代謝拮抗薬

17問 • 1年前

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問題一覧

・代謝活性体がdATPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制

フルダラビン, クラドリビン

・代謝活性体がdATPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制・糖部がアラビーノース・ハロゲン化アラビノースATP（活性）

フルダラビン

・代謝活性体がdGTPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制・糖部がアラビノース

ネララビン

・代謝活性体がイノシン酸と拮抗 →アデニロコハク酸合成酵素、イノシンデヒドロゲナーゼ阻害　→がん細胞内でDNA基質減少・チオイノシン（活性）

メルカプトプリン

・代謝活性体がdCTPと拮抗薬 →DNA-Polを阻害・糖部がアラビノース・シチジン脱アミナーゼにより不活化される

シタラビン

・代謝活性体がdCTPと拮抗 →DNA-Polを阻害・チミジン脱デアミナーゼ耐性を持ち、シタラビンのプロドラッグ

シタラビンオクホスファート, エノシタビン

・代謝活性体がdCTPと拮抗 →DNA-Polを阻害・糖の2'位に２つのFが置換

ゲムシタビン

・5FdUMPがdUMPと拮抗 →チミジル酸合成酵素を阻害→dTTP合成抑制　→がん細胞内でdTTPが減少・5FUTPがUTPと拮抗 →RNA合成を阻害→タンパク質合成を阻害

5-フルオロウラシル（5-FU）

5-FUのプロドラッグ

テガフール, カルモフール, ドキシフルリジン

ドキシフルリジンのプロドラッグ

カペシタビン

5-FUはPRPP存在下（E）により5-FUMPに変換→最終的に5-dFUMP、5-FUTP

オロテートホスホリボシル転移酵素

肝のジヒドロピリジン脱水素酵素を阻害 →5-FUの代謝を防ぐ

ギメラシル

・消化管のオロテートホスホリボシル転移酵素を阻害→5-FUの消化管での活性を抑制

オテラシル

・ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害 →メチレンTHF、ホルミルTHF産生抑制・（2）はチミジル酸シンターゼを阻害

メトトレキサート, ペメトレキセド

・アデノシンデアミナーゼを阻害 →デオキシアデノシンが蓄積し、dATPに変換　→dATPはリボヌクレオチド還元酵素阻害

ペントスタチン

リボヌクレオチド還元酵素により触媒され生成する最終産物

dCTP, dATP, dGTP

イノシン酸デヒドロゲナーゼにより触媒され生成する物質

キサンチル酸

医学英語01〜05

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リーディング＆スピーキング11〜15

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文法インプット1〜5

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草（ラテン科名）

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鎮痛、催眠、抗てんかん薬、アルツハイマー

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抗うつ

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利尿薬

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パーキンソン病、統合失調症

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抗不整脈薬

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心臓1

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血液系

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呼吸、鎮咳、去痰

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気管支喘息

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消化性潰瘍治療薬

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重要英単語

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頭部

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四肢

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胃運動、鎮痙、瀉下、止瀉

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肝炎、胆道疾患、膵炎

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IBS、制吐薬、炎症性腸疾患

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糖尿病

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脂質異常症治療薬

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痛風、高尿酸血症

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内分泌1

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単語1

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単語2

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単語3

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アルキル化剤、抗腫瘍抗生物質1

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低分子標的薬、微小管

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大分子標的薬

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乳、子宮体、前立腺がん

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抗菌薬1

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抗菌薬　タンパク質合成阻害薬

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抗菌薬3、抗結核

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ヘルペス、インフル

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HIV

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抗炎症薬

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ステロイド性抗炎症薬

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免疫抑制薬

免疫抑制薬

漢方薬

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問題一覧

・代謝活性体がdATPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制

フルダラビン, クラドリビン

・代謝活性体がdATPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制・糖部がアラビーノース・ハロゲン化アラビノースATP（活性）

フルダラビン

・代謝活性体がdGTPと拮抗 →DNA-Polを阻害　→DNAの伸長反応・複製を抑制・糖部がアラビノース

ネララビン

メルカプトプリン

・代謝活性体がdCTPと拮抗薬 →DNA-Polを阻害・糖部がアラビノース・シチジン脱アミナーゼにより不活化される

シタラビン

・代謝活性体がdCTPと拮抗 →DNA-Polを阻害・チミジン脱デアミナーゼ耐性を持ち、シタラビンのプロドラッグ

シタラビンオクホスファート, エノシタビン

・代謝活性体がdCTPと拮抗 →DNA-Polを阻害・糖の2'位に２つのFが置換

ゲムシタビン

・5FdUMPがdUMPと拮抗 →チミジル酸合成酵素を阻害→dTTP合成抑制　→がん細胞内でdTTPが減少・5FUTPがUTPと拮抗 →RNA合成を阻害→タンパク質合成を阻害

5-フルオロウラシル（5-FU）

5-FUのプロドラッグ

テガフール, カルモフール, ドキシフルリジン

ドキシフルリジンのプロドラッグ

カペシタビン

5-FUはPRPP存在下（E）により5-FUMPに変換→最終的に5-dFUMP、5-FUTP

オロテートホスホリボシル転移酵素

肝のジヒドロピリジン脱水素酵素を阻害 →5-FUの代謝を防ぐ

ギメラシル

・消化管のオロテートホスホリボシル転移酵素を阻害→5-FUの消化管での活性を抑制

オテラシル

・ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害 →メチレンTHF、ホルミルTHF産生抑制・（2）はチミジル酸シンターゼを阻害

メトトレキサート, ペメトレキセド

・アデノシンデアミナーゼを阻害 →デオキシアデノシンが蓄積し、dATPに変換　→dATPはリボヌクレオチド還元酵素阻害

ペントスタチン

リボヌクレオチド還元酵素により触媒され生成する最終産物

dCTP, dATP, dGTP

イノシン酸デヒドロゲナーゼにより触媒され生成する物質

キサンチル酸