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低分子標的薬、微小管

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  • 1

    ・ビンアルカロイド系 ・チューブリンに結合し、チューブリンの重合を阻害→微小管形成抑制  →細胞分裂を阻害する

    ビンクリスチン, ビンブラスチン

  • 2

    ・タキソイド化合物 ・チューブリンの重合促進 →微小管からの脱重合抑制  →細胞分裂を抑制

    パクリタキセル, ドセタキセル

  • 3

    ・がん細胞のEGFRのTKを阻害 →受容体の二量体化に伴うチロシンのリン酸化が起きない  →下流の増殖シグナルの活性化が起きない   →細胞増殖抑制

    ゲフェチニブ, エルロチニブ

  • 4

    血管内皮細胞のVEGFRのTkを阻害 →受容体の二量体化に伴うチロシンのリン酸化が起きない  →下流の増殖シグナルが活性化しない   →血管新生抑制    →がん周囲に血管が張り巡られない     →がん細胞への栄養供給が阻害      →細胞増殖抑制

    アキシチニブ

  • 5

    マルチ受容体TK阻害薬 ・複数の受容体のTK阻害 →受容体の二量体化に伴うリン酸化が起こらない  →増殖シグナルが活性化しない   →血管新生シグナルが活性化しない

    スニチニブ, ソラフェニブ, パゾパニブ

  • 6

    ALK遺伝子のTK阻害 →EML4-ALK融合蛋白による細胞増殖シグナル抑制 ・EML4作用により融合蛋白が常に二量体化 →恒常活性化

    クリゾチニブ, アレクチニブ

  • 7

    EML、ALK遺伝子は共に( )番染色体に存在

    2

  • 8

    BCR-ABLのTK阻害 ・転座により生成したBCR-ABL蛋白のTK阻害 →融合蛋白により細胞増殖シグナルの活性化抑制 ・TKはABLにコードされる ・慢性骨髄性白血病でよく転座が見られる 融合遺伝子→フィラデルフィア染色体

    イマチニブ, ニロチニブ, ダサチニブ

  • 9

    mTOR阻害 ・mTORのSer、Thrキナーゼ阻害 →細胞増殖シグナルの活性化抑制

    テムシロリムス, エベロリムス

  • 10

    プロテアソーム阻害 →NF-κBの活性化抑制  →細胞増殖、アポトーシス抑制に関与する遺伝子発現抑制  →不良蛋白質分解抑制に伴うアポトーシス誘導(小胞体ストレス改善)

    ボルテゾミブ

  • 11

    分化誘導薬 ・PML-RARα融合蛋白をプロテアソームてに分解 →好中球細胞の分化に必要な遺伝子発現の抑制解除→前骨髄球の分化誘導 ・PML-RARα融合蛋白が分化抑制 →前骨髄球ががん化→急性骨髄性白血病

    トレチノイン

  • 12

    ヒストン脱アセチル化酵素阻害 →がん細胞のヒストンのアセチル化が維持  →遺伝子発現が行える   →がん抑制遺伝子の発現抑制が解除    →抗悪性腫瘍効果発揮 ・がん細胞では、がん抑制遺伝子の発現が抑制されている

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