第Ⅰ相反応では、酸化、還元、加水分解により官能基が導入あるいは、生成される。

シトクロム P450は、代表的な加水分解酵素である。

シトクロムP450による酸化で、生成した代謝物は、一般にもとの化合物より極性が低い。

シトクロムP450は、活性中心にCu（Ⅱ）を含有する。

シトクロムP450の還元型が酸素分子と結合すると450nmに吸収極大を示す。

シトクロムP450の還元型がCOと結合すると450nmに吸収極大を示す。

シトクロムP450は還元反応を触媒することもある。

シトクロムP450の補欠分子としてFADが必要である。

シトクロムP450による異物酸化では、スーパーオキシドアニオンを利用する。

シトクロムP450による酸化反応の過程で、NADPH-シトクロムP450還元酵素を介して電子を受け取る。

シトクロムP450による薬物代謝に利用される電子は、NADPHから直接供給される。

シトクロムP450に結合した酸素分子は、還元的に活性化され、基質の酸化に利用される。

シトクロム P450による薬物酸化の過程では、水の添加と脱水素が順次進行して酸化体を生成する。

シトクロムP450はヘムタンパク質の一種であり、その分子内の鉄は薬物の酸化過程で３価を保っている。

シトクロムP450は一酸化炭素が結合すると失活する。

異物代謝に関わるシトクロムP450が主に存在する細胞小器官はどれか。１つ選べ。

シトクロムP450はミクロソーム画分のみならず、ミトコンドリアにも存在している。

細切した肝臓をホモジナイザーで破砕し遠心分離を繰り返すと細胞内小器官を大まかに分けることができる。主に薬物代謝に関わるシトクロムP450が存在する画分として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。

シトクロムP450の発現分子種は、同一個体でも臓器によって異なる。

ヒトの胎児の肝臓には、薬物代謝能はない。

CYP3A4の遺伝子の転写は、細胞内に取り込まれた多環芳香族炭化水素が核内受容体に結合することによって促進される。

喫煙によりシトクロムP450のうち、主にCYP3A4が誘導される。

テオフィリン製剤を服用している喫煙者が禁煙すると、テオフィリンの血中濃度が低下する可能性がある。

アルコールを摂取すると、喫煙によって誘導されるのと同じCYP分子種が誘導される。

CYP3A4は日本人において、poor metabolizer の発現頻度が最も高い分子種である。

60歳男性。高血圧症及び不眠症のため、2週間ごとに近医を受診していた。最近、呼吸困難感及び胸痛を認め、さらに血痰及び喀血を生じたため、精査加療目的で大学病院に入院となった。その後、侵襲性肺アスペルギルス症と診断され、ボリコナゾールによる治療を翌日から開始することになった。入院時の持参薬は以下のとおりである。 ボリコナゾール投与開始にあたり、病棟担当薬剤師は持参薬の内容を確認して、病棟担当医に服用する薬剤の変更を提案した。 ボリコナゾールと処方変更前の薬物との相互作用の機序として適切なのはどれか。１つ選べ。

以下の化学物質は、シトクロムP450により還元され、アセトアミノフェンとアセトアルデヒドを生成する。

以外の反応は、エステラーゼによる加水分解を受けて解毒されている。

メタンフェタミンが、N-脱メチル化を受けるとアンフェタミンとアセチルアルデヒドが生じる。

以下の化学物質は、シトクロムP450によりN-脱メチル化された後、DNA付加体を形成する。

以外の化合物はシトクロムP450による酸化的脱硫反応によりオクソン体に代謝される。

以下の化学物質は、代謝的活性化を受けずに、直接DNA付加体を形成する。

第一級アミンは、第三級アミンよりもフラビン含有モノオキシゲナーゼの基質になりやすい。

シトクロムP450により代謝され、主としてメトヘモグロビン血症を引き起こすのはどれか。１つ選べ。

生体内で起こる次の代謝反応のうち、シトクロムP450の寄与が小さいのはどれか。１つ選べ。

エタノールの代謝によって生じるアセトアルデヒドにより、頭痛や悪心、嘔吐などが引き起こされる。

欧米人に比べて、日本人ではアルデヒド脱水素酵素（ALDH）の活性が低い人の割合が高い。

メタノールの眼毒性は、メタノールがギ酸に代謝されることによって低減される。

メタノール中毒患者の治療にエタノールが用いられることがある。

以下の化学物質は、シトクロムP450による還元的脱ハロゲン化によりトリフルオロ酢酸に代謝される。

四塩化炭素は、シトクロムP450により還元的脱ハロゲン化を受けトリクロロメチルラジカルとなり、肝障害を引き起こす。

以下の反応は、シトクロムP450による酸化的脱ハロゲン化である。

ニトロ基の還元反応には、腸内細菌も関与する。

以外の反応式のように、マラチオンはCYPによる酸化反応をうける。

コデインは、加水分解されてモルヒネになる。

モルヒネは生体内でアセチル化されてヘロインになる。

モルヒネは生体内で、メチル化されてコデインになる。

ヘロインは体内で加水分解されてモルヒネになる。

グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない

グルクロン酸抱合により、化学物質が代謝的活性化を受けることがある。

シトクロムP450とは異なり、UDP–グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。

UDP–グルクロン酸転移酵素はリファンピシンにより酵素誘導を受ける。

UDP–グルクロン酸転移酵素は、小胞体膜に存在する。

小胞体膜に存在する異物代謝酵素はどれか。１つ選べ。

グルクロン酸抱合は、UDP−β−D−グルクロン酸を補酵素とする。

グルクロン酸抱合は、UDP−α−D−グルクロン酸を供与体とする。

UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ（UGT）により生成するグルクロニドは、全てβ体である。

黄疸を引き起こすベルジール症候群は、ビリルビンを抱合する酵素の欠損あるいは酵素活性の低下により起こる。この抱合反応として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。

胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ−グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。

腸管循環では、胆汁中に排泄された異物が抱合型のまま再び吸収される。

硫酸抱合における硫酸供与体は、ATPと無機硫酸から酵素的反応で生成する3'-ホスホアデノシン 5'-ホスホスルフェート（PAPS）である。

第Ⅱ相代謝反応を担う硫酸転移酵素が必要とする供与体はどれか。１つ選べ。

グルタチオン転移酵素は、ハロゲン化合物、エポキシドを主として代謝する。

グルタチオン抱合は、基質の求核性部位にグルタチオンが結合する。

グルタチオン抱合を触媒する酵素は、グルタチオンペルオキシダーゼである。

グルタチオン抱合体は、加水分解されてグリシン抱合体を生成する。

グルタチオン抱合反応の後に起こるメルカプツール酸の生成には、アセチル抱合が関与する。

メルカプツール酸は、異物のN-アセチルシステイン抱合体である。

メルカプツール酸抱合では、グルタチオンの分解により生じたシステインがアセチル化され、これが酵素的にエポキシドなどと反応する。

グルタチオン抱合は、アセトアミノフェンの代謝的活性化に関与する。

アセトアミノフェンは代謝活性化を受けて毒性を示す。活性代謝物と考えられているのはどれか。１つ選べ。

グルタチオン抱合は、1,2−ジブロモエタンの代謝的活性化に関与する。

グルタチオン抱合がDNA障害につながる代謝活性に関わるのはどれか。１つ選べ。

アセチル抱合を最も受けやすい化合物はどれか。１つ選べ。

イソニアジドはNAT2によってアセチル化される。

アミノ酸抱合とアセチル化では、抱合を受ける異物の官能基が多くの場合、共通している。

グリシン抱合を受ける化合物はどれか。１つ選べ。

たばこの煙には、一酸化炭素や窒素化合物が含まれている。

妊娠中の喫煙は、低体重児の出産のリスクを高める。