2前期薬理学DX

酵素　 AC Gs、Giの作用物質 Gsタンパク共役型受容体　AC活性化→cAMP↑→PKA活性化 Giタンパク共役型受容体　AC抑制→sAMP↓→PKA活性化抑制

図

アセチルコリン→コリン＋酢酸の アセチルコリンの合成酵素 間接型コリン作動薬のコリンエステラーゼ阻害薬 合成コリンエステル

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イオンチャネル内臓型受容体 作動薬‥アセチルコリン 細胞内イオン濃度‥Na↑、Ca↑ 神経は、脱分極

イオンチャネル内臓型 作動薬‥アセチルコリン 細胞内イオン濃度‥Na↑ 骨格筋を脱分極

イオンチャネル内臓型受容体 作動薬‥GABA 細胞内イオン濃度‥Cl↑ 過分極

イオンチャネル内臓型受容体 作動薬‥グルタミン酸 細胞内イオン濃度‥Ca↑ 過分極

ATP→cAMP＋ピロリン酸（この反応の酵素はAC） Gsタンパク質共役型受容体‥AC活性化→cAMP↑→PKA活性化→平滑筋弛緩 Giタンパク共役型受容体‥AC抑制→cAMP↓→PKA活性化抑制→平滑筋収縮

プロテインキナーゼ

イノシトール3リン酸

プロテインキナーゼC

Gqタンパク共役型受容体の作用物質 血管平滑筋のα1受容体の活性化において

酵素活性内臓型受容体

細胞質受容体

核受容体

核受容体

チロシンキナーゼ内臓型受容体

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作動薬

拮抗薬

ムスカリン受容体の競合的拮抗薬 ベラドンナアルカロイド 3級アミン 腸管収縮 中枢興奮により、幻覚、錯乱、狂騒の副作用

cAMPの分解阻害 ムスカリン受容体の非競合的拮抗薬 ホスホジエステラーゼ

コリンエステラーゼ阻害薬 Ach分解抑制によってAch↑ 間接型コリン作動薬の、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬（＝筋収縮増強薬）

前立腺尿道部に分布 前立腺肥大に伴う排尿障害

血管平滑筋

前立腺と膀胱

ノルアドレナリン遊離抑制

血管平滑筋に分布、さらに収縮

血小板に分布、さらに凝集

心臓に分布 増加傾向

気管支、血管、子宮、胃腸、膀胱平滑筋に分布さらに、平滑筋を弛緩

尿道排尿筋に分布、さらに弛緩

コリン＋アセチルCoA→アセチルコリンの生合成酵素

アセチルコリン受容体 中枢神経に分布 胃酸↑

アセチルコリン受容体 心臓に分布 低下傾向

アセチルコリン受容体 心臓以外の副交感神経効果器で、平滑筋の収縮

昇圧薬（血管収縮）

鎮静薬

強心薬（心筋収縮）

気管支喘息治療薬（気管支拡張）

過活動膀胱治療薬（膀胱排尿筋弛緩）

α、β受容体刺激薬 経口投与が可能 急性低血圧またはショック時

α、β受容体刺激薬 ノルアドレナリンのプロドラッグ 体内に入ると、ノルアドレナリンになる パーキンソン病

α、β受容体刺激薬 アドレナリンのプロドラッグ 開放隅角緑内障、高眼圧症

選択的α1受容体刺激薬 急性低血圧またはショック時

選択的α1受容体刺激薬 低血圧症状

選択的α1受容体刺激薬 低血圧、起立性低血圧

低血圧、起立性低血圧 選択的α1受容体刺激

選択的α1、α2受容体刺激薬 表在性充血の除去 鼻粘膜充血の除去

選択的α1、α2受容体刺激薬 表在性充血の除去 鼻粘膜充血の除去

選択的α1、α2受容体刺激薬 表在性充血の除去 鼻粘膜充血の除去

選択的α1、α2受容体刺激薬 鼻粘膜充血の除去

選択的β1受容体刺激薬 経口投与不可 心不全 合成カテコールアミン

選択的β1受容体刺激薬 経口投与可能 心不全

β1、β2受容体刺激薬 血癌去痰薬 鼻炎用内服薬

β1、β2受容体刺激薬 脳・末梢血行動態改善薬 子宮鎮痙薬（切迫早産、早産）

β2受容体刺激薬 発作治療薬（リリーバー） 気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患

長期管理薬（コントローラー） β2受容体刺激薬 気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患

β3受容体刺激薬 過活動膀胱

ノルアドレナリントランスポーター阻害薬 ノルアドレナリンの再取り込みを阻害 局所麻酔

ノルアドレナリントランスポーター阻害薬 ノルアドレナリンの再取り込みを阻害 抗うつ薬

ノルアドレナリントランスポーター阻害薬 ノルアドレナリンの再取り込みを阻害 抗うつ薬

タキフィラシー チーズ、赤ワイン、チョコレート

MAOa阻害薬 MAOを阻害して、細胞内のNAを増やす。また、内側からトランスポータをブロック 低血圧

末梢性COMT阻害薬 鎮痙薬

末梢性COMT阻害薬 パーキンソン病

混合型アドレナリン受容体作動薬 α、β受容体に対して刺激作用 鎮咳薬

混合性アドレナリン受容体作動薬 α、β受容体に刺激作用 鎮咳薬 覚醒剤原料指定

選択的α2受容体作動薬 高血圧

選択的β2受容体作動薬 気管支喘息

体内で代謝されてから作用を発揮する薬物

β2受容体刺激薬 気管支喘息 経口投与、貼付で作用 貼付の場合、一日中作用が持続する LABA

β2受容体刺激薬 気管支喘息 LABA

β2受容体刺激薬 気管支喘息

β2受容体刺激薬 気管支喘息 SABA

β2受容体刺激薬 LABA 気管支喘息

β2受容体刺激薬 LABA 気管支喘息

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 片頭痛薬

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 片頭痛、起立性低血圧

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 子宮収縮薬

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する パーキンソン病

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 高血圧 副作用として、頻脈

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 高血圧 副作用は、頻脈。 2011から販売中止

非選択的α受容体遮断薬 α1、α2受容体の両者を遮断する 高血圧 副作用は、頻脈

ムスカリンM3受容体作動薬 M 3受容体を刺激する 開放隅角緑内障において、眼房水流出促進 点眼

ムスカリンM3受容体作動薬でもあり、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬 開放隅角緑内障において、眼房水流出促進 点眼 膀胱排尿筋の収縮を増強

アドレナリンα1受容体遮断薬 開放隅角緑内障の、眼房水流出促進 点眼

アドレナリンβ受容体遮断薬 β2受容体を遮断 開放隅角緑内障の、眼房水産生抑制 点眼 気管支喘息患者には、禁忌

非選択的β受容体遮断薬 β1受容体遮断 労作狭心症

ノルアドレナリン枯渇薬 VMAT1、2と結合する 降圧作用、鎮静作用

ノルアドレナリン遊離抑制薬 高血圧 VMAT2に結合する 現在は販売中止

α2受容体刺激薬 ノルアドレナリンの遊離抑制 高血圧

α2受容体刺激薬 ノルアドレナリン遊離抑制 高血圧

α2受容体刺激薬 ノルアドレナリン遊離抑制 鎮痛