GABAA 受容体増強作用を持つ静脈麻酔薬プロポフォール
ハロゲン化エーテル類に分類される吸入麻酔薬デスフルラン
超短時間型バルビツール酸系薬物で、GABAA 受容体増強作用を持つ静脈麻酔薬チアミラール
鎮痛作用は強いが、麻酔作用が弱いことが特徴である。それゆえ、効力の指標である MAC (小さいほど強力)は大きくなる。麻酔作用が弱いため、高濃度で吸入する必要があり、相対的に吸気中 の酸素が減少するので、酸素欠乏症を生じる。そのため、酸素との混合気体として使用する亜酸化窒素
ドパミン D2 受容体遮断作用を持つ静脈麻酔薬ドロペリドール
非ベンゾジゼピン系催眠薬であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合 部位に結合し、アロステリックに GABA の作用を増強して催眠作用を示す。ゾピクロン
超短時間型ベンゾジアゼピン系薬物であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体の活性化を増強 して、鎮静作用を示す。ミダゾラム
中枢神経系でアドレナリン α2 受容体を刺激し、鎮静作用を示す。デクスメデトミジン
グルタミン酸 NMDA 受容体を遮断して、麻酔作用を示す。大脳皮質を抑制する一方で、辺縁 系を活性化するため、解離性麻酔薬と言われる。鎮痛作用が強力である。ケタミン
超短時間型バルビツール酸系薬物であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体の活性化を増 強して、麻酔作用を示す。チオペンタール
長時間型ベンゾジアゼピン系催眠薬で、ω1 受容体選択的で、ふらつきなどの筋弛緩作用に 基づく副作用が少ないクアゼパム
臭素化合物系の古典的催眠薬であり、血中に遊離された Br-が体内の Cl-と置換する ことで作用する。ブロモバレリル尿素
非ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して 作用する。ゾルピデム
オレキシン受容体遮断薬であり、オレキシンの覚醒作用を阻害する。スボレキサント
ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、代謝活性体が GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して作用する。リルマザホン
メラトニン受容体刺激薬である。メラトニン受容体を刺激して睡眠を誘導するとともに、概日リズムを正常にする。超短時間型に分類され、入眠障害を改善する。ラメルテオン
ベンゾジアゼピン系薬物の一つで、中時間作用型に分類される催眠薬である。作用点は GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位(ベンゾジアゼピン受容体)で、他の選択肢の受容体には作用 しない。ブロチゾラム
抗ヒスタミン薬であり、アレルギー性鼻炎などに用いられるが、中枢神経のヒスタ ミン H1 受容体を遮断することによる強い眠気の副作用が問題となる。この眠気の副作用を主作用に転じ て睡眠改善の一般用医薬品として使用されている。ジフェンヒドラミン
ベンゾジアゼピン系薬物であり、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA による Cl-チャネルの開口頻度を増加させる。エチゾラム
ドパミン D2 受容体を遮断する統合失調症治療薬で、GABAA 受容体には作用しない。レボメプロマジン
超短時間作用型のベンゾジアゼピン系催眠薬である。ベンゾジアゼピン系薬物は、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA による Cl-チャネルの開口頻度を増加させ、細 胞内への Cl-流入を促進することで過分極させ、神経の興奮を抑制する。トリアゾラム
バルビツール酸系薬物であり、GABAA 受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、 Cl-チャネルを開口し、細胞内への Cl-流入を促進することで、神経の興奮を抑制する。抗痙攣作用により抗てんかん薬として用いられている。フェノバルビタール
ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、GABAA 受容体機能を増強させることを機序とする。エスタゾラム
中時間型ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、入眠障害よりも熟眠障害に用いられるニトラゼパム
長時間型のベンゾジアゼピン系催眠薬フルラゼパム
パーキンソン病治療薬であり、ドパミン D2 受容体刺激薬である。ブロモクリプチン
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。スピペロン
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。ハロペリドール
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。スルピリド
非定型抗精神病薬であり、陽性症状と陰性症状の両方に有効である。アリピプラゾール
セロトニン・ドパミンアンタゴニスト(SDA)に分類される非定型抗精神病薬リスペリドン
多元受容体標的抗精神病薬(MARTA)に分類される非定型抗精神病薬オランザピン
アリピプラゾール類似の非定型抗精神病薬であり、ドパミン D2 受容体とセロトニン 5-HT1A 受容体の部分アゴニスト作用と 5-HT2 受容体のアンタゴニスト作用を有する。アリピプラゾール よりセロトニン系への作用が強いとされ、セロトニン-ドパミン アクティビティ モジュレーター(SDAM) と呼ばれる。ブレクスピプラゾール
GABAA 受容体増強作用を持つ静脈麻酔薬プロポフォール
ハロゲン化エーテル類に分類される吸入麻酔薬デスフルラン
超短時間型バルビツール酸系薬物で、GABAA 受容体増強作用を持つ静脈麻酔薬チアミラール
鎮痛作用は強いが、麻酔作用が弱いことが特徴である。それゆえ、効力の指標である MAC (小さいほど強力)は大きくなる。麻酔作用が弱いため、高濃度で吸入する必要があり、相対的に吸気中 の酸素が減少するので、酸素欠乏症を生じる。そのため、酸素との混合気体として使用する亜酸化窒素
ドパミン D2 受容体遮断作用を持つ静脈麻酔薬ドロペリドール
非ベンゾジゼピン系催眠薬であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合 部位に結合し、アロステリックに GABA の作用を増強して催眠作用を示す。ゾピクロン
超短時間型ベンゾジアゼピン系薬物であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体の活性化を増強 して、鎮静作用を示す。ミダゾラム
中枢神経系でアドレナリン α2 受容体を刺激し、鎮静作用を示す。デクスメデトミジン
グルタミン酸 NMDA 受容体を遮断して、麻酔作用を示す。大脳皮質を抑制する一方で、辺縁 系を活性化するため、解離性麻酔薬と言われる。鎮痛作用が強力である。ケタミン
超短時間型バルビツール酸系薬物であり、γ-アミノ酪酸 GABAA 受容体の活性化を増 強して、麻酔作用を示す。チオペンタール
長時間型ベンゾジアゼピン系催眠薬で、ω1 受容体選択的で、ふらつきなどの筋弛緩作用に 基づく副作用が少ないクアゼパム
臭素化合物系の古典的催眠薬であり、血中に遊離された Br-が体内の Cl-と置換する ことで作用する。ブロモバレリル尿素
非ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して 作用する。ゾルピデム
オレキシン受容体遮断薬であり、オレキシンの覚醒作用を阻害する。スボレキサント
ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、代謝活性体が GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合して作用する。リルマザホン
メラトニン受容体刺激薬である。メラトニン受容体を刺激して睡眠を誘導するとともに、概日リズムを正常にする。超短時間型に分類され、入眠障害を改善する。ラメルテオン
ベンゾジアゼピン系薬物の一つで、中時間作用型に分類される催眠薬である。作用点は GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位(ベンゾジアゼピン受容体)で、他の選択肢の受容体には作用 しない。ブロチゾラム
抗ヒスタミン薬であり、アレルギー性鼻炎などに用いられるが、中枢神経のヒスタ ミン H1 受容体を遮断することによる強い眠気の副作用が問題となる。この眠気の副作用を主作用に転じ て睡眠改善の一般用医薬品として使用されている。ジフェンヒドラミン
ベンゾジアゼピン系薬物であり、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA による Cl-チャネルの開口頻度を増加させる。エチゾラム
ドパミン D2 受容体を遮断する統合失調症治療薬で、GABAA 受容体には作用しない。レボメプロマジン
超短時間作用型のベンゾジアゼピン系催眠薬である。ベンゾジアゼピン系薬物は、GABAA 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABA による Cl-チャネルの開口頻度を増加させ、細 胞内への Cl-流入を促進することで過分極させ、神経の興奮を抑制する。トリアゾラム
バルビツール酸系薬物であり、GABAA 受容体のバルビツール酸結合部位に結合し、 Cl-チャネルを開口し、細胞内への Cl-流入を促進することで、神経の興奮を抑制する。抗痙攣作用により抗てんかん薬として用いられている。フェノバルビタール
ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、GABAA 受容体機能を増強させることを機序とする。エスタゾラム
中時間型ベンゾジアゼピン系催眠薬であり、入眠障害よりも熟眠障害に用いられるニトラゼパム
長時間型のベンゾジアゼピン系催眠薬フルラゼパム
パーキンソン病治療薬であり、ドパミン D2 受容体刺激薬である。ブロモクリプチン
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。スピペロン
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。ハロペリドール
定型抗精神病薬であり、陽性症状のみに有効である。スルピリド
非定型抗精神病薬であり、陽性症状と陰性症状の両方に有効である。アリピプラゾール
セロトニン・ドパミンアンタゴニスト(SDA)に分類される非定型抗精神病薬リスペリドン
多元受容体標的抗精神病薬(MARTA)に分類される非定型抗精神病薬オランザピン
アリピプラゾール類似の非定型抗精神病薬であり、ドパミン D2 受容体とセロトニン 5-HT1A 受容体の部分アゴニスト作用と 5-HT2 受容体のアンタゴニスト作用を有する。アリピプラゾール よりセロトニン系への作用が強いとされ、セロトニン-ドパミン アクティビティ モジュレーター(SDAM) と呼ばれる。ブレクスピプラゾール
