スルホニル尿素系薬は、SU 受容体（SUR）に作用することで、KATP チャネルを開口させる。

グリベンクラミドは、Ca2+ チャネルを遮断することで、膵ランゲルハンス島 B 細胞からインスリンを分泌させる。

グリメピリドは、インスリン分泌作用を示さないが、インスリン抵抗性を改善して、血糖値を是正する

ナテグリニドは、SUR との解離が遅いので、SU 薬と比較して長時間インスリンを分泌させる。

ジソピラミドは、膵ランゲルハンス島 B 細胞の KATP チャネルを遮断するので、副作用として高血糖を引き起こす。

ニコランジルは、膵ランゲルハンス島 B 細胞の KATP チャネルを開口することで、インスリンの分泌量を増加させる。

メトホルミンは、AMPK を直接阻害することで、血糖値を低下させる。

ブホルミンは、肝臓での糖新生を促進するので、乳酸アシドーシスを引き起こすことがある。

ピオグリタゾンは、ランゲルハンス島 B 細胞の PPARγ を遮断することで、アディポネクチンの産生を抑制する。

TNF-α は、骨格筋の TNF-α 受容体を刺激して、インスリン抵抗性を改善する。

ミグリトールは、α-グルコシダーゼを阻害して、小腸での糖の吸収を促進させる。

エンパグリフロジンは、SGLT2 を阻害することで、近位尿細管でのグルコースの再吸収を促進する。

カナグリフロジンは、尿細管糸球体フィードバックを破綻させ、糸球体への負荷を増大させる。

ダパグリフロジンは、浸透圧利尿および水利尿作用により、心臓への負荷を軽減する。

イメグリミンは、インスリンの分泌を増加させることなく、インスリン抵抗性を改善して血糖値を低下させる。

エパルレスタットは、知覚神経の Na+ チャネルを遮断することで、神経の自発活動電位の発生を抑制する。

イミダプリルは、アンジオテンシン変換酵素を阻害して、メサンギウム細胞を増殖させる。

スルホニル尿素系薬は、SU 受容体（SUR）に作用することで、KATP チャネルを遮断する。

グリベンクラミドは、KATP チャネルを遮断することで、膵ランゲルハンス島 B 細胞からインスリンを分泌させる。

グリメピリドは、インスリン分泌作用およびインスリン抵抗性改善作用で、血糖値を是正する。

ナテグリニドは、SUR との解離が速いので、SU 薬と比較して短時間のインスリン分泌を引き起こす。

ジソピラミドは、膵ランゲルハンス島 B 細胞の KATP チャネルを遮断するので、副作用として低血糖を引き起こす。

ニコランジルは、膵ランゲルハンス島 B 細胞の KATP チャネルには（ほとんど）作用しないので、インスリンの分泌には影響しない。

メトホルミンは、AMPK を間接的に活性化して、血糖値を低下させる。

ブホルミンは、肝臓での乳酸からの糖新生を抑制するので、乳酸アシドーシスを引き起こすことがある。

ピオグリタゾンは、脂肪細胞の PPARγ を刺激することで、アディポネクチンの産生を促進する。

TNF-α は、骨格筋の TNF-α 受容体を刺激して、インスリン抵抗性を引き起こす

ミグリトールは、α-グルコシダーゼを阻害して、小腸での糖の吸収を遅延させる。

エンパグリフロジンは、SGLT2 を阻害することで、近位尿細管でのグルコースの再吸収を減少させる。

カナグリフロジンは、尿細管糸球体フィードバックを是正して、糸球体への負荷を軽減する。

ダパグリフロジンは、浸透圧利尿およびナトリウム利尿作用により、心臓への負荷を軽減する。

イメグリミンは、インスリン分泌を増加させる作用と膵外作用で、血糖値を低下させる

エパルレスタットは、アルドース還元酵素を阻害して、神経細胞内でのソルビトールの蓄積を抑制する。

イミダプリルは、アンジオテンシン変換酵素を阻害して、メサンギウム細胞の増殖を抑制する。