問題一覧
1
副交感神経系の神経伝達 副交感神経系が興奮すると、神経終末から[1]が放出され、効果器に存在する[2]受容体が刺激される。
アセチルコリン, ムスカリン性アセチルコリン
2
アセチルコリンは[1]と[2]を原料として[3]の作用により、生合成される。 アセチルコリンは[4]および[5]の作用によって[1]と[6]に代謝される。 [3]、[4]、[5]は酵素です。
コリン, アセチルCoA, コリンアセチルトランスフェラーゼ, アセチルコリンエステラーゼ, ブチリルコリンエステラーゼ, 酢酸
3
コリンエステラーゼは2個の活性部位を持つ アセチルコリンは[1]基がコリンエステラーゼの[2]部と[3]結合し、[4]基が[5]部と[6]結合して、コリンと酢酸に加水分解される。
4級アンモニウム, 陰性, イオン, カルボニル, エステル, 共有
4
アセチルコリンのみを分解する酵素を[1]、アセチルコリンだけでなく、類似のコリンエステルも分解する酵素を[2]という。
アセチルコリンエステラーゼ, ブチリルコリンエステラーゼ
5
副交感神経節後線維から放出されたアセチルコリンは[1]受容体に、自律神経節前線維から放出されたアセチルコリンは[2]受容体に作用する。 [1]受容体を介して発現する作用を[1]様作用、[2]受容体を介して発現する作用を[2]様作用と総称する。
ムスカリン, ニコチン
6
コリン作動薬にはChEによるAChの分解を阻害する[1]型コリン作動薬と、ACh受容体に結合し、受容体を刺激する[2]型コリン作動薬がある。
間接, 直接
7
直接型コリン作動薬は化学構造の違いから[1]類とコリン作動性[2]類に分類される。 サブタイプへの選択性の違いからムスカリン受容体とニコチン受容体の両方に作用するものとムスカリン受容体に選択的に作用するものがある。
コリンエステル, アルカロイド
8
コリンエステル類を答えよ
アセチルコリン
9
コリンエステル類の薬理作用 ムスカリン受容体に作用してムスカリン様作用を、ニコチン受容体に作用してニコチン様作用を起こす。 血漿中に存在する[1]によって分解されるため、作用は[2]性である。 [3]級アンモニウム化合物であるため消化管吸収が[悪or良4]く、血液脳関門を通過[するorしない5]。 生理的用量では主に[6]様作用を示す。
コリンエステラーゼ, 一過, 4, 悪, しない, ムスカリン
10
アセチルコリンの血圧反転 [1]のアセチルコリンを静脈内に急速投与すると[2-1]作用により、血圧が[2-2]する。 ムスカリン受容体遮断薬であるアトロピンを投与した後に[3]のアセチルコリンを急速静注すると、[4-1]作用により、血圧が[4-2]する。
低用量, ムスカリン様 下降, 高用量, ニコチン様 上昇
11
ムスカリン様作用による血管拡張では、他の平滑筋とは異なり、[1]細胞に存在するムスカリンM₃受容体の刺激により、[化学式2]が産生され、これによって血管平滑筋が弛緩する。
血管内皮, NO
12
合成コリンエステル類を答えよ
ベタネコール, メタコリン
13
合成コリンエステル類の薬理作用 アセチルコリンと比較して コリンエステラーゼで分解[1]。また、 ニコチン様作用が[2]。
されにくい, 弱い
14
コリンエステル類の構造活性相関 ①ムスカリン様作用には[1]が必要 ②ニコチン様作用には[2]が必要 ③[3]位にメチル基を導入すると[4]が弱くなる ④アセチル基を[5]に置換するとコリンエステラーゼによる分解を受けにくくなる
4級アンモニウム基 + エーテル酸素, 4級アンモニウム基, β, ニコチン様作用, カルバモイル基
15
コリン作動性アルカロイド類を答えよ
ピロカルピン
16
コリン作動性アルカロイド類の薬理作用 [1]が強く、特に[2]への作用が強い。
ムスカリン様作用, 眼
17
コリン作動性アルカロイド類は眼に対するムスカリン様作用が強く、[1]の収縮による[2]および毛様体筋の収縮による[3]作用がある。
瞳孔括約筋, 縮瞳, 眼圧下降
18
間接型コリン作動薬は[1]を阻害して、シナプス間隙におけるアセチルコリンの濃度を高める薬物である。 受容体への選択性はなく、ニコチン受容体とムスカリン受容体の両方を間接的に刺激する。
コリンエステラーゼ
19
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬(天然物)を答えよ
フィゾスチグミン
20
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬(天然物)の特徴 [1]級アミンであるため、消化管で吸収[2]。また、血液脳関門を通過[3-1]。そのため、中枢神経作用が[3-2]。 現在医薬品としての適応はない。
3, される, する ある
21
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬(合成薬)を答えよ
ネオスチグミン, ジスチグミン, ピリドスチグミン, アンベノニウム, エドロホニウム
22
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬のうち、 [1]はコリンエステラーゼの陰性部のみと結合するため、作用が弱く、効果の持続時間も短いため、治療薬ではなく診断薬として用いる。
エドロホニウム
23
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬(合成薬)の特徴 [1]級アンモニウム化合物である。消化管で吸収[2]、血液脳関門を[3]。そのため中枢神経作用が[4]
4, されず, 通過しない, ない
24
アセチルコリンの作用過剰により呼吸困難を伴う危険な状態になることを[1]という
コリン作動性クリーゼ
25
非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬を答えよ
サリン, パラチオン, ジクロルボス, マラチオン
26
非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬の特徴 コリンエステラーゼを非可逆的に阻害するため、[1]なムスカリン様作用およびニコチン様作用が出現する。 [2]性が高く容易に[3]から吸収される。また、中枢移行性が[4]。 現在医薬品としての適応は無い
重篤, 脂溶, 皮膚や粘膜, 高い
27
非可逆的コリンエステラーゼのうち、 [1]は神経毒であり、化学兵器として開発されている。 [2]、[3]、[4]は農薬、殺虫剤として使用されている。([2]は現在使用禁止である｡)
サリン, パラチオン, ジクロルボス, マラチオン
28
非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬の解毒薬として、[1]([2略称])および[3]を用いる｡ [2]はコリンエステラーゼを再活性化させ、[3]はムスカリン受容体を遮断する。
プラリドキシム, PAM, アトロピン