第2回

27問 • 4ヶ月前

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プリン代謝拮抗薬を5つ答えよ。

メルカプトプリン, フルダラビン, クラドリビン, ネララビン, ペントスタチン

葉酸拮抗薬を2つ答えよ。

メトトレキサート, ペメトレキセド

リボヌクレオチド還元酵素, チミジル酸合成酵素, dUMP, メチレンテトラヒドロ葉酸, ジヒドロ葉酸還元酵素, リボヌクレオチド還元酵素, ホルミルテトラヒドロ葉酸, リボヌクレオチド還元酵素, アデニロコハク酸合成酵素, ホルミル化, イノシン酸脱水素酵素, 5-ホスホリボシル1-ピロリン酸

5-FUの作用機序について、当てはまる語句を入れよ。

PRPP, オロテートホスホリボシル転移酵素, 5-FUMP, 5-FUTP, 5-FdUMP

5-FUとPRPPによって生じる5-FUTPは【】に構造が類似しており、それに拮抗することで【】を阻害する。

UTP, RNAポリメラーゼ

5-FUとPRPPによって生じる5-FdUMPは【】と構造が類似しており、それに拮抗する。すると、【】が阻害され、【】産生が低下することで【】阻害が起きる。

dUMP, チミジル酸合成酵素, dTTP, DNAポリメラーゼ

メルカプトプリンの代謝活性体は【】と構造が類似している。それに拮抗することで【】や【】を阻害し、【】および【】の合成を抑制する。よってDNAの伸長反応、複製が抑制される。

イノシン酸, アデニロコハク酸合成酵素, イノシン酸脱水素酵素, dATP, dGTP

フルダラビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化アラビノースATP, dATP, DNAポリメラーゼ

クラドリビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化デオキシATP, dATP, DNAポリメラーゼ

ネララビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化アラビノースGTP, dGTP, DNAポリメラーゼ

ピリミジン拮抗薬である【】は代謝されやすいという短所があるため、【】や【】などのプロドラッグが開発されている。

シタラビン, シタラビンオクホスファート, エノシタビン

シタラビンは体内で三リン酸化され【】となる。【】に構造が類似しているため、それに拮抗し【】を阻害する。また、【】も同様の作用をもつ。

アラビノースCTP, dCTP, DNAポリメラーゼ, ゲムシタビン

5-FUの主は副作用はなにか。

胃腸障害

5-FUの欠点を軽減するために【】が用いられる。【】、【】、【】の合剤である。

TS-1, テガフール, ギメラシル, オテラシル

5-FUのプロドラッグには【】、【】、【】がある。

テガフール, カルモフール, ドキシフルリジン

ドキシフルリジンのプロドラッグに【】がある。

カペシタビン

カペシタビンは【】のプロドラッグである。

ドキシフルリジン

ギメラシルは【】薬であり、作用時間延長を目的に、テガフールおよびオテラシルと共にTS-1として用いられる。

ジヒドロピリミジン脱水素酵素阻害

オテラシルは【】薬（胃腸細胞に選択的）であり、副作用である胃腸障害の軽減を目的に、テガフールおよびギメラシルと共にTS-1として用いられる。

オロテートホスホリボシル転移酵素阻害

葉酸拮抗薬であるメトトレキサートは【】薬である。

ジヒドロ葉酸還元酵素阻害

メトトレキサートのジヒドロ葉酸還元酵素阻害作用により、【】および【】の産生ができなくなる。それにより【】、【】､【】が産生されないため結果としてDNAポリメラーゼを阻害する。

メチレンテトラヒドロ葉酸, ホルミルテトラヒドロ葉酸, dTTP, dATP, dGTP

メトトレキサートの副作用に【】がある。

間質性肺炎

葉酸拮抗薬であるペメトレキセドは【】作用や【】作用をもつ。

ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害, チミジル酸シンターゼ阻害

DNAの複製を抑制するその他の薬物としてヒドロキシカルバミドがある。【】作用をもつ。

リボヌクレオチド還元酵素阻害

リボヌクレオチド還元酵素阻害薬に【】がある。

ヒドロキシカルバミド

ペントスタチンは【】作用をもつ。これにより【】が蓄積し【】に変換される。これにより【】が阻害され、結果的にDNAポリメラーゼが阻害される。

アデノシンデアミナーゼ阻害, デオキシアデノシン, dATP, リボヌクレオチド還元酵素

ドキシフルジンのプロドラッグに【】がある。

カペシタビン

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間違えたところ

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前半演習-2

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リード化合物2

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プリン代謝拮抗薬を5つ答えよ。

メルカプトプリン, フルダラビン, クラドリビン, ネララビン, ペントスタチン

葉酸拮抗薬を2つ答えよ。

メトトレキサート, ペメトレキセド

5-FUの作用機序について、当てはまる語句を入れよ。

PRPP, オロテートホスホリボシル転移酵素, 5-FUMP, 5-FUTP, 5-FdUMP

5-FUとPRPPによって生じる5-FUTPは【】に構造が類似しており、それに拮抗することで【】を阻害する。

UTP, RNAポリメラーゼ

dUMP, チミジル酸合成酵素, dTTP, DNAポリメラーゼ

イノシン酸, アデニロコハク酸合成酵素, イノシン酸脱水素酵素, dATP, dGTP

フルダラビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化アラビノースATP, dATP, DNAポリメラーゼ

クラドリビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化デオキシATP, dATP, DNAポリメラーゼ

ネララビンは体内で三リン酸化体である【】に変換される。【】に構造が類似しているため、それに拮抗して【】を阻害する。

ハロゲン化アラビノースGTP, dGTP, DNAポリメラーゼ

ピリミジン拮抗薬である【】は代謝されやすいという短所があるため、【】や【】などのプロドラッグが開発されている。

シタラビン, シタラビンオクホスファート, エノシタビン

シタラビンは体内で三リン酸化され【】となる。【】に構造が類似しているため、それに拮抗し【】を阻害する。また、【】も同様の作用をもつ。

アラビノースCTP, dCTP, DNAポリメラーゼ, ゲムシタビン

5-FUの主は副作用はなにか。

胃腸障害

5-FUの欠点を軽減するために【】が用いられる。【】、【】、【】の合剤である。

TS-1, テガフール, ギメラシル, オテラシル

5-FUのプロドラッグには【】、【】、【】がある。

テガフール, カルモフール, ドキシフルリジン

ドキシフルリジンのプロドラッグに【】がある。

カペシタビン

カペシタビンは【】のプロドラッグである。

ドキシフルリジン

ギメラシルは【】薬であり、作用時間延長を目的に、テガフールおよびオテラシルと共にTS-1として用いられる。

ジヒドロピリミジン脱水素酵素阻害

オロテートホスホリボシル転移酵素阻害

葉酸拮抗薬であるメトトレキサートは【】薬である。

ジヒドロ葉酸還元酵素阻害

メチレンテトラヒドロ葉酸, ホルミルテトラヒドロ葉酸, dTTP, dATP, dGTP

メトトレキサートの副作用に【】がある。

間質性肺炎

葉酸拮抗薬であるペメトレキセドは【】作用や【】作用をもつ。

ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害, チミジル酸シンターゼ阻害

DNAの複製を抑制するその他の薬物としてヒドロキシカルバミドがある。【】作用をもつ。

リボヌクレオチド還元酵素阻害

リボヌクレオチド還元酵素阻害薬に【】がある。

ヒドロキシカルバミド

アデノシンデアミナーゼ阻害, デオキシアデノシン, dATP, リボヌクレオチド還元酵素

ドキシフルジンのプロドラッグに【】がある。

カペシタビン