製剤　構造式

エナラプリル 脂溶性増大 プロドラッグ

カプトプリル プロドラッグではない

テモカプリル 脂溶性増大 プロドラッグ

ジピベフリン 脂溶性増大 アドレナリンのプロドラッグ

アリナミンF 脂溶性改善 細胞内で非酵素的に還元

タミフル プロドラック化によって腸からの吸収性改善

イナビル 細胞膜透過性改善

リレンザ インフル プロドラッグではない

ゾフルーザ 細胞膜透過性改善 バロキサビル活性体のキレート部位をマスクするようにプロドラッグ化

テノホビル 細胞膜透過性改善 B型肝炎

テノゼット

ベムリディ より安定 B型肝炎ウイルス 細胞膜透過性改善

シンバスタチン 腸からの吸収改善 脂質異常症

メトリジン トランスポーターを利用した吸収改善 グリシン 低血圧

バラシクロビル トランスポーターを利用した吸収改善 バリン ペプチド輸送担体により消化管から吸収

バルガンシクロビル トランスポーターを利用した吸収改善 ペプチド輸送担体により消化管から吸収

ファムシクロビル 脂溶性増大

ロキソプロフェン 消化管障害を防ぐ 胃や腸への刺激抑制

アセメタシン 消化管障害を防ぐ

インドメタシン プロドラッグではない プロドラッグであるアセメタシンは、消化管障害を防ぐことを目的

アンピロキシカム 消化管障害を防ぐ

ホストイン 溶解性改善 痛み注射の軽減

イリノテカン 作用の持続化、溶解性改善 N38 カルボキシルエステラーゼ

クロラムフェニコールパルミチン酸エステル 疏水基を導入した難容性プロドラッグ 不快な味、匂い改善

キニーネエチル炭酸エステル 疏水基導入で難容性プロドラッグ 不快な匂い味軽減

エリスロマイシンエチルコハク酸エステル 化学的安定性を改善 胃で不溶 腸管内でエステラーゼによって加水分解

クラリスロマイシン エリスロマイシンのプロドラッグではない 化学的安定性の改善

シタラビン 分解酵素に対する安定性の改善

ドカルパミン

エチニルエストラジオール 初回肝通過効果を回避

アシクロビル

ドキソルフルリジン ピリミジンヌクレオチドホスホリラーゼ

テガフール 標的部位で活性型に復元 肝代謝酵素CYP2A6によって代謝

カペシタビン 段階的に5FUに 作用標的部位で活性体に復元

ジドブジン 標的部位で活性化 HIV細胞内でリン酸化、逆転写酵素阻害

ゲムシタビン 細胞内でデオキシシンチジンキナーゼによって代謝、DNA合成阻害