薬理学Ⅰ 第2~4回薬物の作用機序石津

63問 • 2年前

あきら

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生体は[1]伝達により、個体としてまとまった機能を営んでいる。 [1]伝達を行う[2]物質には、神経系で重要な[3]、内分泌系で重要な[4]、免疫系で重要な[5]などがある。

シグナル, 生理活性, 神経伝達物質, ホルモン, サイトカイン

生理活性物質は[]、[]、[]、[]など標的分子に作用して特有の生理作用を発揮する (順不同)

受容体, イオンチャネル, 輸送体, 酵素

受容体には親水性のリガンドと結合する[1]受容体と、脂溶性のリガンドと結合する[2]受容体がある

細胞膜, 細胞内

細胞膜受容体は[1]型受容体、[2(カタカナ)]内在型受容体、[3]内在型受容体に大別される

Gタンパク質共役, イオンチャネル, 酵素活性

共役するGタンパク質の種類([1]、[2]、[3])により連関している細胞内情報伝達系が異なる。

Gs, Gi, Gq

Gs型受容体にリガンドが結合すると[1]を活性化させ、[2略称]が増加することで[3略称]が促進する。

アデニル酸シクラーゼ, cAMP, PKA

Gi型受容体にリガンドが結合すると[1]を抑制させ、[2略称]が減少することで[3略称]が抑制される。

アデニル酸シクラーゼ, cAMP, PKA

Gq型受容体にリガンドが結合すると[1]を活性化させ、[2略称]が増加することで[3略称]が促進する。

ホスホリパーゼC, DG, PKC

コレラ毒素に対する感受性を有するのは[1]、百日咳毒素に対する感受性を有するのは[2]、毒素非感受性なのは[3]である。

Gsタンパク質, Giタンパク質, Gqタンパク質

ニコチン性アセチルコリン受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Na⁺, 内流入, 脱, 興奮

AMPA型グルタミン酸受容体 [1]が細胞[2]、[3]が細胞[4]することで[5]分極が起き、[6]作用を示す。

Na⁺, 内流入, K⁺, 外流出, 脱, 興奮

NMDA型グルタミン酸受容体 [1]と[2]が細胞[3]することで[4]分極が起き、[5]作用を示す。

Na⁺, Ca²⁺, 内流入, 脱, 興奮

GABAa受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Cl⁻, 内流入, 過, 抑制

グリシン受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Cl⁻, 内流入, 過, 抑制

P2X受容体(プリン受容体) [1]と[2]が細胞[3]することで[4]分極が起き、[5]作用を示す。

Na⁺, Ca²⁺, 内流入, 脱, 興奮

5-HT3受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Na⁺, 内流入, 脱, 興奮

酵素活性内蔵型受容体の中でもインスリンや、INF-αなどの受容体は[1]キナーゼ型受容体と呼ばれる

チロシン

細胞内でリガンドと結合した複合体はDNAの特異的[1]に結合し、[2]因子として機能する

応答配列, 転写調節

イオンチャネルは陽イオンと陰イオンの[1受動or能動]輸送に関与している。

受動

Na⁺チャネル細胞[1]Na⁺が細胞[2]へ[3]する

外内流入

Ca²⁺チャネル細胞[1]Ca²⁺が細胞[2]へ[3]する

外内流入

K⁺ 細胞[1]K⁺が細胞[2]へ[3]する

内外流出

Cl⁻ 細胞[1]Cl⁻が細胞[2]へ[3]する

外内流入

Na⁺チャネルは活動電位の発生により開口する[1]性Na⁺チャネルと、電位非依存性の[2]感受性Na⁺チャネルがある。

電位依存, アミロライド

Ca²⁺チャネルには[1]性Ca²⁺チャネルとCa²⁺[2]Ca²⁺チャネルがある。

電位依存, 放出

電位依存性Ca²⁺チャネルには[1]型、[2]型、[3]型のサブタイプが存在する。

L, N, T

Ca²⁺放出Ca²⁺チャネルは細胞内小胞体にある[1略称]受容体と[2]筋細胞内の筋小胞体にある[3]受容体がある。

IP3, 骨格, リアノジン

K⁺チャネルは、活動電位の発生によって開口する[1]性K⁺チャネルと、細胞内[2]の減少によって活性化する[2]感受性K⁺チャネルと、[3]を介して活性化する[3]制御型K⁺チャネルがある。

電位依存, ATP, Gタンパク質

Cl⁻チャネル活動電位の発生によって開口する[1]性Cl⁻チャネルである。

電位依存

輸送体(トランスポーター)はイオン、神経伝達物質、糖・アミノ酸などの[1]に関与している。

膜輸送

輸送体にはATPを利用する[1漢字]次能動輸送である[2]とATPを利用しない[3漢字]次能動輸送である[4]がある。また、その他にも様々なトランスポーターがある。

一, イオンポンプ, 二, イオントランスポーター

Na⁺ポンプは細胞外に[1]分子の[2]を排出して、細胞内に[3]分子の[4]を取り込む。

3, Na⁺, 2, K⁺

Ca²⁺ポンプは小胞体[1]にCa²⁺を[2]。

内取り込む

H⁺ポンプは細胞外に1分子の[1]を排出して、細胞内に[2]分子の[]を取り込む。

H⁺, 1, K⁺

イオントランスポーター Na⁺/Cl⁻[1]は細胞[2]に1分子のNa⁺と1分子のCl⁻を[3]。

共輸送体, 内, 同時に取り込む

イオントランスポーター Na⁺/K⁺/2Cl⁻[1]は細胞[2]に1分子のNa⁺と1分子のK⁺と2分子のCl⁻を[3]。

共輸送体, 内, 同時に取り込む

イオントランスポーター Na⁺/Ca²⁺[1]は細胞[2]に[3]分子のNa⁺と1分子のCa²⁺を[4]。

交換輸送体, 内外両方向性, 3, 交換する

尿細管に発現しており、尿酸を血管内に取り込む役割を持つトランスポーターの略称は？

URAT1

尿細管に発現しており、尿酸を尿細管腔内に排泄する役割を持つトランスポーターは？

有機アニオントランスポーター4

モノアミントランスポーターはモノアミン神経終末から放出されたモノアミンを神経週末部に再取り込みする役割を担っている。ノルエピネフリン([1])トランスポーター(NET)、[2]トランスポーター(DET)、[3]トランスポーター(SERT)がある。

ノルアドレナリン, ドパミン, セロトニン

尿細管に発現しているNa⁺/グルコース[1]([2略称])はグルコースを血管内に取り込む役割を担っている

共輸送体, SGLT-2

小腸壁に発現しており、小腸内のコレステロールを吸収する役割を担っているトランスポーターの略称は？

NPC1L1

酵素は[1]を持ち、1つの基質に対して1つの触媒反応を示す。

基質特異性

酵素に作用する薬物の大半は[1]であり、様々な酵素[1]が治療薬となっている。

阻害薬

生体内で酵素の触媒作用を受けて活性化する薬を[1]という。

プロドラッグ

受容体に結合した時に、細胞内[1]を引き起こし、特有の作用を示す薬物の総称を[2]という。同義語に[3]、[4]、[5]がある。

応答, 作動薬, アゴニスト, 作用薬, 刺激薬

作動薬には[1]作動薬、[2]作動薬、[3]作動薬がある。

完全, 部分, 逆

受容体に結合した時にその作用を100%発現させる薬物を[1]といい、内活性は[2]と定義される。

完全作動薬, 1

受容体に結合した時に完全作動薬より最大反応が弱い薬物を[1]といい、内活性は[2]より大きく、[3]未満である。また、結合する受容体が完全作動薬によって活性化されている場合では[4]作用を示す。

部分作動薬, 0, 1, 阻害

恒常的活性を持つ受容体のうち[1]型に結合してその受容体が持つ生理作用を減弱させる薬物を[2]という。

不活性, 逆作動薬

受容体に結合した時に、内因性生理活性物質や作動薬の作用を抑制する薬物の総称を[1]といい、これは単独で作用を示さないため内活性は[2]である。

拮抗薬, 0

薬物を併用した場合、作用が増強することを[1]作用、作用を打ち消し合うことを[2]作用という。

協力, 拮抗

協力作用の中でも併用した薬物の作用点や作用機序が[1]場合に見られる、各々の効果の和となって生じる作用を[2]作用という。

同じ, 相加

協力作用の中でも併用した薬物の作用点や作用機序が[1]場合に見られる、各々の効果の和以上の効果が生じる作用を[2]作用という。

異なる, 相乗

拮抗作用は[1]拮抗作用と[2]拮抗作用に分類される。順不同

競合的, 非競合的

競合的拮抗作用は作動薬と拮抗薬が[1]受容体部位に結合する場合に生じる拮抗作用阻害作用の強さはそれぞれの[2]によって決定される。作動薬の用量反応曲線は[3]濃度側([4方向]側)にシフトする

同じ, 濃度, 高, 右

非競合的拮抗作用は作動薬と拮抗薬が同じ部位に[1]的に結合することや作動薬と拮抗薬が[2]部位に結合することで生じる。作動薬の[3]が低下する

不可逆, 異なる, 最大反応

作動薬の活性を示す指標であり、[1]の50%の反応を引き起こすのに必要な作動薬のモル濃度の負の対数値を[2]値という

最大反応, pD2

pD2値の値が[1]ほど作動薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

競合的拮抗薬の活性を示す指標で作動薬の用量反応曲線を[1]倍高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数値を[2]値という。

2, pA2

pA2値の値が[1]ほど競合阻害薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

非競合的拮抗薬の活性を示す指標であり、作動薬による最大反応を[1]%に抑制するのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数値を[2]値という。

50, pD'2

pD'2値の値が[1]ほど非競合的拮抗薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

生薬その2

生薬その2

生薬

生薬

生薬(全形)

生薬(全形)

生薬その2

生薬その2

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代謝その2

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基質

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誘導薬

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阻害薬

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確認テスト第6回から10回

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確認テスト第11回から15回

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血漿タンパク結合率

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分布容積

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問題一覧

シグナル, 生理活性, 神経伝達物質, ホルモン, サイトカイン

生理活性物質は[]、[]、[]、[]など標的分子に作用して特有の生理作用を発揮する (順不同)

受容体, イオンチャネル, 輸送体, 酵素

受容体には親水性のリガンドと結合する[1]受容体と、脂溶性のリガンドと結合する[2]受容体がある

細胞膜, 細胞内

細胞膜受容体は[1]型受容体、[2(カタカナ)]内在型受容体、[3]内在型受容体に大別される

Gタンパク質共役, イオンチャネル, 酵素活性

共役するGタンパク質の種類([1]、[2]、[3])により連関している細胞内情報伝達系が異なる。

Gs, Gi, Gq

Gs型受容体にリガンドが結合すると[1]を活性化させ、[2略称]が増加することで[3略称]が促進する。

アデニル酸シクラーゼ, cAMP, PKA

Gi型受容体にリガンドが結合すると[1]を抑制させ、[2略称]が減少することで[3略称]が抑制される。

アデニル酸シクラーゼ, cAMP, PKA

Gq型受容体にリガンドが結合すると[1]を活性化させ、[2略称]が増加することで[3略称]が促進する。

ホスホリパーゼC, DG, PKC

コレラ毒素に対する感受性を有するのは[1]、百日咳毒素に対する感受性を有するのは[2]、毒素非感受性なのは[3]である。

Gsタンパク質, Giタンパク質, Gqタンパク質

ニコチン性アセチルコリン受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Na⁺, 内流入, 脱, 興奮

AMPA型グルタミン酸受容体 [1]が細胞[2]、[3]が細胞[4]することで[5]分極が起き、[6]作用を示す。

Na⁺, 内流入, K⁺, 外流出, 脱, 興奮

NMDA型グルタミン酸受容体 [1]と[2]が細胞[3]することで[4]分極が起き、[5]作用を示す。

Na⁺, Ca²⁺, 内流入, 脱, 興奮

GABAa受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Cl⁻, 内流入, 過, 抑制

グリシン受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Cl⁻, 内流入, 過, 抑制

P2X受容体(プリン受容体) [1]と[2]が細胞[3]することで[4]分極が起き、[5]作用を示す。

Na⁺, Ca²⁺, 内流入, 脱, 興奮

5-HT3受容体 [1]が細胞[2]することで[3]分極が起き、[4]作用を示す。

Na⁺, 内流入, 脱, 興奮

酵素活性内蔵型受容体の中でもインスリンや、INF-αなどの受容体は[1]キナーゼ型受容体と呼ばれる

チロシン

細胞内でリガンドと結合した複合体はDNAの特異的[1]に結合し、[2]因子として機能する

応答配列, 転写調節

イオンチャネルは陽イオンと陰イオンの[1受動or能動]輸送に関与している。

受動

Na⁺チャネル細胞[1]Na⁺が細胞[2]へ[3]する

外内流入

Ca²⁺チャネル細胞[1]Ca²⁺が細胞[2]へ[3]する

外内流入

K⁺ 細胞[1]K⁺が細胞[2]へ[3]する

内外流出

Cl⁻ 細胞[1]Cl⁻が細胞[2]へ[3]する

外内流入

Na⁺チャネルは活動電位の発生により開口する[1]性Na⁺チャネルと、電位非依存性の[2]感受性Na⁺チャネルがある。

電位依存, アミロライド

Ca²⁺チャネルには[1]性Ca²⁺チャネルとCa²⁺[2]Ca²⁺チャネルがある。

電位依存, 放出

電位依存性Ca²⁺チャネルには[1]型、[2]型、[3]型のサブタイプが存在する。

L, N, T

Ca²⁺放出Ca²⁺チャネルは細胞内小胞体にある[1略称]受容体と[2]筋細胞内の筋小胞体にある[3]受容体がある。

IP3, 骨格, リアノジン

電位依存, ATP, Gタンパク質

Cl⁻チャネル活動電位の発生によって開口する[1]性Cl⁻チャネルである。

電位依存

輸送体(トランスポーター)はイオン、神経伝達物質、糖・アミノ酸などの[1]に関与している。

膜輸送

一, イオンポンプ, 二, イオントランスポーター

Na⁺ポンプは細胞外に[1]分子の[2]を排出して、細胞内に[3]分子の[4]を取り込む。

3, Na⁺, 2, K⁺

Ca²⁺ポンプは小胞体[1]にCa²⁺を[2]。

内取り込む

H⁺ポンプは細胞外に1分子の[1]を排出して、細胞内に[2]分子の[]を取り込む。

H⁺, 1, K⁺

イオントランスポーター Na⁺/Cl⁻[1]は細胞[2]に1分子のNa⁺と1分子のCl⁻を[3]。

共輸送体, 内, 同時に取り込む

イオントランスポーター Na⁺/K⁺/2Cl⁻[1]は細胞[2]に1分子のNa⁺と1分子のK⁺と2分子のCl⁻を[3]。

共輸送体, 内, 同時に取り込む

イオントランスポーター Na⁺/Ca²⁺[1]は細胞[2]に[3]分子のNa⁺と1分子のCa²⁺を[4]。

交換輸送体, 内外両方向性, 3, 交換する

尿細管に発現しており、尿酸を血管内に取り込む役割を持つトランスポーターの略称は？

URAT1

尿細管に発現しており、尿酸を尿細管腔内に排泄する役割を持つトランスポーターは？

有機アニオントランスポーター4

ノルアドレナリン, ドパミン, セロトニン

尿細管に発現しているNa⁺/グルコース[1]([2略称])はグルコースを血管内に取り込む役割を担っている

共輸送体, SGLT-2

小腸壁に発現しており、小腸内のコレステロールを吸収する役割を担っているトランスポーターの略称は？

NPC1L1

酵素は[1]を持ち、1つの基質に対して1つの触媒反応を示す。

基質特異性

酵素に作用する薬物の大半は[1]であり、様々な酵素[1]が治療薬となっている。

阻害薬

生体内で酵素の触媒作用を受けて活性化する薬を[1]という。

プロドラッグ

受容体に結合した時に、細胞内[1]を引き起こし、特有の作用を示す薬物の総称を[2]という。同義語に[3]、[4]、[5]がある。

応答, 作動薬, アゴニスト, 作用薬, 刺激薬

作動薬には[1]作動薬、[2]作動薬、[3]作動薬がある。

完全, 部分, 逆

受容体に結合した時にその作用を100%発現させる薬物を[1]といい、内活性は[2]と定義される。

完全作動薬, 1

部分作動薬, 0, 1, 阻害

恒常的活性を持つ受容体のうち[1]型に結合してその受容体が持つ生理作用を減弱させる薬物を[2]という。

不活性, 逆作動薬

拮抗薬, 0

薬物を併用した場合、作用が増強することを[1]作用、作用を打ち消し合うことを[2]作用という。

協力, 拮抗

協力作用の中でも併用した薬物の作用点や作用機序が[1]場合に見られる、各々の効果の和となって生じる作用を[2]作用という。

同じ, 相加

協力作用の中でも併用した薬物の作用点や作用機序が[1]場合に見られる、各々の効果の和以上の効果が生じる作用を[2]作用という。

異なる, 相乗

拮抗作用は[1]拮抗作用と[2]拮抗作用に分類される。順不同

競合的, 非競合的

同じ, 濃度, 高, 右

非競合的拮抗作用は作動薬と拮抗薬が同じ部位に[1]的に結合することや作動薬と拮抗薬が[2]部位に結合することで生じる。作動薬の[3]が低下する

不可逆, 異なる, 最大反応

作動薬の活性を示す指標であり、[1]の50%の反応を引き起こすのに必要な作動薬のモル濃度の負の対数値を[2]値という

最大反応, pD2

pD2値の値が[1]ほど作動薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

2, pA2

pA2値の値が[1]ほど競合阻害薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

非競合的拮抗薬の活性を示す指標であり、作動薬による最大反応を[1]%に抑制するのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数値を[2]値という。

50, pD'2

pD'2値の値が[1]ほど非競合的拮抗薬としての効力が[2]

大きい強い, 小さい弱い

薬理学Ⅰ 第2~4回 薬物の作用機序 石津

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