生理学的モデルでは、速度定数と分布容積を用いて薬物量(濃度)の時間的変化を解析する。✖️
消化管からの吸収が不完全な薬物は、経口投与後と静脈内投与後AUC値が得られても、この薬物が肝初回通過効果を受け易いかどうかわからない。○
静脈内投与後の未変化体薬物の尿中回収データが得られなくても、血中濃度の時間推移のデータさえあれば腎クリアランスと肝クリアランスが計算できる。✖️
肝代謝が唯一の消失経路である薬物の肝抽出率が60%であるとき、この薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティは40%以下である。○
同一の主薬を含む2つの製剤の速度的バイオアベイラビリティが同等な時、量的バイオアベイラビリティの値は、生物学的同等性の判定に用いない。✖️
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。○
バイオアベイラビリティの比較は非線形性を示す薬物にも適用できる。✖️
腎臓のみから未変化体で排泄される薬物について、腎尿細管における再吸収過程に飽和がある場合、投与量(D)を増加させると、Dに対する血中濃度時間曲線下面積(AUC)の割合(AUC/D)は増加する。✖️
肝代謝が主たる消失経路の薬物について、静脈内投与量を増加したときに血中消失半減期が短くなった。最も可能性の高い原因は、肝代謝過程の飽和である。ただし、薬物の投与量を増加しても肝血流速度は一定である。✖️
組織結合率は投与量によらず一定で、血漿タンパク結合に飽和がある薬物の投与量を増加させると、分布容積は増加する。○
静注後の血中濃度の減少速度がMichaelis-Menten式で表されるとき、血中濃度が十分小さいときは減少速度はVmax・C/Kmとなる。〇
静注後の血中濃度の減少速度がMichaelis-Menten式で表されるとき、血中濃度が十分大きいときは減少速度はVmaxとなる。〇
コンパートメントモデルは、体内動態が非線形性を示す薬物の解析には適用できない。✕
繰り返し投与し、血中濃度が定常状態に達したとき、繰り返し投与間隔ごとの血中濃度時間曲線下面積(AUC)は、同じ投与量を単回投与したときのAUCの2倍となる。✕
組織固有クリアランス値は、その組織の血流速度より大きくならない。✕
肝抽出率が90%の薬物の肝クリアランスは、肝血流速度の変動の影響をほとんど受けない。✕
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。〇
多くの薬物の全身クリアランスは、臨床上用いられている薬用量の範囲では、一定値を示す。〇
腎排泄が、主たる消失経路の薬物について、静脈内投与量を増加したときに、血中消失半減期が長くなった。最も可能性の高い原因は、腎尿細管分泌過程の飽和である。ただし、この薬物の腎クリアランスは低投与量では、糸球体濾過速度より大きい。〇
肝代謝が主たる消失経路の薬物について、2倍量の薬物を経口投与したとき、血中濃度➖時間曲線下面積(AUC)は 1.5倍であった。最も可能性の高い原因は、肝代謝過程の飽和である。ただし、この薬物の血漿タンパク結合率は一定である。✕
組織結合率が投与量によらず一定で、血漿タンパク結合に飽和がある薬物の投与量を増加させると、分布容積は増加する。〇
消失が肝代謝固有クリアランス律速である薬物について、生成された代謝物が薬物自身の代謝を阻害する場合、投与量を増加させると、血中消失半減期は長くなる。〇
小腸上皮細胞膜透過過程で、飽和現象のある薬物について経口投与量(D)を増加させると、AUC/Dは増加する。✕
消失速度定数は、静注後の血中濃度から得られるAUCで投与直後の血中濃度(C0)を除して求められる。〇
消失速度定数は、静注後の血中濃度の常用対数を時間に対してプロットし、直後の勾配を求め、ke= − 勾配 / 2.303により求められる。✕
肝代謝のみで消失し、肝抽出率が大きな薬物のバイオアベイラビリティは、肝固有クリアランスが増大すると小さくなる。〇
薬物の組織への移行性が大であれば、分布容積は大になる。〇
血漿中濃度は 1/10になるまでの時間 t1/10と半減期 t1/2 の間には、t1/2 = 0.30 × t1/10 の関係がある。〇
血中消失半減期の4倍の時間、静脈内定速注入で投与したとき、血中濃度は正常状態の値の95%以上に達する。✕
分布容積は、体内で薬物が移行する組織の実容積を示すものである。✕
全身クリアランスは、投与量をAUCで除して求める。〇
血中消失半減期の4倍の時間、静脈内定速量注入で投与したとき、血中濃度は定常状態の値の95%以上に達する。✕
繰り返し投与し、血中濃度は定常状態に達したとき、繰り返し投与間隔ごとの血中濃度時間曲線下面積(AUC)は、同じ投与量を単回投与した時のAUCの2倍となる。✕
MAT は AUMC から AUC を差し引いた値として求められる。✕
静脈内投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物の腎クリアランスは、全身クリアランスと等しい。〇
肝抽出率が10%の薬物の肝クリアランスは、血漿タンパク非結合率の変動の影響をほとんど受けない。✕
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。〇
組織固有クリアランス値は、その組織の血流速度より大きくならない。✕
生理学的モデルでは、速度定数と分布容積を用いて薬物量(濃度)の時間的変化を解析する。✖️
消化管からの吸収が不完全な薬物は、経口投与後と静脈内投与後AUC値が得られても、この薬物が肝初回通過効果を受け易いかどうかわからない。○
静脈内投与後の未変化体薬物の尿中回収データが得られなくても、血中濃度の時間推移のデータさえあれば腎クリアランスと肝クリアランスが計算できる。✖️
肝代謝が唯一の消失経路である薬物の肝抽出率が60%であるとき、この薬物を経口投与したときのバイオアベイラビリティは40%以下である。○
同一の主薬を含む2つの製剤の速度的バイオアベイラビリティが同等な時、量的バイオアベイラビリティの値は、生物学的同等性の判定に用いない。✖️
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。○
バイオアベイラビリティの比較は非線形性を示す薬物にも適用できる。✖️
腎臓のみから未変化体で排泄される薬物について、腎尿細管における再吸収過程に飽和がある場合、投与量(D)を増加させると、Dに対する血中濃度時間曲線下面積(AUC)の割合(AUC/D)は増加する。✖️
肝代謝が主たる消失経路の薬物について、静脈内投与量を増加したときに血中消失半減期が短くなった。最も可能性の高い原因は、肝代謝過程の飽和である。ただし、薬物の投与量を増加しても肝血流速度は一定である。✖️
組織結合率は投与量によらず一定で、血漿タンパク結合に飽和がある薬物の投与量を増加させると、分布容積は増加する。○
静注後の血中濃度の減少速度がMichaelis-Menten式で表されるとき、血中濃度が十分小さいときは減少速度はVmax・C/Kmとなる。〇
静注後の血中濃度の減少速度がMichaelis-Menten式で表されるとき、血中濃度が十分大きいときは減少速度はVmaxとなる。〇
コンパートメントモデルは、体内動態が非線形性を示す薬物の解析には適用できない。✕
繰り返し投与し、血中濃度が定常状態に達したとき、繰り返し投与間隔ごとの血中濃度時間曲線下面積(AUC)は、同じ投与量を単回投与したときのAUCの2倍となる。✕
組織固有クリアランス値は、その組織の血流速度より大きくならない。✕
肝抽出率が90%の薬物の肝クリアランスは、肝血流速度の変動の影響をほとんど受けない。✕
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。〇
多くの薬物の全身クリアランスは、臨床上用いられている薬用量の範囲では、一定値を示す。〇
腎排泄が、主たる消失経路の薬物について、静脈内投与量を増加したときに、血中消失半減期が長くなった。最も可能性の高い原因は、腎尿細管分泌過程の飽和である。ただし、この薬物の腎クリアランスは低投与量では、糸球体濾過速度より大きい。〇
肝代謝が主たる消失経路の薬物について、2倍量の薬物を経口投与したとき、血中濃度➖時間曲線下面積(AUC)は 1.5倍であった。最も可能性の高い原因は、肝代謝過程の飽和である。ただし、この薬物の血漿タンパク結合率は一定である。✕
組織結合率が投与量によらず一定で、血漿タンパク結合に飽和がある薬物の投与量を増加させると、分布容積は増加する。〇
消失が肝代謝固有クリアランス律速である薬物について、生成された代謝物が薬物自身の代謝を阻害する場合、投与量を増加させると、血中消失半減期は長くなる。〇
小腸上皮細胞膜透過過程で、飽和現象のある薬物について経口投与量(D)を増加させると、AUC/Dは増加する。✕
消失速度定数は、静注後の血中濃度から得られるAUCで投与直後の血中濃度(C0)を除して求められる。〇
消失速度定数は、静注後の血中濃度の常用対数を時間に対してプロットし、直後の勾配を求め、ke= − 勾配 / 2.303により求められる。✕
肝代謝のみで消失し、肝抽出率が大きな薬物のバイオアベイラビリティは、肝固有クリアランスが増大すると小さくなる。〇
薬物の組織への移行性が大であれば、分布容積は大になる。〇
血漿中濃度は 1/10になるまでの時間 t1/10と半減期 t1/2 の間には、t1/2 = 0.30 × t1/10 の関係がある。〇
血中消失半減期の4倍の時間、静脈内定速注入で投与したとき、血中濃度は正常状態の値の95%以上に達する。✕
分布容積は、体内で薬物が移行する組織の実容積を示すものである。✕
全身クリアランスは、投与量をAUCで除して求める。〇
血中消失半減期の4倍の時間、静脈内定速量注入で投与したとき、血中濃度は定常状態の値の95%以上に達する。✕
繰り返し投与し、血中濃度は定常状態に達したとき、繰り返し投与間隔ごとの血中濃度時間曲線下面積(AUC)は、同じ投与量を単回投与した時のAUCの2倍となる。✕
MAT は AUMC から AUC を差し引いた値として求められる。✕
静脈内投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物の腎クリアランスは、全身クリアランスと等しい。〇
肝抽出率が10%の薬物の肝クリアランスは、血漿タンパク非結合率の変動の影響をほとんど受けない。✕
経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。〇
組織固有クリアランス値は、その組織の血流速度より大きくならない。✕