アセチルコリンNM受容体に作用して、骨格筋側の終板を持続的に脱分極させる。

ロクロニウムによる筋弛緩を包接することによって回復させる。

NM受容体を競合的拮抗する

アセチルコリンエステラーゼを阻害する。

骨格筋のリアノジン受容体に作用して、筋小 胞体からのCa2+遊離を抑制する。

AChの遊離に関与するタンパク 質(SNAP-25)を切断して ACh遊離を抑制する

ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込みを阻害し、代謝物がμ受容体を刺激する。

求心性一次知覚神経の電位依存性Ca2+ チャネルを構成するα1δサブユニットに結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。

麻薬拮抗薬であり、κ受容体作動薬.μ受容体遮断によりモルヒネによる呼吸抑制を改善する。

カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体に 結合してCGRPの作用を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制する。

アドレナリンα2受容体を刺激して、筋緊張を伴う疼痛を緩和する。

線条体においてドパミンD2受容体を刺激することで、間接路のGABA作動性神経を抑制する。

グルタミン酸AMPA受容体を抑制する。

レボドパ脱炭酸酵素=芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素を阻害することで、レボドパの脳内移行を高める。

中枢性アセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害して脳内アセチルコリン量を増加させる。

アミロイドβタンパク質の分解を促進する。

γ−アミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結 合することで、GABAによるCl−チャネルの開口を促進する。

知覚神経のヒスタミンH1受容体を遮断し、く しゃみを抑制する。

受容体遮断作用はもたず、ケミカルメディエーター遊離を抑制する。

プロスタノイドTP受容体及びプロスタノイドDP2受容体(CRTH2受容体)を遮断し、鼻粘膜の炎症を軽減する。

アドレナリンα(α1, α2)受容体刺激、鼻粘膜の血管平滑筋のα受容体を刺激して収縮させ、鼻粘膜の充血を改善する(鼻閉を軽減する)。

システイニルロイコトリエン受容体を遮断する。

肝臓で代謝されて活性体となり、DNAをアルキル化して、 DNAの複製を阻害する。

プリン合成系のイノシン酸から グアニル酸に至る経路を拮抗阻害する。

可溶型BLySに対するモノクローナル抗体であり、B細胞の形質細胞への分化を阻害する。

体内でミコフェノール酸に加水分解され、プリン塩基の合成を抑制する。

Na+−Ca2+交換系(NCX)を介した心筋細胞内のCa2+濃度の増大を示す。

トロポニンCのCa2+に対 する感受性亢進とホスホジエステラーゼ III(PDEIII)阻害を示す。

サイクリックAMP(cAMP)誘導体で、細胞 内でcAMPに変換されて、強心作用を示す。

アドレナリンβ1受容体を遮断し、心臓のリ モデリングを抑制する。

α型ヒト心房性利尿ペプチド(ANP)製剤であり、血管拡張と利尿作用を示す。

ナトリウム利尿ペプチドの分解を阻害し、血管拡張作用と利尿作用を示す。

過分極活性化環状ヌクレオチド依存性チャネル(HCNチャネル)を遮断して、心拍数を減少させる。

α2受容体刺激薬。ノルアドレナリンの再取り込みを促進する。

アドレナリンα1受容体及びβ1受容体を遮断することで、血圧を低下させる。

血管収縮抑制/アルドステロン分泌抑制により血圧を下げるため、 フィードバック制御によりレニン分泌は促進される。

AngIIの生成 を抑制する。高カリウム血症を起こしやすい。

心臓の電位依存性L型Ca2+チャネルを遮 断するため、房室ブロックを誘発しやすい。

トロンボポエチン受容体を刺激し、血小板数を増やす。巨核球と骨髄前駆細胞の分化・増殖 を促進する。

5-メチルTHFをTHFに変換するとともにメチオニン合成を触媒するメチオニンシンターゼの補酵素として働く。VB12。

赤芽球内のヘム合成酵素の補酵素として作用することで、ヘムの合成を促進する。

低酸素誘導因子(HIF)プロリン水酸化 酵素を阻害することで、HIFの分解を抑制してエリスロポエ チンの産生を促進する。

G-CSF製剤。好中球前駆細胞~成熟好中球の受容体を刺激し、好中球前駆細胞の分化・増殖を促進させ、成熟好中球では機能を亢進させる。

体内でテトラヒドロ葉酸に代謝されて、DNA合成の 補酵素として作用し、赤血球の成熟を促進する。

胃潰瘍部位に結合することで、ペプシン による自己消化から粘膜組織を保護する。

酸によって活性体へと変換され、プロトンポンプのSH基と結合して胃酸分泌を抑制する。

赤芽球系前駆細胞のエリスロポエチン受容体を刺激して赤血球の産生を促す。

K+に競合してプロトンポンプを阻害す ることで、胃酸分泌を抑制する。

PGE1誘導体。EP受容体(EP3受容体;Gi共役型)を刺激して、アデニル酸シクラーゼ活性を抑制し、cAMP 増加を抑える。胃粘膜血流量も増加させる。

局所麻酔作用により鎮痛作用を発揮し、胃幽門腺のG細胞からのガストリン遊離を抑制。

カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ (COMT)を阻害してノルアドレナリンの代謝を抑制すること で、Oddi括約筋を弛緩させる。

胆汁酸の多い胆汁の分泌を促進し、胆石表面のコレステロールをミセル化することで、コレステロール胆石を溶解する。

膵臓から分泌される消化酵素であるトリプシンなどの活性を阻害して、膵炎の増悪と進展を抑制する。

NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼを阻 害することで、C型肝炎ウイルス(HCV)の複製を抑制する。

尿細管における尿酸の再吸収及び分泌を阻害する。

尿酸トランスポーター(URAT1)を阻害して、 尿酸の再吸収を抑制する。

非プリン型様キサンチンオキシダーゼ阻害薬。選択的にキサンチンオキシダーゼを阻害する。

キサンチンオキシダーゼにより代謝され、その産物がキサンチンオキシダーゼを阻害する。

尿酸を酸化分解し、水溶性の高いアラントインに変換する。がん化学療法に伴う高尿酸血症に適用される。

尿をアルカリ化する(pHを高くする)。尿酸の尿細管への 排泄が増加すると、酸性条件下で析出・結晶化し、尿路結石ができやすくなるのを防ぐ。

K保持性利尿薬であり、抗アンドロゲン作用を示す。アルドステロン誘導タンパク質の生合成を抑制する。

HIV感染細胞内でリン酸化されて活性体となり、HIVのRNA依存性DNAポリメラーゼを阻害する。

B型肝炎ウイルス(HBV)治療薬。体内でテノホビル二リン酸(三リン酸化体相当)へと変換され、dATPと競 合してDNAポリメラーゼを阻害する。

CCケモカイン受容体5(CCR5)阻害薬。HIV-1エンベロープ糖タンパク質 gp120とCCR5(補助受容体)との相互作用を遮断する。

HIVインテグラーゼを阻害して、ウイルスDNA の宿主DNAへの組込みを抑制する。

HIVプロテアーゼを阻害して、ウイルスタンパク質の 産生を抑制する。

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬。HIV-1(タイプ1)の逆転写酵素 の疎水ポケット部分に結合して阻害する。

カプシドを介したHIV-1プロウイルスDNAの核内移行、カプシドコアの形成、ウイルスの形成と放出を全て阻害する。

標的細胞で三リン酸化体となり、DNAポリメ ラーゼを阻害して、DNA合成を低下させる。シチジンに類似

生体内で5-FUとなり、RNAを阻害し、チミジル酸合成酵素を阻害することでDNAも阻害する。

血漿中で脱リン酸化を受け、腫瘍細胞内で三リン酸体となり、DNAポリメラーゼとRNAポリメラーゼを阻害する。プリン塩基に類似

DNAポリメラーゼ及びRNAポリメラーゼを阻害して、DNA及びRNAの合成を低下させる。代謝産物が活性酸素を発する。

トポイソメラーゼIを阻害して、がん細胞の G2期への移行を抑制する。

EGFRチロシンキナーゼ阻害薬。

α1A受容体を遮断することで、尿道内圧の上昇を抑制する。

αおよびβ受容体を刺激し、末梢血管を収縮させるとともに心拍出量を増加させる。

β2受容体を刺激し、子宮弛緩作用を示す。

M3受容体遮断により気管支拡張作用を示す。

M3受容体刺激により、唾液分泌を促進する。

中脳〜大脳辺縁系のD2受容体を遮断し、統合失調症の陽性症状を改善する。

D2受容体の部分刺激薬。

D2および5-HT2A受容体を遮断するほかその他多くの状態を遮断することで、陽性症状と陰性症状を改善する。

セロトニン・ドパミンアンタゴニストであり、D2受容体と5-HT2Aを遮断し症状改善。

基本中脳〜大脳辺縁系のD2受容体遮断だが、副作用で様々な症状を引き起こす。

α1選択的刺激薬。Gq受容体で血管収縮起こす。