分子標的薬

上皮成長因子受容体 epidermal growth factor receptor（EGFR）は，大腸がんの多くに高発現し，がんの増殖，浸潤， 転移，血管新生などに関与している受容体である。抗 EGFR 抗体のセツキ シマブ（アービタックス）や EGFR 阻害薬のエルロチニブ塩酸塩（タルセバ） は，この受容体に結合してそのはたらきを阻害する。

ヒト上皮成長因子受容体2型 human epidermal growth factor receptor 2（HER2）は，がんの増殖にかかわるチロシン キナーゼ連結型受容体である。抗 HER2 抗体のトラスツズマブ（ハーセプチ ン）や HER2 阻害薬のラパチニブトシル酸塩水和物（タイケルブ）は，この受 容体に結合してチロシンキナーゼ活性を阻害し，受容体の活性化を阻害する （EGFR 阻害作用も有する）。

血管内皮増殖因子 vascular endothelial growth factor（VEGF）は，血管内皮の増殖や血管新生にかかわるタンパク質であり，VEGFR は VEGF 受容体である。ベバシズマブ（アバスチン）は VEGF に結合してそのはたらきを阻害する抗 VEGF 抗体，スニチニブリン ゴ酸塩（スーテント）は VEGF 受容体を阻害する薬物であり，腫瘍組織の血 管新生を抑制する。

哺乳類ラパマイシン標的タンパク質 mammalian target of rapamycin（mTOR）とは，細胞の増殖や血管の新生にかかわる酵素（セリン・ スレオニンキナーゼ）である。がん細胞の増殖などには mTOR の活性化が 関与している。mTOR 阻害薬のエベロリムス（アフィニトール）はこの酵素 活性を阻害する。