脂質異常症治療薬

15問 • 2年前

問題一覧

HMG-CoA還元酵素阻害薬を6つ答えよ。

プラバスタチン, シンバスタチン, フルバスタチン, アトルバスタチン, ピタバスタチン, ロスバスタチン

HMG-CoA還元酵素阻害薬の作用機序を答えよ。

HMG-CoAをメバロン酸に変換する酵素（HMG-CoA還元酵素）を阻害することで肝細胞内のコレステロールが減少する。その結果細胞質内の転写因子であるSREBP-2が活性化し、LDL受容体の合成が促進され、血中からLDLの取り込みが亢進することで血中コレステロールが低下する。

HMG-CoA還元酵素阻害薬は何に対する第一選択薬か？

高LDLコレステロール血症

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬を１つ答えよ。

エゼチミブ

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の作用機序を答えよ。

小腸壁のコレステロールトランスポーターであるNPC1L1に結合し、食物中、胆汁中のコレステロール吸収を選択的に阻害することで肝細胞内のコレステロールが減少し、LDL受容体の合成が亢進する。それによって肝臓に取り込まれるLDLが増加し、血中LDLが低下する。

陰イオン交換樹脂であるものを2つ答えよ。

コレスチミド, コレスチラミン

陰イオン交換樹脂の作用機序を答えよ。

腸管内で胆汁酸と結合し、胆汁酸とコレステロールの吸収阻害と体外への排泄を行う。

コレステロールの胆汁への異化排泄を促進する薬物は何か？

プロブコール

プロブコールの作用機序を答えよ。

コレステロールの胆汁への異化排泄を促進する。肝臓でのLDL受容体の増加を介さずにLDLコレステロールの取り込みを促進する。→血清コレステロール値が低下する。 LDLに対する抗酸化作用を持ち、血管壁へのコレステロールの沈着を防ぎ、抗動脈硬化作用を示す。

フィブラート系薬剤を４つ答えよ。

ベザフィブラート, フェノフィブラート, クロフィブラート, クリノフィブラート

フィブラート系薬剤の作用機序を答えよ。

核内受容体であるPPARαに結合し、活性化することで以下の作用が現れる。・肝細胞での脂肪酸のβ酸化を亢進し、トリグリセリドの合成を抑制する。・リポ蛋白リパーゼ（LPL）や肝性リパーゼ（HL）が増加、活性化され、リポ蛋白内のトリグリセリドの代謝を亢進させる。・アポA-ⅠやABCA1の合成を促進して血清HDLコレステロールを増加させる。以上の機序によって血清トリグリセリドは低下、LDLコレステロールの低下、HDLコレステロールの増加が起こる。

ニコチン酸誘導体の作用機序を答えよ。

脂肪組織のアデニル酸シクラーゼを阻害し脂肪分解を抑えることにより、遊離脂肪酸の酸性を低下させ、肝臓でのVLDL産生を抑制する。また、キロミクロンやVLDL内のトリグリセリドを分解するLPL活性を亢進する。これらの作用が起こることでトリグリセリドの産生抑制と分解促進が起こり、トリグリセリドが減少する。アポA-Ⅰの分解抑制やCETPの活性低下により、HDLコレステロール増加作用を示す。

ニコチン酸誘導体を２つ答えよ。

ニセリトロール, ニコモール

ω-3系多価不飽和脂肪酸を１つ答えよ。

エイコサペンタエン酸エチル（イコサペント酸エチル）

ω-3系多価不飽和脂肪酸の作用機序を答えよ。

SREBP-1c抑制による遊離脂肪酸合成抑制、PPARa活性化によるトリグリセリド合成抑制により、肝臓でのVLDL、レムナント産生を抑制する。血小板でのアラキドン酸代謝を競合的に阻害し、TXA2の生成を阻害することによって血栓形成を抑制する。

消化性潰瘍

そうきち · 17問 · 2年前

消化性潰瘍