薬理学　コリン作動薬/抗コリン作動薬

48問 • 4年前

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ニコチン性アセチルコリン受容体のタイプを3つ答えよ。

筋型(NM), 自律神経型(NN), 中枢神経型(CNS)

アセチルコリン受容体は、主に(a)と(b)に分類される。

ニコチン性, ムスカリン性

ニコチン性アセチルコリン受容体の受容体タイプは(a)、ムスカリン性アセチルコリン受容体の受容体タイプは(b)である。

イオンチャネル内臓型受容体, Gタンパク共役型受容体

ニコチン性アセチルコリン受容体について、以下の主な作用を答えよ。 ①Nn型 ②Nm型

節後神経の脱分極、副腎髄質からのAd分泌促進, 骨格筋の脱分極

ムスカリン性アセチルコリン受容体の主な作用を答えよ。

細胞内Ca2+濃度の上昇, アデニル酸シクラーゼの抑制

血管内皮細胞には(a)受容体が発現し、Achなどの作用薬で血管が(b)して(c)する。

M3, 拡張, 血圧が低下

心臓に発現するムスカリン受容体のサブタイプは何か。

直接型コリン作用薬(アセチルコリンなど)は、低濃度では(a)様作用を示し、高濃度＋(a)受容体遮断下では(b)様作用を示す。

ムスカリン, ニコチン

アセチルコリンによる以下のムスカリン様作用を答えよ。 ①血管・心臓 ②消化管 ③気管支 ④膀胱・眼

血圧低下・心機能抑制, 胃腸の蠕動運動促進, 気管支収縮・気管支分泌促進, 排尿促進、縮瞳・眼圧低下

直接型コリン作用薬(アセチルコリン)の禁忌をいくつか挙げよ。

気管支喘息, パーキンソン病, 消化性潰瘍, 甲状腺機能亢進常

ムスカリン受容体作用薬に分類される具体的な薬剤を答えよ。

ベタネコール(腸管麻痺・排尿困難), ピロカルピン(シェーグレン症候群), セビメリン(シェーグレン症候群)

経口禁煙補助薬として適用があるニコチン受容体作用薬を答えよ。

バレニクリン

大量のニコチン投与時など、著名な刺激作用の後に抑制が起こることをなんというか。

脱感作

重症筋無力症とは、病的に産生された(a)受容体に対する(b)により、神経筋接合部においての(a)の受容体への結合が阻害され、さらに内因性の(a)は(c)により分解されるため、骨格筋の(d)が不十分となり、筋力が低下する病態である。

アセチルコリン, 自己抗体, アセチルコリンエステラーゼ, 脱分極

ChE阻害薬使用中に起こる、呼吸困難を伴ったAch過剰症状の急激な悪化を何というか。

コリン性クリーゼ

間接型コリン作用薬は、大別して(a)と(b)がある。

可逆的ChE阻害薬, 不可逆的ChE阻害薬

可逆的ChE阻害薬は、BBBを通過する(a)と、しない(b)とに分類される。

第三級アミン, 第四級アンモニウム化合物

ドネペジルなどの(a)は(b)を通過して中枢作用を示すため、(c)の進行抑制などに用いられる。

第三級アミン, BBB, アルツハイマー型認知症

重症筋無力症におけるChE阻害薬の治療について、(a)への結合を増加させるだけでなく、(b)様作用もあるため、副作用に注意する。

ニコチン受容体, ムスカリン

①中・長時間作用型ChE阻害薬 ②短時間作用型ChE阻害薬をそれぞれ一つずつ答えよ。

ネオスチグミン, エドロホニウム

非可逆的ChE阻害薬は(a)が高く、皮膚や粘膜からも吸収される。(b)を通過するため、強い中枢作用を示すことから、化学兵器として使用された歴史もある。解毒には(c)や(d)などが用いられる。

脂溶性, BBB, アトロピン(ムスカリン受容体拮抗薬), プラリドキシム(ChE再賦活化薬)

抗コリン薬は、(a)と(b)に大別される。

ムスカリン受容体拮抗薬, ニコチン受容体拮抗薬

ムスカリン受容体拮抗薬には天然物質と合成物質が存在するが、天然物質に分類されるものを3つ答えよ。

アトロピン, スコポラミン, ロートエキス

アトロピンの禁忌は何か。

緑内障

子宮平滑筋弛緩作用があるため、切迫早産や早産の治療に用いられるムスカリン拮抗薬は何か。

ピペリドレート

手術後の筋弛緩からの回復のため、ChE阻害薬の一つである(a)とともに、ムスカリン作用を遮断する目的で(b)が投与される。これにより、(c)を避けることが出来る。

ネオスチグミン, アトロピン, コリン性クリーゼ

抗胃潰瘍薬に用いるムスカリン受容体拮抗薬のうち、比較的ECL細胞のM1受容体に選択性が高く、副作用の軽減が望める薬剤は何か。

ピレンゼピン

ムスカリン受容体拮抗薬のうち、呼吸器疾患薬として使用されるものを答えよ。

イプラトロピウム, オキシトロピウム, チオトロピウム

ムスカリン受容体拮抗薬のうち、頻尿や過活動膀胱に適用のある薬剤を答えよ。

プロピベリン, オキシブチニン, イミダフェナシン

ニコチン受容体拮抗薬は、主に(a)と(b)に大別される。

(自律)神経節遮断薬, 神経筋接合部遮断薬

神経筋接合部遮断薬のうち、終盤の筋型(Nm)受容体に作用する薬を2パターン書け。

競合性遮断薬, 脱分極性遮断薬

競合性遮断薬を1つ答えよ。

d-ツボクラリン

脱分極性性遮断薬を1つ答えよ。

スキサメトニウム

脱分極性遮断薬の一つであるスキサメトニウムは、その反応性の早さからAchEによる分解の影響を受けにくく、投与後の脱分極波形では、第1相ではAch同様(a)に結合して終盤の(b)を引き起こし、これが維持された結果(c)の不活化状態が維持されて、遮断薬が乖離するまでの間は(b)が抑制される。

Nm受容体, 脱分極, Na+チャネル

スキサメトニウムによる副作用を4つ答えよ。

悪性高熱症, 筋肉痛, 徐脈, 高K血症

スキサメトニウムの副作用で生じる悪性高熱症の治療に用いられる治療薬は何か。

ダントロレン

アセチルコリンのニコチン様作用は何か。(ムスカリン受容体遮断した動物に大量のAchを投与した場合)

血圧上昇

ムスカリン作用薬の一つであるピロカルピンは、局所投与では(a)および(b)の(c)受容体を介して(d)する作用がある。

毛様体, 瞳孔括約筋, M3, シュレム管の拡張、および縮瞳

ニコチン様作用を持たないコリン作動薬はどれか

ベタネコール

アセチルコリンの生合成の原料となるのはどれか

アセチルCoA

重消化筋無力症において自己抗体の標的となるのはどれか

N(M)受容体

シナプス間隙や赤血球に存在し、アセチルコリンのみを分解するのはどれか

真性コリンエステラーゼ

コリンエステラーゼの陰性部にのみ結合し、その活性を阻害するのはどれか

エドロフォニウム

有機リン製剤によって不活性化されたコリンエステラーゼの活性を復活させるのはどれか

プラリドキシム

血管内皮細胞に存在し、一酸化窒素の産生に関わるのはどれか

M(3)受容体

臓器選択性のある抗コリン薬はどれか

トロピカミド

下部消化管に選択的に作用する鎮痙薬はどれか

メペンゾラート

M(1)受容体を選択的に遮断するのはどれか

ピレンゼピン

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ニコチン性アセチルコリン受容体のタイプを3つ答えよ。

筋型(NM), 自律神経型(NN), 中枢神経型(CNS)

アセチルコリン受容体は、主に(a)と(b)に分類される。

ニコチン性, ムスカリン性

ニコチン性アセチルコリン受容体の受容体タイプは(a)、ムスカリン性アセチルコリン受容体の受容体タイプは(b)である。

イオンチャネル内臓型受容体, Gタンパク共役型受容体

ニコチン性アセチルコリン受容体について、以下の主な作用を答えよ。 ①Nn型 ②Nm型

節後神経の脱分極、副腎髄質からのAd分泌促進, 骨格筋の脱分極

ムスカリン性アセチルコリン受容体の主な作用を答えよ。

細胞内Ca2+濃度の上昇, アデニル酸シクラーゼの抑制

血管内皮細胞には(a)受容体が発現し、Achなどの作用薬で血管が(b)して(c)する。

M3, 拡張, 血圧が低下

心臓に発現するムスカリン受容体のサブタイプは何か。

直接型コリン作用薬(アセチルコリンなど)は、低濃度では(a)様作用を示し、高濃度＋(a)受容体遮断下では(b)様作用を示す。

ムスカリン, ニコチン

アセチルコリンによる以下のムスカリン様作用を答えよ。 ①血管・心臓 ②消化管 ③気管支 ④膀胱・眼

血圧低下・心機能抑制, 胃腸の蠕動運動促進, 気管支収縮・気管支分泌促進, 排尿促進、縮瞳・眼圧低下

直接型コリン作用薬(アセチルコリン)の禁忌をいくつか挙げよ。

気管支喘息, パーキンソン病, 消化性潰瘍, 甲状腺機能亢進常

ムスカリン受容体作用薬に分類される具体的な薬剤を答えよ。

ベタネコール(腸管麻痺・排尿困難), ピロカルピン(シェーグレン症候群), セビメリン(シェーグレン症候群)

経口禁煙補助薬として適用があるニコチン受容体作用薬を答えよ。

バレニクリン

大量のニコチン投与時など、著名な刺激作用の後に抑制が起こることをなんというか。

脱感作

アセチルコリン, 自己抗体, アセチルコリンエステラーゼ, 脱分極

ChE阻害薬使用中に起こる、呼吸困難を伴ったAch過剰症状の急激な悪化を何というか。

コリン性クリーゼ

間接型コリン作用薬は、大別して(a)と(b)がある。

可逆的ChE阻害薬, 不可逆的ChE阻害薬

可逆的ChE阻害薬は、BBBを通過する(a)と、しない(b)とに分類される。

第三級アミン, 第四級アンモニウム化合物

ドネペジルなどの(a)は(b)を通過して中枢作用を示すため、(c)の進行抑制などに用いられる。

第三級アミン, BBB, アルツハイマー型認知症

重症筋無力症におけるChE阻害薬の治療について、(a)への結合を増加させるだけでなく、(b)様作用もあるため、副作用に注意する。

ニコチン受容体, ムスカリン

①中・長時間作用型ChE阻害薬 ②短時間作用型ChE阻害薬をそれぞれ一つずつ答えよ。

ネオスチグミン, エドロホニウム

脂溶性, BBB, アトロピン(ムスカリン受容体拮抗薬), プラリドキシム(ChE再賦活化薬)

抗コリン薬は、(a)と(b)に大別される。

ムスカリン受容体拮抗薬, ニコチン受容体拮抗薬

ムスカリン受容体拮抗薬には天然物質と合成物質が存在するが、天然物質に分類されるものを3つ答えよ。

アトロピン, スコポラミン, ロートエキス

アトロピンの禁忌は何か。

緑内障

子宮平滑筋弛緩作用があるため、切迫早産や早産の治療に用いられるムスカリン拮抗薬は何か。

ピペリドレート

ネオスチグミン, アトロピン, コリン性クリーゼ

抗胃潰瘍薬に用いるムスカリン受容体拮抗薬のうち、比較的ECL細胞のM1受容体に選択性が高く、副作用の軽減が望める薬剤は何か。

ピレンゼピン

ムスカリン受容体拮抗薬のうち、呼吸器疾患薬として使用されるものを答えよ。

イプラトロピウム, オキシトロピウム, チオトロピウム

ムスカリン受容体拮抗薬のうち、頻尿や過活動膀胱に適用のある薬剤を答えよ。

プロピベリン, オキシブチニン, イミダフェナシン

ニコチン受容体拮抗薬は、主に(a)と(b)に大別される。

(自律)神経節遮断薬, 神経筋接合部遮断薬

神経筋接合部遮断薬のうち、終盤の筋型(Nm)受容体に作用する薬を2パターン書け。

競合性遮断薬, 脱分極性遮断薬

競合性遮断薬を1つ答えよ。

d-ツボクラリン

脱分極性性遮断薬を1つ答えよ。

スキサメトニウム

Nm受容体, 脱分極, Na+チャネル

スキサメトニウムによる副作用を4つ答えよ。

悪性高熱症, 筋肉痛, 徐脈, 高K血症

スキサメトニウムの副作用で生じる悪性高熱症の治療に用いられる治療薬は何か。

ダントロレン

アセチルコリンのニコチン様作用は何か。(ムスカリン受容体遮断した動物に大量のAchを投与した場合)

血圧上昇

ムスカリン作用薬の一つであるピロカルピンは、局所投与では(a)および(b)の(c)受容体を介して(d)する作用がある。

毛様体, 瞳孔括約筋, M3, シュレム管の拡張、および縮瞳

ニコチン様作用を持たないコリン作動薬はどれか

ベタネコール

アセチルコリンの生合成の原料となるのはどれか

アセチルCoA

重消化筋無力症において自己抗体の標的となるのはどれか

N(M)受容体

シナプス間隙や赤血球に存在し、アセチルコリンのみを分解するのはどれか

真性コリンエステラーゼ

コリンエステラーゼの陰性部にのみ結合し、その活性を阻害するのはどれか

エドロフォニウム

有機リン製剤によって不活性化されたコリンエステラーゼの活性を復活させるのはどれか

プラリドキシム

血管内皮細胞に存在し、一酸化窒素の産生に関わるのはどれか

M(3)受容体

臓器選択性のある抗コリン薬はどれか

トロピカミド

下部消化管に選択的に作用する鎮痙薬はどれか

メペンゾラート

M(1)受容体を選択的に遮断するのはどれか

ピレンゼピン

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