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DDS製剤

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  • 1

    アミカシン封入リポソーム吸入用懸濁剤(アリケイス吸入液) ・抗菌薬のアミカシン硫酸塩を(A)内に封入したリポソーム製剤 ・肺(B)症の治療に用いられる。((B)は非結核性抗酸菌の1種) ・粒子径は約(C)であり、(B)の主要感染部位である(D)にファゴサイトーシスによって効率的に取り込まれる。→(E)的ターゲティング ・専用ネブライザにより液滴径約(F)のリポソーム液を噴霧。

    水相, MAC, 300nm, 肺法マクロファージ, 受動, 4μm

  • 2

    18F-フルオロデオキシグルコースは、(A)、略称(B)の造影剤としてがんの診断に用いられる。 (C)で代謝されないため細胞内に蓄積し、(D)を過剰に発現した癌細胞への(E)的ターゲティングが達成される。 ただし(E)の診断には適さないことに注意。

    陽電子放射断層撮影, PET, 解糖系, グルコーストランスポーター, 能動, 脳腫瘍

  • 3

    ガラクトシルヒト血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム(アシアロシンチ注) ・ヒト血清アルブミンに(A)とジエチレントリアミン五酢酸を導入し、放射性核種であるテクネチウムを(B)により標識。 ・(A)が肝実質細胞表面に発現している(C)に認識されることで、肝実質細胞への(D)的ターゲティングが達成される。 ・テクネチウムの(E)放出による肝機能の評価に用いられる。   正常:肝実質細胞が機能している→取り込まれて強く検出   障害:肝実質細胞が機能していない→取り込まれず弱く検出

    ガラクトース, 配位結合, アシアロ糖タンパク質レセプター, 能動, γ線

  • 4

    フェルカルボトラン(リゾビスト注) ・カルボデキストランで被覆した(A)である。 ・平均粒子径が約57nmの(B)を有する親水コロイド粒子で、(C)を介して(D)などの肝非実質細胞への移行性が増大する。 ・(E)による肝がんの評価に用いられる。   正常:(D)がいる→取り込まれる   がん:(D)がいない→取り込まれない

    超常磁性酸化鉄, 負電荷, 貪食作用, クッパー細胞, MRI

  • 5

    アムホテリシンB封入リポソーム(アムビソーム) 脂質二重膜中の(A)と分子間相互作用することで、アムホテリシンBがリポソームの脂質二重膜中に安定に保持される。 これによりアムホテリシンBの(B)が改善され、発熱・悪寒・吐気・腎障害などの(C)を軽減する。 PEG修飾は(D)。

    コレステロール, 体内動態, 副作用, なし

  • 6

    ドキソルビシン封入リポソーム(ドキシル) (A)法を用いて(B)に封入。 ドキソルビシンは(B)内で(C)と反応してゲル化・沈澱化することで安定に内封される。 PEG修飾は(D)。

    リモートローディング, 水相, 硫酸アンモニウム, あり

  • 7

    イリノテカン封入リポソーム(オニバイド) (A)法を用いて(B)に封入。 イリノテカンは(B)内で(C)と反応してゲル化・沈澱化することで安定に内封される。 なお膜透過時は薬物は(D)型で透過する。 PEG修飾は(E)。

    リモートローディング, 水相, スクロース八硫酸塩, 分子型, あり

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    陽電子放射断層撮影, PET, 解糖系, グルコーストランスポーター, 能動, 脳腫瘍

  • 3

    ガラクトシルヒト血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウム(アシアロシンチ注) ・ヒト血清アルブミンに(A)とジエチレントリアミン五酢酸を導入し、放射性核種であるテクネチウムを(B)により標識。 ・(A)が肝実質細胞表面に発現している(C)に認識されることで、肝実質細胞への(D)的ターゲティングが達成される。 ・テクネチウムの(E)放出による肝機能の評価に用いられる。   正常:肝実質細胞が機能している→取り込まれて強く検出   障害:肝実質細胞が機能していない→取り込まれず弱く検出

    ガラクトース, 配位結合, アシアロ糖タンパク質レセプター, 能動, γ線

  • 4

    フェルカルボトラン(リゾビスト注) ・カルボデキストランで被覆した(A)である。 ・平均粒子径が約57nmの(B)を有する親水コロイド粒子で、(C)を介して(D)などの肝非実質細胞への移行性が増大する。 ・(E)による肝がんの評価に用いられる。   正常:(D)がいる→取り込まれる   がん:(D)がいない→取り込まれない

    超常磁性酸化鉄, 負電荷, 貪食作用, クッパー細胞, MRI

  • 5

    アムホテリシンB封入リポソーム(アムビソーム) 脂質二重膜中の(A)と分子間相互作用することで、アムホテリシンBがリポソームの脂質二重膜中に安定に保持される。 これによりアムホテリシンBの(B)が改善され、発熱・悪寒・吐気・腎障害などの(C)を軽減する。 PEG修飾は(D)。

    コレステロール, 体内動態, 副作用, なし

  • 6

    ドキソルビシン封入リポソーム(ドキシル) (A)法を用いて(B)に封入。 ドキソルビシンは(B)内で(C)と反応してゲル化・沈澱化することで安定に内封される。 PEG修飾は(D)。

    リモートローディング, 水相, 硫酸アンモニウム, あり

  • 7

    イリノテカン封入リポソーム(オニバイド) (A)法を用いて(B)に封入。 イリノテカンは(B)内で(C)と反応してゲル化・沈澱化することで安定に内封される。 なお膜透過時は薬物は(D)型で透過する。 PEG修飾は(E)。

    リモートローディング, 水相, スクロース八硫酸塩, 分子型, あり