

中膜

β2受容体

α1受容体

高血圧症

α1阻害、β2刺激

β1阻害、M2刺激

副交感神経、間接的

○

×

イソプレナリン

下降のみ

合成カテコールアミン

×

×

β2

できるだけ、作動薬の受容体選択性を持たせる必要がある

エチレフリン ドロキシドパ ジピぺフリン

経口投与が可能

ノルアドレナリンのプロドラッグ

パーキンソン病治療薬

アドレナリンのプロドラッグ

開放隅角緑内障、高眼圧症に点眼で用いる

エチレフリン

ドロキシドパ

ジピぺプリン

フェニレフリン メトキサミン ミドドリン→デスグリミドドリン

アドレナリン作動薬の効果のうち、主目的の作用だけ現れるように、受容体サブタイプに選択的な薬物が作られた

急性低血圧 ショック時の補助治療 局所麻酔薬の作用延長

麻酔時に伴う低血圧症状に対して

低血圧、起立性低血圧

フェニレフリン

メトキサミン

ミドドリン

デスグリミドドリン

ナファゾリン テトラヒドロゾリン、オキシメタゾリン トラマゾリン

眼科‥表在性充血の除去 耳鼻科‥鼻粘膜充血の除去

ナファゾリン

ドブタミン デノパミン

心不全に有効な強心薬 合成カテコールアミン 経口不可

心不全に有効な強心薬 経口可能

ドブタミン

デノパミン

メトキシフェナミン イソクスプリン

β＞α（β2＞β1）

鎮咳去痰薬 鼻炎服用内服薬

脳・末梢血行動態改善薬 子宮鎮痙薬

気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患

SABA LABA

気管支喘息などにおいて、発作治療薬（リリーバー）として使用