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神野 未

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25問 • 1年前
  • Uka .
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    問題一覧

  • 1

    生成物は？

    L-ドーパ

  • 2

    生成物は？

    ヒスタミン

  • 3

    生成物は？

    アセチルコリン, 補酵素A

  • 4

    アセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害する代表的な阻害剤は

    ネオスチグミン

  • 5

    アセチルコリンエステラーゼを不可逆的に阻害する代表的な阻害剤は

    サリン

  • 6

    創薬の立場から、内因性リガンド誘導体が医薬品として効果的に用いられる理由は

    リガンド結合部位への結合能を保持, 代謝安定化, 競合阻害, 組織選択性, プロドラッグ

  • 7

    下記に示す二つの薬剤は，エストロゲン受容体に対してアゴニスト活性示す。これらに共通のファーマコフォアはどれか

    フェノール性ヒドロキシ基, 芳香環, アルコール性ヒドロキシ基

  • 8

    ジエチルスチルベストロールのシス異性体のエストロゲン受容体に対するアゴニスト活性は，ジエチルスチルベストロールの約 1/10 である。その理由を説明しなさい。

    フェノール性ヒドロキシ基とアルコール性ヒドロキシ基の間の距離が短く、結合に必要な空間距離を満たすことができないため

  • 9

    カルバコールのカルバミン酸エステルの共鳴寄与体の構造式を書き， アセチルコリンの酢酸エステルと比較して化学的な加水分解に対して安定である理由を説明しなさい。

    窒素原子上の非共有電子対の影響で、カルボニル炭素の求電子性が低く、加水分解を受けにくい

  • 10

    あるペプチドのペプチド結合をアルケンに置き換えた誘導体の生物活性がもとのペプチドと同等であるとき， このアルケンはペプチド結合の生物学的等価体である。 ペプチド結合の共鳴構造を書き，アルケンとの類似性を立体化学的な観点で説明しなさい。

    電子の局在化による共鳴構造Aの寄与が大きく、C-N結合は二重結合性を帯びる

  • 11

    テルミサルタンはテトラゾール基をもたないが、経口投与製剤として用いられている。カルボキシ基をもつテルミサルタンが経口吸収される理由をロサルタンの化学構造と比較して考察しなさい。

    2つのベンズイミダゾール構造をもつ, ビフェニルカルボン酸以外の構造の脂溶性が高い, 経口吸収に必要な脂溶性がある

  • 12

    プロドラッグの目的は

    分子全体の脂溶性を大きく増強, 消化管吸収の向上

  • 13

    プロドラッグの目的

    分子全体の親水性が大きく増強, 注射剤に必要な水溶性の向上

  • 14

    外用ステロイド性抗炎症薬はプロドラッグとして有効性を高めている。その構造とプロドラッグ化の意義を述べよ。

    脂溶性を高めて経皮吸収を増強

  • 15

    クロピドグレルの活性におけるシトクロムP450の影響

    抗血小板作用の減弱

  • 16

    3H-1,4-ベンゾジアゼピン骨格を有する代表的な医薬品の名称

    ジアゼパム

  • 17

    どれ

    セロトニン受容体

  • 18

    どれ

    GABA(B)受容体

  • 19

    どれ

    ムスカリン受容体

  • 20

    どれ

    ヒスタミン受容体

  • 21

    1,4-ベンゾジアゼピン骨格の1位と2位に複素環をもつ三環性の医薬品を3つ上げ、それらの複素環も答えよ

    トリアゾラム(トリアゾール), エスタゾラム(トリアゾール), アルプラゾラム(トリアゾール)

  • 22

    アドレナリンβ受容体のアンタゴニストの活性体かS体である理由は

    R体よりも特定の立体構造に対して強い親和性を示す

  • 23

    カテコールアミン製剤と葛根湯の併用には注意がある理由

    交感神経刺激作用が増強

  • 24

    環状アミド結合か、側鎖アミド基と比較してアルカリ性条件下で加水分解されやすい理由

    βラクタム環は環状アミドであり、環のひずみがあるため反応性が高い

  • 25

    インスリンについて

    2組のペプチド鎖, 3組のジスルフィド結合, 亜鉛と配位して六量体を形成

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  • 4

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  • 7

    下記に示す二つの薬剤は，エストロゲン受容体に対してアゴニスト活性示す。これらに共通のファーマコフォアはどれか

    フェノール性ヒドロキシ基, 芳香環, アルコール性ヒドロキシ基

  • 8

    ジエチルスチルベストロールのシス異性体のエストロゲン受容体に対するアゴニスト活性は，ジエチルスチルベストロールの約 1/10 である。その理由を説明しなさい。

    フェノール性ヒドロキシ基とアルコール性ヒドロキシ基の間の距離が短く、結合に必要な空間距離を満たすことができないため

  • 9

    カルバコールのカルバミン酸エステルの共鳴寄与体の構造式を書き， アセチルコリンの酢酸エステルと比較して化学的な加水分解に対して安定である理由を説明しなさい。

    窒素原子上の非共有電子対の影響で、カルボニル炭素の求電子性が低く、加水分解を受けにくい

  • 10

    あるペプチドのペプチド結合をアルケンに置き換えた誘導体の生物活性がもとのペプチドと同等であるとき， このアルケンはペプチド結合の生物学的等価体である。 ペプチド結合の共鳴構造を書き，アルケンとの類似性を立体化学的な観点で説明しなさい。

    電子の局在化による共鳴構造Aの寄与が大きく、C-N結合は二重結合性を帯びる

  • 11

    テルミサルタンはテトラゾール基をもたないが、経口投与製剤として用いられている。カルボキシ基をもつテルミサルタンが経口吸収される理由をロサルタンの化学構造と比較して考察しなさい。

    2つのベンズイミダゾール構造をもつ, ビフェニルカルボン酸以外の構造の脂溶性が高い, 経口吸収に必要な脂溶性がある

  • 12

    プロドラッグの目的は

    分子全体の脂溶性を大きく増強, 消化管吸収の向上

  • 13

    プロドラッグの目的

    分子全体の親水性が大きく増強, 注射剤に必要な水溶性の向上

  • 14

    外用ステロイド性抗炎症薬はプロドラッグとして有効性を高めている。その構造とプロドラッグ化の意義を述べよ。

    脂溶性を高めて経皮吸収を増強

  • 15

    クロピドグレルの活性におけるシトクロムP450の影響

    抗血小板作用の減弱

  • 16

    3H-1,4-ベンゾジアゼピン骨格を有する代表的な医薬品の名称

    ジアゼパム

  • 17

    どれ

    セロトニン受容体

  • 18

    どれ

    GABA(B)受容体

  • 19

    どれ

    ムスカリン受容体

  • 20

    どれ

    ヒスタミン受容体

  • 21

    1,4-ベンゾジアゼピン骨格の1位と2位に複素環をもつ三環性の医薬品を3つ上げ、それらの複素環も答えよ

    トリアゾラム(トリアゾール), エスタゾラム(トリアゾール), アルプラゾラム(トリアゾール)

  • 22

    アドレナリンβ受容体のアンタゴニストの活性体かS体である理由は

    R体よりも特定の立体構造に対して強い親和性を示す

  • 23

    カテコールアミン製剤と葛根湯の併用には注意がある理由

    交感神経刺激作用が増強

  • 24

    環状アミド結合か、側鎖アミド基と比較してアルカリ性条件下で加水分解されやすい理由

    βラクタム環は環状アミドであり、環のひずみがあるため反応性が高い

  • 25

    インスリンについて

    2組のペプチド鎖, 3組のジスルフィド結合, 亜鉛と配位して六量体を形成