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抗菌薬 タンパク質合成阻害薬

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  • 1

    アミドグリコシド系抗菌薬 (MARS含むG+、緑膿菌含むG-) ・30sRサブユニットに結合 →アミノアシルtRNAがmRNA-リボホーム複合体への結合阻害  →タンパク質合成抑制 →コドンの読み間違いを惹起  →以上蛋白合成により障害→死滅 ・薬物耐性 薬物修飾酵素の誘導、修飾により不活化 (リン酸化、アセチル化、アデニソル化) 30sRの構造変化 ・副作用 第8脳神経阻害、腎障害

    ストレプトマイシン, ゲンタマイシン, トブラマイシン, ジベカシン, アルベカシン

  • 2

    マクロライド系抗菌薬 (G+、G-球、マイコプラズマ) ・リボホーム50sサブユニットに結合に結合 →ぺプチジルトランスフェラーぜ阻害 →伸長途中のペプチドが結合したtRNAをリボソームから脱離させる ・薬物耐性 50sRのメチル化により親和性低下 ・副作用 胃腸障害、CYP3A4阻害(クラ、エリ)

    クラリスロマイシン, エリスロマイシン, ロキシスロマイシン, アジスロマイシン, ジョサマイシン

  • 3

    テトラサイクリン系抗菌薬 (G+、G-、マイコプラズマ、リケッチア、クラミジア) ・30sRに結合 ・薬物耐性 能動輸送の阻害 →テトラサイクリン系抗菌薬の取り込みを抑制するタンパク質が産生 ・副作用   胃腸障害、光線過敏症 金属イオンとキレート形成(Ca.Mg.Al) →消化管吸収低下 テトラサイクリン歯→Caとのキレートが沈着

    テトラサイクリン, ドキシサイクリン, ミノサイクリン

  • 4

    クロラムフェニコール系抗菌薬 (G+、G-、リケッチア、クラミジア) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →ぺプチジルトランスフェラーゼ阻害 ・薬物耐性 薬物修飾酵素を誘導、修飾により50sRに結合できなくなる(アセチル化) ・副作用 再生不良性貧血、グレイ症候群

    クロラムフェニコール, チアンフェニコール

  • 5

    リンコマイシン系抗菌薬 (G+、G-球、嫌気性菌に有効) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →ぺプチジルトランスフェラーゼ阻害 →伸長途中のペプチドが結合したtRNAをリボソームから脱離させる ・薬物耐性 50sRのメチル化により親和性低下 ・副作用 偽膜生大腸炎

    リンコマイシン, クリンダマイシン

  • 6

    オキサゾリジン系抗菌薬(G+) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →70s開始複合体の形成阻害 ・耐性菌に有効(4種) ・薬物耐性 50sRの変異により親和性低下

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  • 4

    クロラムフェニコール系抗菌薬 (G+、G-、リケッチア、クラミジア) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →ぺプチジルトランスフェラーゼ阻害 ・薬物耐性 薬物修飾酵素を誘導、修飾により50sRに結合できなくなる(アセチル化) ・副作用 再生不良性貧血、グレイ症候群

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  • 5

    リンコマイシン系抗菌薬 (G+、G-球、嫌気性菌に有効) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →ぺプチジルトランスフェラーゼ阻害 →伸長途中のペプチドが結合したtRNAをリボソームから脱離させる ・薬物耐性 50sRのメチル化により親和性低下 ・副作用 偽膜生大腸炎

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  • 6

    オキサゾリジン系抗菌薬(G+) ・リボホーム50sサブユニットに結合 →70s開始複合体の形成阻害 ・耐性菌に有効(4種) ・薬物耐性 50sRの変異により親和性低下

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