教科書の問題4章
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シトクロムP450 による酸化的代謝物にのみ起こる。
12
シトクロムP450 (CYP) による酸化的代謝と比較して、抱合代謝やアルコールの酸化は肝疾患による影響を受けにくい。, CYPの遺伝子多型では、代謝活性が上昇する場合や低下する場合がある。
13
フェノバルビタール
14
経皮吸収型製剤が汎用されている。
15
エタノールの生体内での酸化反応に関与する。, セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含む健康食品の摂取で、CYP3A4の誘導が起こる。
16
CYP2C19には遺伝的多型と関係した人種差があり、オメプラゾールのpoor metabolizer(PM)は、白人種と比べて日本人では出現率が高い。, CYP2D6の遺伝的多型が関与するイミプラミンのPMでは、活性代謝物の生成が増大する。
17
リファンピシンによるCYP3A4の誘導にはPregnane X receptor(PXR)と呼ばれる核内レセプターが関与している。, イリノテカン塩酸塩はカルボキシエステラーゼによって加水分解を受け、活性代謝物SN-38を生成する。
18
硫酸抱合は、主に薬物分子のスルフヒドリル基(-SH)に3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸と硫酸転移酵素によって硫酸を結合させる反応である。, 肝細胞内で生成されたグルタチオン抱合体は、毛細胆管膜に存在するトランスポーターによって胆汁中に排泄されるか、メルカプツール酸の形で尿中に排泄される。
薬作Ⅲ
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シトクロムP450 による酸化的代謝物にのみ起こる。
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シトクロムP450 (CYP) による酸化的代謝と比較して、抱合代謝やアルコールの酸化は肝疾患による影響を受けにくい。, CYPの遺伝子多型では、代謝活性が上昇する場合や低下する場合がある。
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フェノバルビタール
14
経皮吸収型製剤が汎用されている。
15
エタノールの生体内での酸化反応に関与する。, セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含む健康食品の摂取で、CYP3A4の誘導が起こる。
16
CYP2C19には遺伝的多型と関係した人種差があり、オメプラゾールのpoor metabolizer(PM)は、白人種と比べて日本人では出現率が高い。, CYP2D6の遺伝的多型が関与するイミプラミンのPMでは、活性代謝物の生成が増大する。
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リファンピシンによるCYP3A4の誘導にはPregnane X receptor(PXR)と呼ばれる核内レセプターが関与している。, イリノテカン塩酸塩はカルボキシエステラーゼによって加水分解を受け、活性代謝物SN-38を生成する。
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硫酸抱合は、主に薬物分子のスルフヒドリル基(-SH)に3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸と硫酸転移酵素によって硫酸を結合させる反応である。, 肝細胞内で生成されたグルタチオン抱合体は、毛細胆管膜に存在するトランスポーターによって胆汁中に排泄されるか、メルカプツール酸の形で尿中に排泄される。