ジクロフェナクやイブプロフェンなどの非ステロイド抗炎症薬は弱酸性の薬物に分類され、これらの薬物の小腸中部あるいは下部での吸収性は低い, 食事摂取により胃内容排泄速度が減少し、リボフラビンの吸収量は増加する

経口投与が困難な乳幼児の薬物投与に直腸投与が有効な場合がある, 吸入剤では粒子の大きさによって咽頭から気管支、肺胞までの到達部位が異なる

肝への血液の流入には、門脈系と肝動脈系の2つがあり、全肝血流量に対する割合は、門脈系を1とすると肝動脈系では3程度である, 胆汁中排泄の支配要因の1つに薬物の分子量があり、ヒトの場合、分子量が約500以下の薬物はそれ以上の薬物と比べて胆汁中に排泄されやすい

薬物代謝における酸化反応の例として、水酸化、脱アルキル化、エポキシ化があげられる, シトクロムP450は還元反応も触媒することがある

尿細管において再吸収を受けない薬物の血中濃度が定常状態にある時、尿中の薬物濃度は血漿中のタンパク非結合形薬物濃度に比べて高くなる, 尿pHの低下によって弱酸性薬物の尿中排泄が減少するのは、尿細管再吸収の増大による

ジクロフェナクやイブプロフェンなどの非ステロイド抗炎症薬弱酸性の薬物に分類され、これらの薬物の小腸中部あるいは下部での吸収性は低い, シクロスポリンのマイクロエマルジョン製剤(吸収改善製剤)は、旧製剤に比べ、食事の有無に関わらず、良好な吸収が得られる

薬効や毒性などの作用を示すのはタンパク質と結合していない非結合型(遊離型)薬物である, 薬物代謝反応には、酸化、還元および加水分解である第I相反応と抱合反応である第Ⅱ相反応がある

分布容積の変動要因として薬物の血漿タンパク結合、組織結合、組織容積および血漿容積などがある, アンチピリンは細胞膜透過性が高く、細胞内を含めて全体液中に均等に分布し、その分布容積は全体液量に等しい, 一般に血漿タンパク質と薬物の結合および解離反応は、極めて速い可逆反応である

第Ⅰ相反応では、酸化還元、加水分解により官能基が導入あるいは生成される

糸球体ろ過は加圧ろ過であり、糸球体の毛細血管内圧がボーマン嚢内圧よりも高いために起こる。, 血漿アルブミンと結合している薬物は健常人では濾過されない。, 糸球体の基底膜は陰性に荷電しているため、アニオン(陰イオン)性薬物はカチオン(陽イオン)性薬物よりろ過されにくい。, 近位尿細管上皮細胞の刷子縁膜と測定膜には、薬物の分泌や再吸収に関わる種々の輸送担体が存在する。

単純拡散による薬物の生体膜透過において、脂溶性薬物は水溶性薬物と比べて透過性が高い。, 皮下に投与された分子量5000以上の薬物は、毛細血管よりも毛細リンパ管に移行しやすい。

薬物の血漿中非結合形分率の増大は、血漿中薬物濃度に対する脳内薬物濃度の比を上昇させる。, シトクロムP450の遺伝子多型では、代謝活性が上昇する場合や低下する場合がある。

促進拡散型トランスポーターは、生体膜内外の薬物濃度差を駆動力とする。, 薬物の血漿中濃度に対する組織中濃度の比は、組織中非結合形分率に対する血漿中非結合形分率の比に等しい。

小腸上皮細胞刷子縁膜側に発現しているP糖タンパク質は、水溶性薬物の吸収を促進している。, レボドパは、主にアミノ酸トランスポーターLAT1により脳内に移行する。

シクロスポリンの併用により、プラバスタチンの肝臓への移行が阻害され、その血中濃度は上昇する。, プロドラッグであるバラシクロビルは、主に肝臓のエステラーゼで加水分解されてアシクロビルに変換される。

鼻粘膜は、全身作用を目的としたペプチド性薬物の投与部位として利用される。

薬物の経皮吸収において、汗腺や毛穴などの付属器官は有効面積が小さいので、薬物吸収への寄付は少ない。, アロピリノールキサンチンオキシダーゼによるメルカプトプリンの代謝を阻害するため、メルカプトプリンの毒性が増強される。

単純拡散による生体膜透過速度は膜内外での薬物濃度差に比例するが、促進拡散及び能動輸送では飽和性が見られる。, 肝実質細胞の血管側膜には種々の輸送担体が発現し、多くのアニオン性薬物やカチオン性薬物の肝細胞への取り込みに関与している。

脈絡叢では上皮細胞どうしが強固に結合し、血液脳脊髄液関門を形成している。

口腔粘膜からの薬物吸収は、一般に単純拡散によって起こるが、その吸収速度は部位により異なり、舌下粘膜で大きい。

肝実質細胞の胆管側細胞膜上に発現し、薬物やその代謝物を胆汁中へ排泄するトランスポーターの多くは、ABCトランスポーターであり、ATPの加水分解エネルギーを直接利用した輸送を行う。, シトクロムP450(CYP)はエタノールの生体膜での酸化反応に関与する。

腎臓や小腸粘膜の毛細血管は有窓内皮であるため、低分子薬物は窓構造に存在する小孔を介して毛細血管を透過できる。, 肺からの薬物吸収は、一般に、肺胞上皮細胞を介した単純拡散によるものである。

血液脳関門では毛細血管内皮細胞が密着結合で強く連結しているため、薬物が脳移行するためには毛細血管を経細胞的に透過しなければならない。, テオフィリンの血中濃度は、シメチジンによる尿細管分泌の阻害により上昇する。

血漿タンパク結合の変動が分布容積に及ぼす影響は、組織結合が大きい薬物ほど顕著である。, 促進拡散はトランスポーターを介した輸送であるため、構造の類似した化合物の共存により透過速度が低下する場合がある。

陰イオン交換樹脂であるコレチラミンは、酸性物質であるプラバスタチンを吸着し、その消化管吸収を阻害する。

グルクロン酸抱合反応は、UDP-グルクロン酸転移酵素により触媒される。, 炭火焼肉は肝臓のシトクロムP450(CYP)1A2の誘導を引き起こし、テオフィリンの血中濃度を低下させる可能性がある。

肺胞腔内にペプチダーゼが高発現するため、ペプチドの吸収部位として期待できない。

皮膚、筋肉、脂肪などの組織では、組織単位重量あたりの血流量が小さいために、一般に血液から組織へ薬物移行が遅い。, グレープフルーツジュースによるニソルジピンの代謝阻害機序は、小腸シトクロムP450(CYP)3A4に対する共有結合による不可逆的阻害である。

イミプラミンとデシプラミン, サラゾスルファピリジンと5-アミノサリチル酸, ピリミドンとフェノバルビタール

イリノテカンの副作用発現

グレープフルーツジュース

クロレラ, ブロッコリー

ノルフロキサシン

BA＝(AUCpo/Dpo)/(AUCiv/Div)

限外ろ過法, 平衡透析法

アンチピリンは細胞膜透過性が高く、細胞内を含めて全体液中に均等に分布し、その分布容積は全体液量にほぼ等しい。, アルブミンは血漿タンパク質結合に関与し、血漿中で最も多く存在するタンパク質である。, 一般に血漿タンパク質と薬物の結合及び解離反応は、極めて速い可逆反応である。

吸入剤では粒子の大きさによって咽頭から気管支、肺胞まで到達部位が異なる。, 経口投与が困難な乳幼児の薬物投与に直腸投与が有効な場合がある。