問題一覧
1
薬物が体内をたどる道筋のことを特に生体内運命と呼ぶ。
◯
2
薬物の吸収とは、薬物の投与部位から循環血中への移動過程をいう。
◯
3
薬物の分布とは、薬物が循環血中から各組織へ移行する過程をいう。
◯
4
薬物の化学構造が生体内で受ける化学変化を代謝という。
◯
5
腎排泄は、糸球体ろ過、尿細管分泌、尿細管再吸収からなる。
◯
6
薬物の生体膜透過機構のうち、トランスポーターを介するが、ATPの加水分解で産生されるエネルギーを必要としないのはどれか。1つ選べ。
促進拡散
7
薬物の生体膜輸送についての記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
単純拡散による輸送速度は薬物濃度差に比例するが、促進拡散及び能動輸送では飽和性が見られる。, 単純拡散及び促進拡散の場合、薬物の濃度勾配に従って輸送されるが、能動輸送では濃度勾配に逆らって輸送される場合がある。
8
薬物の吸収は、消化管粘膜のみから起こる。
×
9
薬物と血漿タンパク質との結合は不可逆的である。
◯
10
胆汁排泄は、腎から消化管腔への薬物排泄である。
×
11
薬物の尿中排泄に重要な働きをする腎小体を糸球体とともに構成しているのはどれか。1つ選べ。
ボーマン嚢
12
体内からの化学物質の排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
尿や胆汁以外にも、唾液腺、汗腺及び涙腺を介して化学物質は排泄される。, 爪や毛髪も化学物質の排泄経路とみなすことができる。
13
一般に、薬物代謝反応は脂溶性を増大させる反応である。
×
14
異物が代謝されることにより毒性あるいは薬理活性が高まることを代謝活性化という。
◯
15
生体内で代謝され、薬理効果が増強した物質を活性代謝物という。
◯
16
第Ⅰ相反応では、酸化、還元、加水分解により官能基が導入あるいは生成される。
◯
17
薬物代謝酵素は、ミクロソーム画分のみに存在する。
×
18
化学物質の代謝について、正しい記述はどれか。1つ選べ。
主に肝臓の代謝酵素が関与する。
19
肝臓におけるエタノールの代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
エタノールは、主として細胞質に存在するアルコール脱水素酵素によってアセトアルデヒドに酸化される。, アセトアルデヒドは、主としてミトコンドリアに存在するアルデヒド脱水素酵素によって酢酸に酸化される。
20
アルコール中毒と代謝に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
メタノール中毒患者の治療にエタノールを用いられることがある。
21
74歳男性。認知症。最近、異食をすることがあるため家族は気をつけていたが、一時間ほど目を離した際にエチレングリコール入りの保冷剤を飲み込み、嘔気、頭痛、めまいを訴えたため、救急搬送された。担当医師により、解毒剤のホメピゾール(4-メチルピラゾール)がないか薬剤部に問い合わせがあったが、在庫がなかった。代わりに医師に提案するものとして最も適切なものはどれか。1つ選べ。
エタノール
22
エチレングリコールの摂取により、尿細管に不溶性の塩が析出し腎障害が起こることがある。この不溶性の塩を形成するエチレングリコールの代謝物はどれか。1つ選べ。
シュウ酸
23
シトクロムP450は、代表的な加水分解酵素である。
×
24
シトクロムP450はミクロソーム画分のみならず、ミトコンドリアにも存在する。
◯
25
シトクロムP450による酸化で生成した代謝物は、一般にもとの化合物より極性が低い。
×
26
シトクロムP450による薬物酸化の過程では、水の添加と脱水素が順次移行して酸化体を生成する。
×
27
ヒト胎児の肝臓には、薬物代謝能はない。
×
28
シトクロムP450は、その活性中心にコバルトを有する。
×
29
シトクロムP450は、一酸化炭素と結合すると失活する。
◯
30
薬物の代謝様式のうち、第Ⅰ相反応に関わる酵素はどれか。1つ選べ。
シトクロムP450
31
シトクロムP450に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
NADPH-シトクロムP450還元酵素を介して電子を受け取る。, 還元反応を触媒することがある。
32
シトクロムP450による薬物代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
シトクロムP450に結合した酸素分子は、還元的に活性化され、基質の酸化に利用される。, 還元反応を触媒することがある。
33
薬物代謝に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1つの薬物が、シトクロムP450(CYP)に対して誘導作用と阻害作用の両方を示す場合がある。, CYPのうち、ヒトにおける肝臓内存在量が最も多いのはCYP3A4である。
34
第一級アミンは、第三級アミンよりもフラビン含有モノオキシゲナーゼの基質になりやすい。
×
35
メタンフェタミンがN-脱メチル化を受けるとアンフェタミンとアセトアルデヒドが生じる。
×
36
ニトロ基の還元反応には、腸内細菌も関与する。
◯
37
生体内で起こる次の代謝反応のうち、シトクロムP450の寄与が小さいのはどれか。1つ選べ。
エタノールの酸化
38
たばこの煙と喫煙に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
たばこの煙には、一酸化炭素や窒素酸化物が含まれる。, 妊娠中の喫煙は、低体重児の出産リスクを高める。
39
UDP-グルクロノシストランスフェラーゼ(UGT)により生成するグルクロニドは、すべてβ体である。
◯
40
硫酸抱合における硫酸供与体は、ATPと無機硫酸から酵素的反応で生成する3’-ホスホアデノシン5’-ホスホスルフェート(PAPS)である。
◯
41
一般に、薬物の水溶性が低下する代謝反応はどれか。1つ選べ。
アセチル抱合
42
グルタチオン転移酵素は、ハロゲン化合物、エポキシドを主として代謝する。
◯
43
グルタチオン抱合体は、加水分解されてグリシン抱合体を生成する。
×
44
メルカプツール酸は、異物のN-アセチルシステイン抱合体である。
◯
45
メルカプツール酸抱合では、グルタチオンの分解により生じたシステインがアセチル化され、これが酵素的にエポキシドなどと反応する。
×
46
イソニアジドはNAT2によってアセチル化される。
◯
47
アミノ酸抱合とアセチル化抱合では、抱合を受ける異物の官能基が多くの場合、共通している。
×
48
グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
UDP-グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。
49
グルタチオン抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
この抱合反応の後に起こるメルカプツール酸生成には、アセチル抱合が関与する。, 1,2-ジブロモエタンの代謝活性化に関与する。
50
直腸下部からの化学物質の曝露では、初回通過効果を受けない。
◯
51
腸管循環では、胆汁中に排泄された異物が抱合型のまま再び吸収される。
×
52
イトラコナゾールによるシトクロムP450の(CYP)の阻害機構はどれか。1つ選べ。
CYPのヘム鉄に配位抱合する。
53
シトクロムP450(CYP)に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
エタノールの生体内での酸化反応に関与する。, セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含む健康食品の摂取で、CYP3A4の誘導が起こる。
54
パラコートの毒性は、肺障害である。
◯
55
四塩化炭素は、シトクロムP450により還元的脱ハロゲン化を受けてトリクロロメチルラジカルとなり、肝障害を引き起こす。
◯
56
シアン化水素は、メトへモクロビンの酸性を介して呼吸を阻害する。
×
57
シアン化物イオンは、Fe3＋よりFe2＋に親和性が高い。
×
58
アセトアミノフェンは代謝活性化を受けて毒性を示す、活性代謝物と考えられているのはどれか。1つ選べ。
4
59
48歳男性。アセトアミノフェン錠を大量に服用し、病院に搬送されてきた。服用後4時間程度と推測され、血漿中アセトアミノフェン濃度は200μg/mLを超えており、解毒薬による治療が必要と判断された。この男性に使用すべき解毒剤はどれか。1つ選べ。
N-アセチルシステイン