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アルキル化剤、抗腫瘍抗生物質1

アルキル化剤、抗腫瘍抗生物質1
9問 • 1年前
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  • 1

    ・代謝活性体がGの7位のN原子に結合 →ニ本鎖間に架橋形成 ・ホスファミドマスタード→ノルナイトロジェンマスタード ・アクロレインによる出血性膀胱炎、メスナで解毒

    シクロホスファミド, イホスファミド

  • 2

    ・代謝活性体がGの7位のN原子に結合 →二本鎖間に架橋形成 ・ノルナイトロジェンマスタードを化学修飾した薬物

    メルファラン, ベンダムスチン, ブスルファン

  • 3

    ・代謝活性体がDNAのGの6位のO原子、シトシンの3位のN原子に結合 →二本鎖間に架橋形成 ・クロルエチルカルボニルイオン(活性 ・BBB透過

    ニムスチン, ラニムスチン, カルムスチン

  • 4

    ・代謝活性体がDNAのGの6位のO原子に結合 →Gをメチル化→アポトーシス経路活性化 ・メチルジアゾニウムイオン(活性)

    ダカルバジン, プロカルバジン, デモゾロミド

  • 5

    ・DNAの隣接するGに結合 →一本鎖内に架橋形成 ・腎毒性、嘔吐

    シスプラチン, カルボプラチン, オキサリプラチン

  • 6

    ・DNAインターカレーター ・トポイソメラーゼ阻害 ・DNA、RNAポリメラーゼ阻害 ・心毒性(心筋障害、心不全)

    ドキソルビシン, ダウノルビシン, イダルビシン, ピラルビシン, エピルビシン

  • 7

    ・DNAインターカレーター →DNAのGと水素結合を介して結合   →DNA、RNAポリメラーゼ阻害

    アクチノマイシンD

  • 8

    ・DNAのGの6位のO原子に結合 →二本鎖間に架橋形成→DNAの複製・転写阻害  →タンパク質合成抑制

    マイトマイシンC

  • 9

    ・鉄とキレート形成し、酸素存在下で活性酸素種を生成 →活性酸素種がDNAを切断 ・肺毒性(間質性肺炎、肺線維症)

    ブレオマイシン

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