ターゲティング製剤

18問 • 1年前

caldera3

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ターゲティングは、薬剤の作用を（A）のみで発現させ、（B）の回避や投与量を抑制することを目的としている。逆ターゲティングは、（C）への移行回避を目的としている。

標的部位, 副作用, 副作用発現部位

受動的ターゲティングとは、（A）の性質を利用している。例を挙げると、腫瘍組織では通常組織と比較して毛細血管の（B）が亢進し、（C）が未発達であるため、薬物を含む微粒子の腫瘍組織への移行性および（D）が向上する。これを（E）という。

生体, 透過性, リンパ管, 滞留性, EPR効果

リポソームは人工の（A）である。親油性薬物は（B）中に、親水性薬物は（C）中に取り込む。 DDSに用いるサイズは約（D）nmが多い。希釈には（E）を用い、希釈後冷蔵して（F）以内に使用する。また投与時には（G）を使用しない。

脂質二重膜, 脂質膜, 水相, 100, 5％ブドウ糖液, 24時間, インラインフィルター

アムホテリシンB製剤であるアムビゾーム点滴静注用は、（A）に集積することで、（B）などの強い副作用を抑制する。

炎症部位, 腎機能障害

ドキソルビシン製剤であるドキシル注は、表面を（A）で被覆した（B）リポソームであり、（C）や脾臓で捕捉されにくく（D）でがん組織に移行する。急速な投与は（E）の発現のリスクあり。

ポリエチレングリコール, ステルス, 肝臓, EPR効果, インフュージョンリアクション

リピッドマイクロスフェアは（A）の油相に親油性薬物を封入したものである。（A）はダイズ油を（B）で乳化し、（C）を等張剤とする。直径は約（D）nmである。原則として、他の注射剤・輸液と混合せず、（E）から単独投与する。（F）製の輸液ラインは可塑剤である（G）の溶出を招くため禁忌。

脂肪乳剤, レシチン, グリセリン, 200, 末梢静脈, ポリ塩化ビニル, DEHP

デキサメタゾンパルミチン酸エステル製剤であるリメタゾン静注は、デキサメタゾンの（A）をダイズ油に溶解させたものである。

親油性プロドラッグ

アルプロスタジル製剤であるパルクス注は、（A）の溶解性や（B）を改善させた製剤である。

プロスタグランジンE1, 血中安定性

プロポフォール製剤である1％ディプリバン注は、（A）内投与する。また（B）を除く他の薬剤と混合しないほか、投与時には（C）を用いない。

末梢静脈, 5％ブドウ糖液, フィルター

能動的ターゲティングとは、（A）などの標的組織に高い親和性を持つ物質を利用している。例を挙げると、がん組織やがん毛細血管に対する（A）を抗がん剤に結合させて抗がん剤をがん組織に送達する（B）が挙げられる。

抗体, がんミサイル療法

がんミサイル療法に用いられるマイロターグは、（A）に対する抗体にカリケアマイシンを結合させた（B）（AML）治療剤である。

CD33抗原, 急性骨髄性白血病

がんミサイル療法に用いられるアドセトリスは、（A）にMMAEを結合させた（B）治療剤である。

抗CD30モノクローナル抗体, リンパ腫

がんミサイル療法に用いられるカドサイラは、（A）であるトラスツマブにDM1を結合させた（B）治療剤である。

抗HER2ヒト化モノクローナル抗体, 乳がん

ミリプラチン水和物製剤であるミリプラ動脈用は、肝細胞がんにおける（A）を行う。

リピオドリゼーション

（A）とは、抗がん剤を油性造影剤である（B）に懸濁して（C）内に投与する局所治療である。

リピオドリゼーション, ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル, 肝動脈

アシクロビル製剤であるゾビラックス錠は、アシクロビルが（A）内の（B）によりリン酸化されることで効果を発揮する。

ウイルス感染細胞, ウイルス性チミジンキナーゼ

ドキシフルリジン製剤であるフルツロンカプセルは、ドキシフルリジンが腫瘍組織で高い活性を示す（A）により（B）へ変換されることで効果を発揮する。

ピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼ, 5-FU

ベルテポルフィン製剤であるビスダイン静注用は、何水溶性の薬物を（A）で注射剤化したもので、用時注射用水で溶解して用いる。単独では効果を示さず、静注15分後にレーザー照射を行う（B）に用いられる。

リポソーム, 光線力学的療法

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抗体, がんミサイル療法

がんミサイル療法に用いられるマイロターグは、（A）に対する抗体にカリケアマイシンを結合させた（B）（AML）治療剤である。

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ミリプラチン水和物製剤であるミリプラ動脈用は、肝細胞がんにおける（A）を行う。

リピオドリゼーション

（A）とは、抗がん剤を油性造影剤である（B）に懸濁して（C）内に投与する局所治療である。

リピオドリゼーション, ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル, 肝動脈

アシクロビル製剤であるゾビラックス錠は、アシクロビルが（A）内の（B）によりリン酸化されることで効果を発揮する。

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