DDS概論

25問 • 1年前

caldera3

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問題一覧

薬物およびキャリアの体内動体を規定する因子として、キャリアの物理化学特性に当てはまるものを6つ挙げよ。

分子サイズ, 表面電荷, 立体構造, リガンド, 粒子サイズ, 抗体

薬物およびキャリアの体内動体を規定する因子として、体の構造・生理的パラメーターに当てはまるものを5つ挙げよ。

組織の大きさ, 血流速度, 血管壁透過性, レセプター発現, 膜タンパク質発現

受動的ターゲティングとは、薬物の構造・分子量・電荷などの（A）に基づいた標的指標化である。能動的ターゲティングとは抗原-抗体反応やレセプター相互作用などの（B）的な特異的相互作用や、温度・光・磁場・超音波・pHなどの（C）に基づいた標的指標化である。

物性制御, 生物学, 物理的・化学的刺激

冠動注による肝がんターゲティング療法は、腫瘍組織への栄養供給が動脈に限られることを利用した肝臓がんの治療法である。（A）：略称（B）。抗がん剤の肝動注療法で、塞栓物質を用いない。　　　　ミリプラチンとジノスタチンスチマラマーを（C）に懸濁させる（D）である。（E）：略称（F）。塞栓物質の肝動注療法で、抗がん剤を用いない。　　　　直径1-2mmの（G）を用いて肝動脈を詰まらせる。（H）：略称（I）。（A）および（E）の両方を用いる肝動注療法である。

肝動脈化学療法, TAI, ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル, リピオドリゼーション, 肝動脈塞栓療法, TAE, ゼラチンスポンジ, 肝動脈化学塞栓療法, TACE

ヒアルロン酸は（A）的ターゲティングだけでなく（B）的ターゲティングにも用いられる多糖類である。

受動, 能動

デキストランは（A）的ターゲティングに用いられる多糖類である。

受動

超音波造影において（A）は既存のマイクロバブル造影剤である（B）よりも粒子径が小さいため、毛細血管の（C）を起こしにくい。

バブルリポソーム, ソナゾイド

ソノポレーションとは、（A）と超音波照射を応用した薬物細胞内デリバリーシステムである。キャビテーションによる（B）を生じさせて一過性の小孔を開くことにより、核酸やタンパク質などの（C）でも細胞内へ効率的に送達することを可能とする。

バブルリポソーム, ジェット流, 高分子

（A）こと（B）は光増感剤に光を照射することによって生じる（C）により細胞を死滅させる治療法である。光増感剤としては疾患部位への移行性が高い（D）が用いられる。（（A）はアルファベット）

PDT, 光線力学的療法, 活性酸素, ポルフィリン誘導体

（A）こと（B）は光増感剤と（C）を組み合わせることで光線力学的療法と同様の効果を得られる治療法である。深部組織への適用性は（B）の方が光線力学的療法より優れる。（（A）はアルファベット）

SDT, 音響力学的療法, ソノルミネッセンス

（A）こと（B）は「組織透過性の高い（C）で励起する光増感剤」と「がん細胞を標的とする抗体」の化学結合体を投与する。がん細胞に集積したのちに、（C）を照射することでがん細胞を死滅させることができる。そのほか血管近傍に存在するがん細胞が死滅することで、その後に投与するナノ粒子が元全体に移行しやすくなる（D）の増強の効果も見出される。日本ではアキャルックス点滴静注こと、一般名（E）が2020年に承認された。（（A）はアルファベット）

NIR-PIT, 光免疫療法, 近赤外光, EPR効果, セツキシマブ　サロタロカンナトリウム

高分子ミセルは（A）から形成されており、（A）は親水性の（B）と疎水性の（C）で構成されている。低分子ミセルと比較して（D）が低く、ポリマー単量体への平衡移動時間い長い時間を要するため、生体内で安定にミセル構造を形成する。そのため薬物に適した（E）を構成でき、様々な薬物の放出制御に応用が可能である。

ブロックコポリマー, 外殻構成ブロック, 内核構成ブロック, 臨界ミセル濃度, 内核環境

高分子ミセルは以下の点においてリポソームより有利である。・（A）に対する大きな内包量・小さな粒子径・（B）の広い範囲での制御が可能

脂溶性薬物, 薬物放出速度

高分子ミセルは以下の点においてリポソームより不利である。・（A）の封入が困難・（B）が未発達・比較的高度な（C）の設計・合成が必要

水溶性薬物, 薬物封入法, 高分子

デンドリマーとは中心から放射状に分岐した（A）である。末端官能基への化学修飾および、内部と表面の（B）設計による封入を利用して薬物デリバリーが可能。一般的な直鎖状高分子より（C）が揃っているため（D）に優れており、分岐数を制御することにより（E）で粒子径を精密に制御できる。またリポソームや高分子ミセルより小さな、30nm以下の（F）を開発できる。

樹状高分子, 化学構造, 分子量分布, 均一性, ナノメートルオーダー, ナノ粒子

（A）はサイズを制御することにより、臓器や血液に選択的な造影剤を製作できる。デンドリマーにジエチレントリアミン五酢酸を導入し、MRI用造影剤であるガドリニウムを（B）により標識する。

デンドリマー型MRI造影剤, 配位結合

ナノ粒子化と高分子化の理論と目的理論：（A）を回避できるサイズの獲得　　　　（分子量（B）以上≒ナノ粒子への封入（（C）nm以上））目的：（D）の増大、（E）的ターゲティング

糸球体ろ過, 6万, 3, 血中滞留性, 受動

ナノ粒子化の利点と課題利点：・（A）を落とさない　　　・様々な薬物に応用できる課題：生体内での（B）の制御が困難　　　　（B）が低すぎる→血中で速やかに放出される　　　　（B）が高すぎる→病変部位で薬物が放出されない

薬理活性, 薬物保持性

高分子化の利点と課題利点：・（A）が比較的容易　　　・保存時や生体内での（B）が比較的高い。課題：・（C）が可能な官能基を持つ薬物に応用が限定　　　・化学修飾により（D）が低下する。

大量製造, 安定性, 化学修飾, 薬理活性

（A）法とは（B）の薬物を、リポソーム内外のpH勾配を利用して（C）中に安定に封入する方法である。弱酸性薬物：（C）のpHを（D）に調整→イオン型として安定封入弱塩基性薬物：（C）のpHを（E）に調整→イオン型として安定封入

リモートローディング, 弱電解質性, 水相, 塩基性, 酸性

次世代型リピッドスフェア（A）：粒子サイズ100-200nm （B）：粒子サイズ25-55nmで、血中滞留性は向上するが、薬物保持性は低下する。（C）：粒子サイズ300-700nmで、薬物保持性は向上するが、血中滞留性は低下する。

リピッドマイクロスフェア, リピッドナノスフェア, ソリッドリピッドナノパーティクル

高分子マイクロスフェアは20-50μmの（A）性マトリックス型粒子であり、主に（B）の目的で使用される、皮下投与製剤基剤である。高分子ナノスフェアは50-200nmの（A）性マトリックス型粒子であり、（B）のほか（C）の向上、（D）の目的で使用される、静脈内投与製剤基剤である。マイクロスフェア・ナノスフェアともに基剤は（E）（PLGE）や（F）（PLA）が用いられる。

崩壊, 徐放化, 血中滞留性, 標的指向化, 乳酸-グリコール酸共重合体, 乳酸重合体

高分子ミセルにおける薬物保持には（A）：パクリタキセルやドキソルビシンへの応用（B）：シスプラチンへの応用（C）：エピルビシンへの応用が挙げられる。

構造間相互作用, 配位結合, ヒドラゾン結合

PEG修飾が可能なタンパク質中の反応性官能基を3つ挙げよ。

活性アミノ基, 活性カルボキシ基, 活性チオール基

薬理活性を落とさないための化学修飾には、・（A）に関わらない官能基への修飾・（B）や環境応答性といった、特定の環境で結合が切れる構造設計の2点を考慮する。

薬理活性, pH応答性

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物性制御, 生物学, 物理的・化学的刺激

ヒアルロン酸は（A）的ターゲティングだけでなく（B）的ターゲティングにも用いられる多糖類である。

受動, 能動

デキストランは（A）的ターゲティングに用いられる多糖類である。

受動

超音波造影において（A）は既存のマイクロバブル造影剤である（B）よりも粒子径が小さいため、毛細血管の（C）を起こしにくい。

バブルリポソーム, ソナゾイド

バブルリポソーム, ジェット流, 高分子

PDT, 光線力学的療法, 活性酸素, ポルフィリン誘導体

SDT, 音響力学的療法, ソノルミネッセンス

NIR-PIT, 光免疫療法, 近赤外光, EPR効果, セツキシマブ　サロタロカンナトリウム

ブロックコポリマー, 外殻構成ブロック, 内核構成ブロック, 臨界ミセル濃度, 内核環境

高分子ミセルは以下の点においてリポソームより有利である。・（A）に対する大きな内包量・小さな粒子径・（B）の広い範囲での制御が可能

脂溶性薬物, 薬物放出速度

高分子ミセルは以下の点においてリポソームより不利である。・（A）の封入が困難・（B）が未発達・比較的高度な（C）の設計・合成が必要

水溶性薬物, 薬物封入法, 高分子

樹状高分子, 化学構造, 分子量分布, 均一性, ナノメートルオーダー, ナノ粒子

デンドリマー型MRI造影剤, 配位結合

糸球体ろ過, 6万, 3, 血中滞留性, 受動

薬理活性, 薬物保持性

大量製造, 安定性, 化学修飾, 薬理活性

リモートローディング, 弱電解質性, 水相, 塩基性, 酸性

リピッドマイクロスフェア, リピッドナノスフェア, ソリッドリピッドナノパーティクル

崩壊, 徐放化, 血中滞留性, 標的指向化, 乳酸-グリコール酸共重合体, 乳酸重合体

構造間相互作用, 配位結合, ヒドラゾン結合

PEG修飾が可能なタンパク質中の反応性官能基を3つ挙げよ。

活性アミノ基, 活性カルボキシ基, 活性チオール基

薬理活性, pH応答性