代謝その2

15問 • 2年前

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以下の不活性薬物から生成される活性代謝物を答えよ。 [1]アセトアニリド [2]フェナセチン [3]6-メチルチオプリン [4]プロントジル [5]インドメタシンファルネシル

アセトアミノフェン, アセトアミノフェン, 6-メルカプトプリン, スルファニルアミド, インドメタシン

以下の不活性薬物から生成される活性代謝物を答えよ。 [1]抱水クロラール [2]ロキソプロフェン [3]ノルモルヒネ [4]テガフール [5]イリノテカン

トリクロロエタノール, trans-アルコール体, モルヒネ, フルオロウラシル, SN-38

以下の化合物の薬理作用の増強または質的変化が起きた代謝物を答えよ [1]プリミドン [2]フェニルブタゾン [3]コデイン(鎮痛薬) [4]イミプラミン(5-HT取り込み阻害薬) [5]ジアゼパム(トランキライザー)→(抗けいれん薬) [6]ジアゼパム(トランスキライザー)→(抗不安薬)

フェノバルビタール, オキシフェンブタゾン, モルヒネ, デシプラミン, オキサゼパム, デスメチルジアゼパム

以下の化合物の薬理作用の増強または質的変化が起きた代謝物を答えよ [1]イプロニアジド(抗うつ薬) [2]テルフェナジン(抗ヒスタミン薬) [3]チオペンタール(麻酔、抗けいれん薬) [4]サラゾスルファピリジン [5]アセトヘキサミド(抗糖尿病薬)

イソニアジド, フェキソフェナジン, ペントバルビタール, 5-アミノサリチル酸, ヒドロキシヘキサミド

以下の化合物の薬理作用の増強または質的変化が起きた代謝物を答えよ [1]モルヒネ(鎮痛薬) [2]アザチオプリン(免疫抑制剤) [3]アスピリン(解熱鎮痛薬) [4]アミトリプチリン(抗うつ薬) [5]アロプリノール(尿酸生成阻害)

モルヒネ-6-グルクロニド, メルカプトプリン, サリチル酸, ノルトリプチリン, オキシプリノール

以下のプロドラッグの目的を答えよ [1]バカンピシリン(アンピシリン) [2]アセタメタシン(インドメタシン)

脂溶性の増加(消化管吸収の改善), 消化管障害の軽減(副作用の軽減)

以下のプロドラッグの目的を答えよ [1]フルスルチアミン(チアミン) [2]ドキシフルリジン(フルオロウラシル)

脂溶性の増加(消化管吸収の改善), 標的指向性の向上

以下のプロドラッグの目的を答えよ [1]セフジトレンピボキシル(セフジトレン) [2]テガフール(フルオロウラシル)

脂溶性の増加(消化管吸収の改善), 作用の持続化

以下のプロドラッグの目的を答えよ [1]カンデサルタンシレキセチル(カンデサルタン) [2]インドメタシンファルネシル(インドメタシン)

脂溶性の増加(消化管吸収の改善), 消化管障害の軽減(副作用の軽減)

以下のプロドラッグの目的を答えよ [1]バラシクロビル(アシクロビル) [2]レボドパ(ドパミン)

トランスポーター(PEPT1)の利用(消化管吸収の改善), 標的指向性の向上

化学的修飾により、作用増強された局所適用の製剤のことを何という？

アンテドラッグ

以下のアンテドラッグの薬効を答えよ。 [1]ヒドロコルチゾン酢酸エステルプロピオン酸エステル [2]マキサカルシトール [3]フルチカゾンプロピオン酸エステル [4]プロカイン

局所抗炎症作用, 活性型ビタミンB₃誘導剤, 抗アレルギー剤, 局所麻酔剤

消化管吸収過程で、吸収された量より体循環に移行するまでの過程で体循環に移行する薬物量が減少することをなんという？

初回通過効果

薬物が肝臓を1回通過する時に、減少する(代謝や胆汁排泄などにより)割合をなんという？

肝抽出率

投与された薬物量に対する体循環に移行した薬物量の割合消化管吸収の場合は、初回通過効果を受けないで、体循環に移行した割合をなんという？

バイオアベイラビリティ

生薬その2

生薬その2

代謝 その2