基礎薬物動態学小テスト

26問 • 2年前

問題一覧

経口投与された薬物が吸収される過程はどれか。１つ選べ。

小腸→門脈→肝臓→全身循環系

消化管の構造と機能に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

小腸上皮細胞の頂側膜側から側底膜側への輸送を吸収と呼び、この逆の輸送を分泌と呼ぶ。, 小腸上皮細胞膜は、リン脂質を主成分とする脂質二重層の中に膜タンパク質（内在タンパク質）が埋め込まれた構造となっているが、この膜構造は流動モザイクモデルとして知られている。

薬物の生体膜透過における pH 分配仮説に関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。

単純拡散による膜透過に関する仮説であり、能動輸送には適用されない。

薬物の乳汁移行性について正しい記述はどれか。１つ選べ。

乳汁は血漿に比べて酸性であるため弱塩基性薬物は乳汁中に移行しやすい。

薬物の生体膜透過機構に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

単純拡散による膜透過は、Fick の法則に従い、透過速度は濃度勾配に比例する。, P-糖タンパク質を介する薬物の生体膜透過は一次性能動輸送により起こる。

薬物の生体膜透過機構に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

促進拡散はトランスポーターを介した輸送であるため、構造の類似した化合物の共存により透過速度が低下する場合がある。, 一次性能動輸送は、ATP の加水分解により得られるエネルギーを直接利用する。

血液脳関門に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

血液脳関門には種々の栄養物質の輸送系が存在し、一部の薬物はこの輸送系によって脳内へ分布する。, 脳毛細血管内皮細胞に存在する P-糖タンパク質は、一部の薬物の脳内移行を妨げている。

薬物の組織移行に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

循環血液中のレボドパ (L-Dopa)は、血液脳関門にあるアミノ酸輸送担体の働きで脳実質組織へ移行する。, 循環血液中のジアゼパムは、血漿タンパク結合率が高いので、乳汁中への移行性は低い。

アルブミンに最も結合しやすいのはどれか。１つ選べ。

ワルファリン

薬物の血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

ジアゼパムは、アルブミン分子上の薬物結合部位のサイト II に結合する。, プロプラノロールは、a1-酸性糖タンパク質に結合する。

薬物の血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

薬物 A のタンパク結合が薬物 B によって競合的に阻害される場合、薬物 Aの結合定数は薬物 B が存在しない場合に比べて小さくなるが、タンパク質 1分子あたりの結合部位数は変化しない。, 薬物の血漿タンパク結合の測定に用いられる平衡透析法は、血漿タンパク質に結合していない非結合形薬物のみが半透膜を透過できることを利用した測定方法である。

ジゴキシンは血漿中で 23.0% 、組織中では 94.5% がタンパク結合形として存在する。体重 70 kg の成人では、血漿は 3.0 L 、組織は 39 L の容積を占めるとされるが、これらの数値から予想されるジゴキシンの分布容積 (L) に最も近い数値は次のどれか。

550

プロベネシドの併用によってメトトレキサートの血中からの消失が遅延する主要な原因はどれか。１つ選べ。

腎排泄の阻害

薬物の尿細管における受動的再吸収に対し薬物の pKa と尿細管内の尿 pH が影響を与えること、また非イオン形薬物分子はイオン形薬物分子よりも脂溶性が大きいから再吸収され易いことが知られている。尿 pH が 3 から 8 へ上昇すると、pKa 3 及び pKa 5 の弱酸性薬物の再吸収はどのようになるか、次の記述のうち正しいものはどれか。１つ選べ。

pKa 5 の薬物は pKa 3 の薬物より pH 3 から 8 の間で再吸収の変動が大きい。

クリアランスに関する記述のうち、正しいのはどれか。１つ選べ。

ゲンタマイシンは主として糸球体ろ過により尿中に排泄され、その腎クリアランスは GFR にほぼ等しい。

腎クリアランスに関する記述のうち、正しいものはどれか。２つ選べ。

p-アミノ馬尿酸の腎クリアランスは血漿中濃度に依存するが、低濃度では500 mL/min にもなり、尿細管分泌が大きいことを示している。, サリチル酸の腎クリアランスは尿の pH が高くなるほど大きくなる。

肝の構造・機能及び薬物の胆汁中排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

類洞（シヌソイド）の内皮細胞は不連続性であるため、アルブミンに結合した薬物も内皮細胞の間隙を通過することができる。, グルクロン酸抱合体として胆汁中に排泄された薬物は、腸内細菌叢のβ-グルクロニダーゼによって脱抱合を受け、再び吸収されることがある。

排泄に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

インドシアニングリーンやスルホブロモフタレインナトリウムは、胆汁中へ特異的に排泄されることを利用した肝機能検査薬である。, 薬物は、一般に肝臓でグルクロン酸やグリシンなどの抱合を受けると、分子量が大きくなり、胆汁中へ排泄されやすくなる。

薬物 A、B、C、D を同じ投与量で急速静脈内投与したところ、下図のような血漿中濃度推移が得られた。これらの薬物の体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

薬物 B と薬物 D は、縦軸の切片が等しいので、分布容積が等しい。, これら薬物の中で、消失速度定数が最も大きいのは薬物 D である。

体内動態が線形 1-コンパートメントモデルに従う薬物において、全身クリアランスと分布容積がともに２倍に上昇すると、消失半減期はどうなるか。１つ選べ。

変化しない。

体内動態が線形 1-コンパートメントモデルに従う薬物 1,000 mg をヒトに急速静脈内投与したところ、投与直後と 10 時間後の血中濃度は、それぞれ100 μg/mL 及び 10 μg/mL であった。この薬物の全身クリアランス (L/h) に最も近い値はどれか。１つ選べ。ただし、 ln 10 = 2.3 とする。

2.3

体内動態が線形 1-コンパートメントモデルに従う薬物 800 mg をヒトに単回静脈内投与したところ、投与直後の血中濃度は 40 μg/mL、投与６時間後の血中濃度は 5 μg/mL であった。この薬物の消失半減期 (h) に最も近い値はどれか。１つ選べ。

入院中の糖尿病患者の喀痰よりメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)が検出されたため、バンコマイシン塩酸塩注射液を投与することとなった。この患者に、バンコマイシン塩酸塩 1 g を静注して血清中濃度を測定したところ、投与終了３時間後に 28.3 μg/mL 、11 時間後に 6.9 μg/mL であった。バンコマイシンの消失速度定数 (h-1) に最も近い値はどれか。１つ選べ。

0.2

線形 1-コンパートメントモデルに従う薬物を静脈内したとき、投与量に比例するパラメータはどれか。１つ選べ。

血中濃度時間曲線下面積

薬物 A は線形 1-コンパートメントモデルに従い、肝代謝と腎排泄によって体内から消失する。薬物 A をある患者に静脈内注射したところ、消失半減期は２時間であり、また未変化体の累積尿中排泄量は投与量の 40% であった。その後この患者が代謝酵素の誘導を起こす薬物 B を服用し、薬物 A の肝クリアランスが２倍に増大した。この時の薬物 A の消失速度定数 (hr-1) として最も近い数値は次のうちどれか。１つ選べ。ただし、薬物 B を服用することによって薬物 A の腎クリアランスや分布容積は変化しないものとする。

0.55

体内動態が線形性を示す薬物 A は、肝代謝と腎排泄によって体内から消失し、正常時における肝代謝クリアランスは全身クリアランスの 20% である。また、腎疾患時に薬物 A の肝代謝クリアランスは変化しないが、腎排泄クリアランスは糸球体ろ過速度 (GFR) に比例して変化する。薬物 A を投与中の患者において、GFR が正常時の25% に低下したとする。薬物 A の血中濃度時間曲線下面積 (AUC) を腎機能正常時と同じにするには、投与量を腎機能正常時の何%に変更すればよいか。１つ選べ。

40%

薬作Ⅲ

薬作Ⅲ

①

①

②