薬理学小テスト⑦

メトホルミン

AMP活性化プロテインキナ－ゼを活性化することで、肝臓での糖新生を抑制して糖の取り込みを促進・放出を抑制する。脂肪酸の合成抑制によるインスリンの作用を増強する。また、骨格筋においてGLUT4を介した糖利用を促進する, AMP活性化プロテインキナ－ゼを活性化する

ピオグリタゾン

PPARγを刺激してTNF-α産生を抑制し、アディポネクチンの産生促進を介してインスリン抵抗性を改善する, PPARγを刺激する

グリメピリド, グリベンクラミド

膵臓β細胞のSU受容体に結合し、ATP感受性K+チャネルを遮断して脱分極させ、膜電位依存性Ca2+チャネルを開口して細胞内Ca2+濃度上昇し、インスリンの分泌を促進する, 膵臓β細胞のSU受容体に結合しATP感受性K+チャネルを遮断する

アカルボ－ス, ボグリボ－ス, ミグリト－ル

α-グルコシダ－ゼを阻害することで二糖類の分解を抑制し、食後の高血糖を抑制する, α-グルコシダ－ゼを阻害する

イプラグリフロジン, ダパグリフロジン, エンパグリフロジン

腎近位尿細管のSGLT2を阻害することで、グルコ－スの再吸収を抑制してグルコース排泄を促進する, 腎近位尿細管のSGLT2を阻害する

シタグリプチン, ビルダグリプチン, アログリプチン, リナグリプチン, トレラグリプチン

ジペプチジルペプチダ－ゼ4を阻害し、インクレチンの分解を抑制することで、主にGLP-1 濃度が上昇し、間接的にGLP-1受容体を刺激するため、血糖依存的にインスリン分泌を促進しグルカゴンの分泌を抑制する, ジペプチジルペプチダ－ゼ4を阻害する

リラグルチド, エキセナチド, デュラグルチド, セマグルチド

膵臓β細胞のGLP-1受容体を直接刺激し、血糖依存的にインスリンの分泌を促進し、グルカゴンの分泌を抑制する, 膵臓β細胞のGLP-1受容体を直接刺激する

エパルレスタット, アルド－ス還元酵素を阻害する

アルド－ス還元酵素を阻害し、ソルビト－ルの蓄積を抑制する, アルド－ス還元酵素を阻害する

メキシレチン

知覚神経のNa+チャネルを遮断する

血糖依存的にインスリン分泌を促進する。, また、肝臓において糖新生抑制し、骨格筋で糖取込み能を改善して血糖を降下させる, 血糖依存的にインスリン分泌を促進と、糖新生抑制・糖取込み能を改善する

GIP受容体及びGLP-1受容体を刺激し、グルコース濃度依存的にインスリンの分泌を促進させる, GIP受容体及びGLP-1受容体を刺激する

インスリンリスプロ, インスリンアスパルト, インスリングルリジン

インスリングラルギン

等電点沈殿して緩徐に溶解する, 等電点沈殿する

インスリンデテミル

インスリン側鎖にミリスチン酸を結合することで6量体への自己会合を促進し、アルブミンと結合して平衡状態になることで組織へ緩徐に分布する, インスリン側鎖にミリスチン酸を結合する

インスリンデグルデク

投与後マルチ6量体になることで緩徐に単量体を放出する, マルチ6量体になる

ロサルタン

AT1受容体を遮断して腎輸出細動脈の拡張し、糸球体内圧を低下する, 腎輸出細動脈を拡張する