神野

58問 • 1年前

Uka .

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問題一覧

タンパク質の一次構造は、ペプチド結合でつながったアミノ酸の配列順序である。

○

水素結合は、タンパク質の構造を決定するための重要な要因であり、ポリペプチドの αへリックス形成に関与している。

○

システインとメチオニンはともに、いずれもポリペプチド鎖中でジスルフィド結合の形成に関与する。

トリプトファン、ヒスチジンには窒素含有の複素環が含まれる。

○

タンパク質のαへリックス構造中で水素結合形成に関わらないアミノ酸を一つあげよ。

L-プロリン

Gタンパク質共役型受容体は、細胞膜5回貫通型受容体である。

ノルアドレナリンは、アドレナリン受容体の内因性リガンドである。

○

γ-アミノ酪酸は GABAA受容体の内因性リガンドである。

○

補酵素であるNAD+にはピリミジン骨格が含まれる。

チアミン二リン酸には硫黄含有の複素環が含まれる。

○

競合的アンタゴニストは、アゴニストと同じ受容体に結合してアゴニストの結合を妨げる。一般にアゴニストと受容体との複合体の形成反応は可逆的であり、その形成に関与する結合は、（①）、（②）、(③)、(④)、(⑤)などの比較的弱い結合である。一方，フェノキシベンザミンは、アドレナリン受容体αと（⑥）を介して、非可逆的に結合するアンタゴニストである。

イオン結合, 水素結合, ファンデルワールス力, 疎水性相互作用, 双極子-双極子相互作用, 共有結合

アゴニストは、一般に内因性リガンドと構造が類似している。

○

受容体に結合し、起こるべき生体応答反応を引き起こさないリガンドをアゴニストという。

サルブタモールは、アドレナリンの誘導体であり、アドレナリン受容体のアゴニストとして働く。

○

シメチジンはヒスタミンの誘導体であり、ヒスタミン受容体のアゴニストとして働く。

次の反応は脂肪酸の代謝反応の一部であるが、本反応は Claisen 縮合が進行している。

化合物Aから化合物Bへの変換は還元反応である。

○

モルヒネの生合成経路において原料となるアミノ酸はなにか。

チロシン

自律神経系の神経伝達物質として重要な役割を果たすアセチルコリンは、副交感神経の調節に関わる（①）と神経筋接合部などに存在する（②）に作用して生物活性を示す。鎖状構造からなるアセチルコリンはさまざまな立体配座をとることが可能であり、（①）はアセチルコリンのアンチ配座を、（②）はアセチルコリンのシン配座をそれぞれ認識する。

ムスカリン性アセチルコリン受容体, ニコチン性アセチルコリン受容体

フルバスタチンのように分子内にフッ素原子が導入された医薬品が数多く開発されている。医薬品の設計において水素原子をフッ素原子に置き換えることにより期待される主な効果はどれか。2つ選べ。

炭素-フッ素結合は切断されにくいので、生体内での安定性が高まる。, 分子の大きさにはほとんど影響を与えずに生物活性が増強される。

生体内での炊の（a）～（e）反応のうち、シトクロムP450による酵素反応が関わらないのはどれか。1つ選べ。

プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

プロドラッグAは、6-メルカプトプリンのプロドラッグである。, プリン環をもつ。

カンデサルタンに含まれる複素環の名称をすべて記せ。

ベンズイミダゾール, テトラゾール

ビタミンB1に含まれる複素環の名称をすべて記せ。

ピリミジン, チアゾール

A～Eの環状骨格の名称をそれぞれ記せ。

ベンゼン, シクロヘキサン, シクロヘキセン, ピペリジン, テトラヒドロフラン

オピオイド受容体と結合するには (①)が必要である。

三級アミン構造

6位をケトンにすると鎮痛、呼吸抑制作用が（①）する（オキシコドン）。

増強

3位フェノール性ヒドロキシ基をメチル化（コデイン）すると、依存形成能，鎮痛，呼吸抑制作用は（①）する。

減弱

7～8位の二重結合を水素化したジヒドロコデインでは、鎮痛作用が（①）する。

増強

イミプラミンは、クロルプロマジンがもつ(①)環の硫黄原子を置き換えたイミノベンジル構造をもち、第一世代に分類される抗うつ薬であるが、抗コリン作用が強いため、副作用が発現する。ミアンセリンは第二世代に分類される(②)抗うつ薬であり、第一世代の治療薬に比べて抗コリン作用が軽減されている。また抗うつ薬の第三世代としてはパロキセチン・第四世代としてはミルナシプランがあり、いずれも抗コリン作用は大幅に軽減されている。

フェノチアジン, 四環系

イミプラミンについて、ステムの名称を記せ。

-プラミン

抗コリン作用の副作用の種類を3つ記せ

口渇, めまい, 眠気

パロキセチンに含まれる脂肪族複素環の名称を記せ。

ピペリジン, ジオキソラン

ミルナシプランの作用機序を記せ。

セロトニン、ノルアドレナリン再取り込み阻害

次に示すレボドパとその関連化合物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

レボドパが脱炭酸されると、ドパミンが生じる。

バルビタール骨格は、2個の分子が脱水して形づくられている。それらの2分子を答えなさい。

マロン酸, 尿素

ニフェジピンとアムロジピンの構造と性質に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

アムロジピンは、ニフェジピンより水溶性が高い。, アムロジピンのベンゼン環は，ニフェジピンのベンゼン環よりも電子密度が高い。

カテコールアミンはどれか。

最も塩基性度が高い窒素をもつ化合物はどれか，答えなさい。

アドレナリン

カテコールアミンが星色する試薬はどれか、答えなさい。

Fe3+

アドレナリンβ受容体に選択性を示すアゴニストはどれか。

カテコールアミンのヒドロキシ基と受容体間で働く重要な相互作用はどれか、答えなさい。

水素結合

化学構造（a）～（c）のうち、アドレナリンβ受容体アンタゴニストはどれか。

カンデサルタンシレキセチルに関する記述のうち誤っているのはどれか。2つ選べ。

シレキセチルはステムである。, ビフェニル基は親水性を示す。

サルファ剤の副作用の解析から，スルホンアミド構造をもつ利展薬アセタゾラミドが開発された。アセタゾラミドは、二酸化炭素の水和に関わる(①)を阻害することで、尿細管上皮細胞内で（②）の産生を抑える。その結果、(③)の再吸収と（②）の排泄が妨げられ、尿量が増加して利尿作用が生じる。さらに、(①)の阻害によってHCO3-の血中への吸収が妨げられるために，(④)が起こる。

炭酸デヒドラターゼ, H+, Na+, 代謝性アシドーシス

インフルエンザ治療薬であるオセルタミビルや(①)は、インフルエンザウイルスの(②)を阻害する遷移状態アナログとして阻害する。インフルエンザウイルスの（②）は、シアル酸の(③)を加水分解する酵素で、ヒトなどの宿主の細胞内で増殖したウイルスが細胞膜から離脱して、別の細胞に感染するのに重要な役割を果たす。なお、オセルタミビルは(④)であり、エステラーゼによって加水分解を受けて活性体を生成する。

ザナミビル, ノイラミニダーゼ, グリコシド結合, プロドラッグ

β-ラクタム系抗生物質は、可逆的にペニシリン結合タンパク質を阻害する。

β-ラクタム系抗生物質は、細胞壁合成酵素のシステイン残基のSH 基と共有結合する。

アスピリンは、シクロオキシグナーゼと配位結合し、その働きを阻害する。

酵素と基質に適合するような立体構造を変化させる構造を、鍵と鍵穴モデルという。

ある酵素における競合阻害は、基質と類似の構造をもつ。

○

基質と類似の構造をもつ競合阻害薬を，遷移状態アナログという。

医薬品A及びBに関する記述のうち。正しいのはどれか。2つ選べ。なお、β-ラクタム環定性はA<Bであり、塩は省略している。

A及びBの作用発現には、ペプチドグリカン前駆体の D-アラニル-D-アラニン構造との立体配座（コンホメーション）の類似性が関与している。, アミノ基bは、β-ラクタム環の安定性向上を目的に導入されている。

薬物アが生体内において受ける変化（A～D）に関する記述のうち、粉砕した後に服用すると問題が起こる理由と深く関連しているのはどれか。1つ選べ。

Aの反応が胃内の環境において加速される。

オメプラゾールはイオウ原子に不斉中心をもつ。

○

Aはオメプラゾールの分子内置換反応によって生成する。

Bは酵素Dのシステイン残基と反応してCになる。

○

オメプラゾールは酵素Dを不可逆的に阻害する。

小テスト

小テスト

薬事法制1

薬事法制1

がん化学療法学

がん化学療法学

薬事法制2

薬事法制2

医薬品毒性学

医薬品毒性学

疾患

疾患

ビタミン欠乏症

ビタミン欠乏症

ミネラル欠乏症

ミネラル欠乏症

各栄養素過剰症

各栄養素過剰症

腐敗による有害物質

腐敗による有害物質

ビタミン欠乏症②

ビタミン欠乏症②

ミネラル欠乏症②

ミネラル欠乏症②

薬物動態2

薬物動態2

一般名→商品名

一般名→商品名

一般名→商品名2

一般名→商品名2

商品名→一般名

商品名→一般名

商品名→一般名2

商品名→一般名2

穴埋め

穴埋め

正誤

正誤

実務実習事前演習

実務実習事前演習

小幡

小幡

複素環･骨格

複素環･骨格

神野未

神野未

問題一覧

タンパク質の一次構造は、ペプチド結合でつながったアミノ酸の配列順序である。

○

水素結合は、タンパク質の構造を決定するための重要な要因であり、ポリペプチドの αへリックス形成に関与している。

○

システインとメチオニンはともに、いずれもポリペプチド鎖中でジスルフィド結合の形成に関与する。

トリプトファン、ヒスチジンには窒素含有の複素環が含まれる。

○

タンパク質のαへリックス構造中で水素結合形成に関わらないアミノ酸を一つあげよ。

L-プロリン

Gタンパク質共役型受容体は、細胞膜5回貫通型受容体である。

ノルアドレナリンは、アドレナリン受容体の内因性リガンドである。

○

γ-アミノ酪酸は GABAA受容体の内因性リガンドである。

○

補酵素であるNAD+にはピリミジン骨格が含まれる。

チアミン二リン酸には硫黄含有の複素環が含まれる。

○

イオン結合, 水素結合, ファンデルワールス力, 疎水性相互作用, 双極子-双極子相互作用, 共有結合

アゴニストは、一般に内因性リガンドと構造が類似している。

○

受容体に結合し、起こるべき生体応答反応を引き起こさないリガンドをアゴニストという。

サルブタモールは、アドレナリンの誘導体であり、アドレナリン受容体のアゴニストとして働く。

○

シメチジンはヒスタミンの誘導体であり、ヒスタミン受容体のアゴニストとして働く。

次の反応は脂肪酸の代謝反応の一部であるが、本反応は Claisen 縮合が進行している。

化合物Aから化合物Bへの変換は還元反応である。

○

モルヒネの生合成経路において原料となるアミノ酸はなにか。

チロシン

ムスカリン性アセチルコリン受容体, ニコチン性アセチルコリン受容体

炭素-フッ素結合は切断されにくいので、生体内での安定性が高まる。, 分子の大きさにはほとんど影響を与えずに生物活性が増強される。

生体内での炊の（a）～（e）反応のうち、シトクロムP450による酵素反応が関わらないのはどれか。1つ選べ。

プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

プロドラッグAは、6-メルカプトプリンのプロドラッグである。, プリン環をもつ。

カンデサルタンに含まれる複素環の名称をすべて記せ。

ベンズイミダゾール, テトラゾール

ビタミンB1に含まれる複素環の名称をすべて記せ。

ピリミジン, チアゾール

A～Eの環状骨格の名称をそれぞれ記せ。

ベンゼン, シクロヘキサン, シクロヘキセン, ピペリジン, テトラヒドロフラン

オピオイド受容体と結合するには (①)が必要である。

三級アミン構造

6位をケトンにすると鎮痛、呼吸抑制作用が（①）する（オキシコドン）。

増強

3位フェノール性ヒドロキシ基をメチル化（コデイン）すると、依存形成能，鎮痛，呼吸抑制作用は（①）する。

減弱

7～8位の二重結合を水素化したジヒドロコデインでは、鎮痛作用が（①）する。

増強

フェノチアジン, 四環系

イミプラミンについて、ステムの名称を記せ。

-プラミン

抗コリン作用の副作用の種類を3つ記せ

口渇, めまい, 眠気

パロキセチンに含まれる脂肪族複素環の名称を記せ。

ピペリジン, ジオキソラン

ミルナシプランの作用機序を記せ。

セロトニン、ノルアドレナリン再取り込み阻害

次に示すレボドパとその関連化合物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

レボドパが脱炭酸されると、ドパミンが生じる。

バルビタール骨格は、2個の分子が脱水して形づくられている。それらの2分子を答えなさい。

マロン酸, 尿素

ニフェジピンとアムロジピンの構造と性質に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

アムロジピンは、ニフェジピンより水溶性が高い。, アムロジピンのベンゼン環は，ニフェジピンのベンゼン環よりも電子密度が高い。

カテコールアミンはどれか。

最も塩基性度が高い窒素をもつ化合物はどれか，答えなさい。

アドレナリン

カテコールアミンが星色する試薬はどれか、答えなさい。

Fe3+

アドレナリンβ受容体に選択性を示すアゴニストはどれか。

カテコールアミンのヒドロキシ基と受容体間で働く重要な相互作用はどれか、答えなさい。

水素結合

化学構造（a）～（c）のうち、アドレナリンβ受容体アンタゴニストはどれか。

カンデサルタンシレキセチルに関する記述のうち誤っているのはどれか。2つ選べ。

シレキセチルはステムである。, ビフェニル基は親水性を示す。

炭酸デヒドラターゼ, H+, Na+, 代謝性アシドーシス

ザナミビル, ノイラミニダーゼ, グリコシド結合, プロドラッグ

β-ラクタム系抗生物質は、可逆的にペニシリン結合タンパク質を阻害する。

β-ラクタム系抗生物質は、細胞壁合成酵素のシステイン残基のSH 基と共有結合する。

アスピリンは、シクロオキシグナーゼと配位結合し、その働きを阻害する。

酵素と基質に適合するような立体構造を変化させる構造を、鍵と鍵穴モデルという。

ある酵素における競合阻害は、基質と類似の構造をもつ。

○

基質と類似の構造をもつ競合阻害薬を，遷移状態アナログという。

医薬品A及びBに関する記述のうち。正しいのはどれか。2つ選べ。なお、β-ラクタム環定性はA<Bであり、塩は省略している。

Aの反応が胃内の環境において加速される。

オメプラゾールはイオウ原子に不斉中心をもつ。

○

Aはオメプラゾールの分子内置換反応によって生成する。

Bは酵素Dのシステイン残基と反応してCになる。

○

オメプラゾールは酵素Dを不可逆的に阻害する。