第3弾

63問 • 2年前

問題一覧

痛風発作の予兆機に予防的に使用する痛風発作時の炎症や疼痛の抑制も行う顆粒球の微小管タンパク質めあるチューブリンに結合し、微小管重合を阻害することにより炎症部位への好中球の遊走を抑制するまた、好中球の走化性因子(LTB4、IL-8)に対する反応を著しく低下させる副作用:連用により再生不良性貧血や顆粒球減少症などの血液障害

コルヒチン

非ステロイド性抗炎症薬炎症と疼痛を抑制するために使用される痛風発作治療薬

インドメタシン

NSAIDsが禁忌で使用できない時に使う痛風発作治療薬

プレドニゾロン

プリン塩基の分解過程で尿酸へと変換する酵素キサンチンオキシダーゼを競合的に阻害して【尿酸の生合成を阻害】するまた、代謝産物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼを阻害する副作用:中毒性表皮壊死症、スティーブジョンソン症候群

アロプリノール

非プリン構造を有してるため、キサンチンオキシダーゼのアロステリック部位に結合して非競合的に阻害する副作用:中毒性表皮壊死症、スティーブ・ジョンソン症候群

フェブキソスタット

腎臓近位尿細管における尿酸の再吸収と尿細管分泌の両方を阻害するが、再吸収抑制作用が上回り、尿酸の排泄を促進する副作用:溶血性貧血、再生不良性貧血

プロベネシド

尿酸トランスポーター阻害（URT1）尿酸の再結晶を阻害して尿酸排泄を促進するプロベネシドとは異なり、尿細管分泌を抑制しない副作用:劇症肝炎

ベンズブロマロン

A.尿酸排泄促進作用を有するが詳しい機序は不明 B.毛細血管透過性亢進抑制作用による非ステロイド性抗炎症作用を併せ持つ

ブコローム

クエン酸回路で代謝され生じた重炭酸イオン(HCO3-)が酸性に傾いた尿をアルカリ化する尿路結石防止のためベンズブロマロンと併用する

クエン酸カリウム、クエン酸ナトリウム配合薬

尿酸分解酵素抗がん剤治療による腫瘍細胞の破壊の結果、大量の核酸、カリウムなどが細胞から放出され、高尿酸血症や高カリウム血症が生じるがん化学療法に起因して発現する高尿酸血症に対して使用される【遺伝子組み換え型尿酸オキシダーゼ】尿酸を水溶性のアラントインに代謝して尿中に排泄する

ラスブリカーゼ

下垂体前葉に働き、GHの分泌を抑制する他にも消化管や膵臓ランゲルハンス島D細胞に存在してガストリン、セレクチン、インスリン、グルカゴン、甲状腺刺激ホルモンの分泌を抑制する

ソマトスタチン

ソマトスタチン受容体-刺激（誘導体）【下垂体前葉に作用し、GHの分泌を抑制】して先端肥大症、下垂体性巨人症の治療に使用

オクトレオチド

遺伝子組み換え型GH受容体拮抗薬 GH受容体に結合して阻害し、IGF-1の産生・分泌を抑制する

ペグビソマント

IGF-1受容体刺激遺伝子組み換え型IGF-1製剤 GHと協働して体の成長を促進する

メカセルミン

GH受容体-刺激遺伝子組み換え型のGH製剤 GH不全性低身長症に用いる

ソマトロピン

下垂体前葉のGH分泌細胞に作用し、GHの分泌を促進する下垂体前葉のGH分泌機能検査に用いる下垂体に問題がなければ外因性に投与することでGH分泌が増加し、原因は視床下部とわかる一方、下垂体に問題があれば投与してもGH分泌は変化しない

ソマトレリン

下垂体前葉のプロラクチン産生細胞のドパミンD2受容体を刺激して、プロラクチン分泌を抑制する

ブロモクリプチン, カベルゴリン

腎集合管のV2受容体に作用してアクアポリン2の機能を高め水の再吸収を高める血管平滑筋のバソプレシンV1a受容体刺激による血圧上昇の副作用も出やすいため日常的に用いない

バソプレシン

尿崩症の第一選択薬バソプレシン誘導体で、バソプレシンV2受容体のアゴニストアクアポリン2の機能を高め水の再吸収を高めるバソプレシンV1受容体に対する反応性がほとんどないため血圧上昇作用がない

デスモプレシン

室傍核の神経細胞により産生されるペプチドホルモンで、授乳中の射乳作用と子宮収縮作用がたる乳頭刺激により分泌ご促進され乳腺腺胞を取り込む筋肉　上皮細胞の収縮を促すまた、子宮収縮作用は妊娠子宮において強く、卵胞ホルモン存在下で子宮の感受性を高める子宮収縮作用により分娩誘発、微弱陣痛時に用いられる

オキシトシン

甲状腺ペルオキシダーゼを阻害して、サイログロブリンのチロシン残基のヨウ素化を抑制、甲状腺ホルモンの合成が阻止されるバセドウ病の第一選択薬

チアマゾール

T3製剤作用が強く心毒性が問題となるため急性期に使用

リオチロニン

T4製剤甲状腺機能が低下し長期間にわたる治療に使用

レボチロキシン

11β-水酸化酵素を阻害し、糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドの生合成を抑制コルチゾールはACTH放出の負のフィードバック作用を持つので投与によりACTHの放出抑制が解除される ACTH分泌能検査薬として用いられる原因不明の異所性ACTH産生腫瘍では治療薬として用いられる

メチラポン

3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素の可逆的阻害薬糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドの産生・分泌を抑制する Cushing症候群、原発性アルドステロン症の治療に使用

トリロスタン

副腎皮質細胞を選択的に破壊し、副腎皮質ステロイドの産生・分泌を抑制副腎がんやCushing症候群の治療に用いられる

ミトタン

Addison病や急性副腎機能不全などに用いられる副作用:鉱質コルチコイド様作用がありNa＋貯留や高血圧

コルチゾール

天然糖質コルチコイドの持つ鉱質コルチコイド様作用を軽減、除去し、抗炎症作用や免疫抑制作用を強化されたものコルチゾールの約4倍強い抗炎症作用を示す血中半減期は約2倍の2.5時間適応:Addison病、急性副腎皮質機能不全、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患副作用:高濃度の糖質コルチコイド投与によりCushing症候群、免疫抑制による易感染、プロスタグランジン生合成の抑制による消化性潰瘍、腸からのカルシウム吸収抑制による骨粗鬆症、満月様顔貌、高血糖

プレドニゾロン

天然糖質コルチコイドの持つ鉱質コルチコイド様作用を軽減、除去し、抗炎症作用や免疫抑制作用を強化されたものヒドロコルチゾンの構造中に二重結合やフッ素を導入しているため、さらに強い糖質コルチコイド作用を示し、鉱質コルチコイド様作用はない血中半減期、持続性も長い適応:Addison病、急性副腎皮質機能不全、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患副作用:高濃度の糖質コルチコイド投与によりCushing症候群、免疫抑制による易感染、プロスタグランジン生合成の抑制による消化性潰瘍、腸からのカルシウム吸収抑制による骨粗鬆症、満月様顔貌、高血糖

デキサメタゾン

天然糖質コルチコイドの持つ鉱質コルチコイド様作用を軽減、除去し、抗炎症作用や免疫抑制作用を強化されたもの吸入剤として用いられる適応された局所での治療効果が高く、体内に吸収されると不活性化され全身作用の少ないステロイドとして代謝される適応:Addison病、急性副腎皮質機能不全、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患副作用:高濃度の糖質コルチコイド投与によりCushing症候群、免疫抑制による易感染、プロスタグランジン生合成の抑制による消化性潰瘍、腸からのカルシウム吸収抑制による骨粗鬆症、満月様顔貌、高血糖

フルチカゾンプロピオン酸エステル

腎臓遠位尿細管のアルドステロン受容体においてアルドステロンと競合的に拮抗するこれによりNa＋再吸収を抑制して尿量を増加させるためカリウム保持性利尿薬として適応

スピロノラクトン, エプレレノン, カンレノ酸カリウム

【GnRH受容体刺激】GnRH誘導体でGnRH受容体に対するアゴニスト単回投与ではゴナドトロピンの遊離を促進するが、反復投与では下垂体Gn RH受容体への持続刺激により脱感作及びダウンレギュレーション(受容体減少)を起こしてLH、FSH分泌を抑制する適応:子宮内膜症、閉経前乳がん、前立腺がん、子宮筋腫

リュープロレリン, ゴセレリン, ブセレリン

GnRH受容体を遮断し、下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制する適応:前立腺がん、早期排卵の防止

デガレリクス

【エストロゲン刺激】初回通過効果を受けやすい女性生殖器の発育を促進破骨細胞に作用して骨吸収を抑制適応:更年期障害、閉経後骨粗鬆症副作用:血栓症禁忌:エストロゲン依存性乳がん

17β-エストラジオール

視床下部の【エストロゲン受容体で阻害】して、エストロゲンによる負のフィードバックを阻害 GnRHの分泌促進、下垂体前葉からの性腺刺激ホルモン(FSH、LH)の分泌を促し、排卵を誘発する適応:排卵障害に起因する不妊治療副作用:多胎妊娠

クロミフェン

作用する組織により、選択的なアゴニスト作用、アンタゴニスト作用を示す組織選択的【エストロゲン受容体調整薬】【阻害】乳がん細胞ではアンタゴニストとして作用し、乳がん細胞の増殖を抑制する骨組織のエストロゲン受容体にはほとんど作用しない子宮内膜に対しては子宮内膜がんの危険性がある適応:エストロゲン依存性乳がん

タモキシフェン

エストロゲンは閉経後卵巣機能低下のために主に脂肪組織などで副腎皮質由来のアンドロゲンをアロマターゼで代謝することで産生されるこれらの薬物は、アロマターゼを可逆的に阻害してエストロゲン産生を抑制する

レトロゾール, アナストロゾール

子宮内膜を分泌期に移行させ、受精卵の着床を容易にさせる妊娠の成立・維持に重要子宮筋のオキシトシンに対する感受性を低下させ、安定化し、流産や早産を防止するまた、【LH分泌を抑制】することにより排卵抑制をする適応:切迫流産、早産ら黄体機能不全による不妊症

プロゲステロン

【プロゲステロン刺激】子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、子宮収縮を抑制し切迫流産・早産、習慣性流産を抑制する性腺刺激ホルモンの分泌を抑制するためエストロゲン依存性乳がん、子宮内膜症を抑制する適応:切迫流産・早産、乳がん、子宮内膜症

メドロキシプロゲステロン

下垂体に作用して、【FSHとLHの分泌を抑制】するとともに子宮内膜に直接作用して萎縮や壊死を起こす

ダナゾール

合成卵胞ホルモンと合成黄体ホルモンの合剤両ホルモンの視床下部-下垂体前葉への負のフィードバック作用により性腺刺激ホルモンの分泌を抑制して卵胞発育の抑制と排卵抑制が生じる〜の量が少ない低容量ピルは副作用の発言が少ない副作用:血液凝固因子増加による血栓症

エチニルエストラジオール、ノルエチステロン配合

【アルドステロン刺激】【合成男性ホルモン】テストステロンの経口投与は初回通過効果を受けて代謝されやすいため、経口投与にはメチルテストステロンが使用される適応:男性性腺機能障害、男性不妊症

メチルテストステロン

【アルドステロン刺激】【筋肉増強薬】男性ホルモンの持つタンパク質同化作用を強化し、男性化作用を弱めた合成テストステロン適応:熱傷や外傷による著しい消耗、再生不良性貧血、骨粗鬆症、筋肉増強剤

メテノロン

前立腺細胞の【アンドロゲン受容体に対し競合的に阻害】適応:前立腺がん、前立腺肥大症

クロルマジノン, フルタミド

前立腺の5α-還元酵素を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制、前立腺肥大を改善する

デュタステリド

5α-還元酵素II型を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制する適応:男性型脱毛症の進行遅延

フィナステリド

子宮平滑筋のオキシトシン受容体を刺激し、子宮の律動的な収縮(生理的陣痛)を起こす射乳作用も示す

オキシトシン

PGF2α製剤子宮平滑筋のプロスタノイドFP受容体を刺激して妊娠の有無に関わらず子宮を収縮する

ジノプロスト

PGE2製剤子宮平滑筋のプロスタノイドEP1受容体を刺激して妊娠子宮を収縮する反対に、非妊娠子宮では弛緩を起こす

ジノプロストン

PGF1製剤妊娠22週未満に用いられ子宮筋の収縮作用と子宮頚菅開大作用により治療的流産を起こす

ゲメプロスト, ジノプロスト

子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ妊娠を維持させる

プロゲステロン, メドロキシプロゲステロン

選択的アドレナリンβ2受容体刺激薬子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑える

リトドリン

非選択的β受容体刺激薬子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑える

イソクスプリン

【麦角】子宮平滑筋を収縮して子宮血管を圧迫、止血作用を示す

エルゴメトリン, メチルエルゴメトリン

ホスホジエステラーゼのうち、cGMPを選択的に分解する5型(PDE5)を選択的に阻害して陰茎海綿体におけるcGMP量を増強させ血管拡張作用を介して勃起力を増強させる

シルデナフィル, タダラフィル

骨粗鬆症治療薬【ヒドロキシアパタイトに高い親和性】を持ち骨の表面に結合後、破骨細胞に取り込まれる第一世代は側鎖に窒素を持たない(エチドロン酸)が、第二世代以降は窒素を含むエチドロン酸は破骨細胞内でATP類似体に変換されてエネルギー代謝を阻害する第二世代以降は【ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害】し、破骨細胞のメバロン酸経路を抑制してアポトーシスを誘発副作用:顎骨壊死

エチドロン酸, リセドロン酸, アレンドロン酸

骨組織では【エストロゲン受容体のアゴニストとして作用（刺激）】し、骨吸収を抑制する一方、乳腺組織や子宮ではアンタゴニストてして働くため子宮がんや乳がんの発症のリスクが少ない適応:閉経後骨粗鬆症

ラロキシフェン, バゼドキシフェン

破骨細胞のエストロゲン受容体に作用してアポトーシスを誘発するまた、甲状腺からのカルシトニン分泌を促進し、腎臓での活性型ビタミンD3生成促進作用もある副作用:血栓症、乳がんや子宮内膜がんの発症注意

エストラジオール

破骨細胞の【カルシトニン受容体を刺激】して骨吸収を抑制下降性痛覚抑制系であるセロトニン作動性神経の活動を高め疼痛を緩和適応:骨粗鬆症に伴う疼痛

エルカトニン

破骨細胞の分化誘導因子でたるNF-κB活性化受容体リガンド(RANKL)を標的とした完全ヒトモノクローナル抗体 RANKLは骨芽細胞などの表面に存在し、前駆破骨細胞の細胞膜に存在するRANK(受容体)と結合することにより破骨細胞の分化、融合、活性化をする RANKと結合し、RANK-RANKL結合を阻害することにより骨吸収を抑制する

デノスマブ

ビタミンK2類縁体骨芽細胞ではビタミンK2と活性型ビタミンD3存在かで骨基質タンパク質として重要なオステオカルシンを生成するビタミンK2はオステオカルシンのグルタミン酸残基のγ-カルボキシキル化に補酵素として働き、骨形成を促進する Gla残基は血液凝固系でも働いており(活性型プロトロンビンの生成)、〜〜は抗凝固薬ワルファリンの作用を減弱する禁忌:ワルファリンとの併用

メナテトレノン

【ビタミンD受容体刺激】骨芽細胞の核内にあるビタミンD受容体に結合し骨形成を促進する小腸でのCa2＋吸収促進作用や腎臓でのCa2＋再吸収促進作用を有し、血清Ca2＋濃度を上昇させるこの結果、副甲状腺のりのパラトルモン分泌を抑制し、間接的に骨吸収を抑制する適応:骨粗鬆症、くる病

カルシトリオール, アルファカルシドール

【パラトルモン受容体刺激】【間欠的投与による骨形成】遺伝子組換えヒトパラトルモン(1-34)製剤。間欠的に投与することで前駆細胞から骨芽細胞への分化が促進し、骨芽細胞のアポトーシスを抑制する。その結果、破骨細胞による骨吸収作用を上回り、骨量が増加する。

テリパラチド

生体機能

kasumi * · 70問 · 2年前

生体機能