薬 物 が 薬 理 作 用 発 現 す る の は 、 そ の 薬 物 に 対 し て 高 い 選 択 性 と 立 体 特 異 性 を 持 つ 受 容 体 （ r e c e p t o r ） と 結 合 し た と き の み で あ る 。

使 用 し た 薬 物 が 体 内 で ど の よ う に 動 き 、 ど の よ う な 変 化 を す る の か と い う 、 「 く す り 」 の 一 生 を 考 察 す る こ と を 薬 物 動 態 学 （ P h a r m a c o k i n e t i c s ） と い う 。

副 作 用 、 副 反 応 及 び 有 害 事 象 は す べ て 医 薬 品 と の 因 果 関 係 が あ る 。

イ ン ス リ ン 受 容 体 は G T P 結 合 蛋 白 質 と 共 役 し て い る 。

競 合 的 遮 断 薬 は 、 ア ゴ ニ ス ト （ 刺 激 薬 ） の 用 量 反 応 曲 線 に お い て 最 大 効 果 に 変 化 を 与 え な い が 、 E D 5 0 値 を 低 下 さ せ る 。

部 分 作 動 薬 を 投 与 す る と 共 存 す る 内 在 性 リ ガ ン ド の 作 用 は 見 か け 上 、 減 弱 さ れ る 。

G A B A A 受 容 体 は C I - チ ャ ネ ル と 共 役 し た イ オ ン チ ャ ネ ル 内 蔵 型 受 容 体 で あ る 。

自 律 神 経 系 は 交 感 神 経 と 副 交 感 神 経 に 分 け ら れ 、 い ず れ も 遠 心 性 神 経 で 、 中 枢 か ら 発 せ ら れ た 興 奮 を 、 節 前 線 維 と 後 線 維 を 介 し て 各 効 果 器 （ 臓 器 ） へ 伝 え る 。

ム ス カ リ ン 受 容 体 （ 1 受 容 体 ） は G タ ン パ ク 共 役 型 受 容 体 で 、 薬 物 に 対 す る 親 和 性 の違い等 に よ り M 1、M3 、 M 2 、 M 受 容 体 の 3 種 類 の サ ブ タ イ プ に 分 類 さ れ る 。

間 接 型 ア ド レ ナ リ ン 作 動 薬 は ア ド レ ナ リ ン 作 動 性 神 経 に 作 用 し て 、 シ ナ プ ス 間 隙 の 内因 性 ノ ル ア ド レ ナ リ ン を 増 加 さ せ て 、 交 感 神 経 機 能 を 促 進 す る 。

ア ド レ ナ リ ン α2 受 容 体 の 刺 激 に よ り 血 管 は 収 縮 す る 。

神 経 筋 接 合 部 遮 断 薬 は ニ コ チ ン 受 容 体 遮 断 薬 に 分 類 さ れ 、 骨 格 筋 終 板 の N M 受 容 体 を 遮断 し て 骨 格 筋 弛 緩 作 用 を 示 す

吸 入 麻 酔 で は 血 液 ／ ガ ス 分 配 係 数 が 小 さ い ほ ど 血 液 に 溶 け に く く （ 飽 和 し や す く ） 、 導 入及 び 覚 醒 が 遅 く な る 。

エ ト ロ グ リ セ リ ン は 生 体 内 で 一 酸 化 窒 素 （ N O ） を 遊 離 し て 、 冠 血 管 を 拡 張 さ せ る こ と で心 臓 の 負 荷 を 減 少 さ せ 、 労 作 性 狭 心 症 の 症 状 を 改 善 す る 。

A T 1 受 容 体 遮 断 薬 の 投 与 に よ り A T 1 受 容 体 に 結 合 で き な く な っ た A T I I は 血 管 拡 張 作 用を 有 す る A T I I タ イ プ 2 （ A T 2 ） 受 容 体 に 結 合 し て 、 血 管 を 拡 張 さ せ 、 二 次 的 に 血 圧 を 低下 さ せ る 。

ジギタリスは心収縮力を増強させるが、心拍数は減少させる

c a 2 + 指 抗 薬 は C a 2+ の 細 胞 内 へ の 流 入 を 抑 制 し て 降 圧 作 用 を 示 す が 、 抗 不 脈 作 用 を 示す も の は な い 。

B 受 容 体 遮 断 薬 は 気 道 平 滑 筋 の B1 受 容 体 を 遮 断 す る の で 気 管 支 喘 息 を 誘 発 す る 危 険 性が あ る 。

代謝 性 あ る い は 呼 吸 性 ア シ ド ー シ ス の 治 療 に は 、 炭 酸 水 素 ナ ト リ ウ ム （ N a H C O3、 重 曹 ）や 乳 酸 ナ ト リ ウ ム （ 乳 酸 が 代 謝 さ れ て 重 炭 酸 塩 と な る ） を 投 与 す る 。

チ ア ジ ド 系 利 尿 薬 は N a + / K + / 2 C I - 共 輸 送 体 を 阻 害 す る こ と で 尿 の 濃 縮 機 構 を 抑 制 し て利 尿 効 果 を 発 揮 す る 。

過 活 動 膀 胱 治 療 薬 に は 蓄 尿 期 に お け る 膀 胱 平 滑 筋 （ 排 尿 筋 ） の 不 随 意 な 収 縮 を 抑 制 す るβ3 受 容 体 刺 激 薬 が あ る 。

ペ ニ シ リ ン 系 薬 や セ フ ェ ム 系 薬 な ど の β ラ ク タ ム 系 薬 の 作 用 機 序 は 細 胞 壁 合 成 阻 害 であ り 、 細 菌 に 対 す る 選 択 毒 性 が 高 い 。

抗 菌 薬 の 抗 菌 活 性 と 抗 菌 ス ペ ク ト ル は 相 関 す る 。

モ ル ヌ ピ ラ ビ ル は 活 性 本 体 で あ る N H C - T P に 変 換 さ れ た 後 、 新 型 コ ロ ナ ウ イ ル ス （ S A R S -C o V - 2 ） 由 来 R N A 依 存 性 R N A ポ リ メ ラ ー ゼ に よ り ウ イ ル ス R N A に 取 り 込 ま れ た 結 果 、 ウイ ル ス R N A の 複 製 エ ラ ー が 増 加 し 、 ウ イ ル ス の 増 殖 を 阻 害 す る

葉 酸 拮 抗 薬 の メ ト ト レ キ サ ー ト は 葉 酸 と 類 似 の 構 造 を 持 ち 、 ジ ヒ ド ロ 葉 酸 還 元 酵 素 やチ ミ ジ ル 酸 合 成 酵 素 を 阻 害 し て 、 核 酸 （ D N A ） 合 成 を 阻 害 す る こ と で 抗 が ん 作 用 を 示 す

フ ル オ ウ ラ シ ル （ 5 - F U ） は ウ ラ シ ル 代 謝 経 路 で F d U M P に 変 換 さ れ て チ ミ ジ ル 酸 合 成 酵素 を 阻 害 し 、 最 終 的 に D N A の 複 製 ・ 合 成 を 阻 害 す る こ と で 抗 が ん 作 用 を 示 す 。

ニ ボ ル マ ブ は 抗 P D - 1 抗 体 薬 で あ り 、「 細 胞 上 の P D - 1 に 結 合 す る こ と で 、 が ん 細 胞 のP D - L 1 の 結 合 を 阻 害 す る こ と で T 細 胞 の 活 性 を 維 持 し て 抗 腫 瘍 効 果 を 回 復 さ せ る

ハ ロ ペ リ ド ー ル や ス ル ピ リ ド な ど の ド パ ミ ン 受 容 体 拮 抗 作 用 の あ る 薬 物 は 高 プ ロ ラ クチ ン 血 症 を 起 こ し 易 い 。

副 腎 皮 質 か ら 分 必 さ れ る ホ ル モ ン の う ち 、 鉱 質 コ ル チ コ イ ド と 糖 質 コ ル チ コ イ ド を 副腎 皮 質 ホ ル モ ン と い う 。

a グ ル コ シ ダ ー ゼ 阻 害 薬 に よ り 低 血 糖 が 起 き た 場 合 は 、 砂 糖 な ど の 糖 分 摂 取 で 低 血 糖症 状 を 回 避 で き る 。

経 口 血 糖 降 下 薬 を 服 用 中 の 患 者 が 病 院 内 で 意 識 喪 失 し 、 発 汗 が 著 明 だ が 、 四 肢 に 麻 痺 は認 め ら れ な い 。 こ の 患 者 に 対 し て 緊 急 に 行 う べ き 処 置 は イ ン ス リ ン の 静 注 で あ る

ビ グ ア ナ イ ド 薬 の メ ト ホ ル ミ ン の 作 用 機 序 で 重 要 な の は A M P キ ナ ー ゼ の 活 性 化 で ある

ネ タ チ ン 系 薬 物 は H M G - C O A 還 元 酵 素 を 阻 害 す る こ と で コ レ ス テ ロ ー ル の 合 成 を 抑 制 する と と も に 、 肝 臓 で の L D L 受 容 体 の 発 現 （ 活 性 化 ） を 増 加 さ せ る 。

エ ゼ チ ミ ブ は 小 腸 コ レ ス テ ロ ー ル ト ラ ン ス ポ ー タ ー を 阻 害 す る 。

フィ ブ ラ ー ト 系 薬 は 血 中 ト リ グ リ セ リ ド （ 中 性 脂 肪 ） を 低 下 さ せ 、 H D L コ レ ス テ ロ ー ルを 増 加 さ せ る 。

尿 酸 排 泄 促 進 薬 の ベ ン ズ ブ ロ マ ロ ン は 尿 細 管 に お い て 尿 酸 輸 送 体 （ U R A T 1： u r a t e t r a n s p o r t e r 1 ） を 阻 害 す る こ と で 、 尿 酸 の 再 吸 収 を 抑 制 し 、 尿 酸 の 尿 中 排 泄 を 増 大 さ せ る 。

カ リ ウ ム イ オ ン 競 合 型 ア シ ッ ド ブ ロ ッ カ ー （ P - C A B ） で あ る ボ ノ プ ラ ザ ン は 胃 管 腔 内の K + と 競 合 す る こ と で 、 プ ロ ト ン ポ ン プ に よ る K + の 取 り 込 み を 阻 害 す る こ と で 、 A T P 消 費 （ A T P → A D P + P i ） 及 び H の 分 泌 を 阻 害 す る 。

航 が ん 剤 な ど に よ っ て 引 き 起 こ さ れ る 中 枢 性 嘔 吐 に は 延 髄 に あ る 化 学 受 容 器 引 き 金 帯（ C T Z ） や 幅 吐 中 枢 に お け る ド パ ミ ン D 2 受 容 体 刺 激 作 用 が 関 与 し て い る 。

ア プ レ ピ タ ン ト は ニ ュ ー ロ キ ニ ン 1 （ N K 1 ） 受 容 体 の 拮 抗 作 用 に よ り 抗 が ん 剤 に 伴 う 悪心 ・ 幅 吐 を 抑 制 す る 。

吸 入 ス テ ロ イ ド 薬 は 喘 息 治 療 に お い て 発 作 治 療 薬 （ r e l i e v e r ： リ リ ー バ ー ） と し て 用 いら れ る

ジ モ ル ホ ラ ミ ン は 延 髄 の 呼 吸 中 枢 を 直 接 刺 激 し て 呼 吸 を 興 奮 さ せ る

ゲ ー フ ァ ピ キ サ ン ト は 咳 感 受 性 を 亢 進 さ せ る P 2 X 3 受 容 体 の 拮 抗 作 用 に よ り 鎮 咳 作 用 を示 す 。

プ ロ ス タ グ ラ ン ジ ン 関 連 薬 は 房 水 排 出 を 促 進 す る こ と で 眼 内 圧 を 下 げ る 。

次 の う ち 誤 っ て い る も の は ど れ か 1 つ 選 べ

次 の う ち 正 し い も の を 2 つ 選 べ

次 の う ち 誤 っ て い る も の を　2つ 選 べ

次 の う ち 誤 っ て い る も の を 2 つ 選 べ

薬 物 が 薬 理 作 用 発 現 す る 場 合 、 作 用 点 の 多 く は そ の 薬 物 に 対 し て 高 い 選 択 性 と 立 体 特 異 性 を 持 つ 受 容 体 （ r e c e p t o r ） で あ る

イ オ ン ト ラ ン ス ポ ー タ ー の 代 表 的 な も の に 、 セ ロ ト ニ ン ト ラ ン ス ポ ー タ ー が あ る

非 競 合 的 遮 断 薬 は 、 ア ゴ ニ ス ト （ 刺 激 薬 ） の 用 量 反 応 曲 線 に お い て 最 大 効 果 を 減 少 さ せ る が 、 E D 5 0 値 に は 影 響 し な い 。

L D 5 0 / E D 5 0 を 治 療 係 数 と い い 、 こ の 数 値 が 小 さ い 薬 物 は 安 全 性 が 高 い 。

リ ド カ イ ン と ア ド レ ナ リ ン と の 併 用 に よ る 局 所 麻 酔 作 用 の 増 強 は 相 加 作 用 で あ る 。

コ リ ン 作 動 性 受 容 体 に は ム ス カ リ ン 受 容 体 （ m u s c a r i n i c r e c e p t o r ） と ニ コ チ ン 受 容 体 （ n i c o t i n i c r e c e p t o r ） が あ る

ア ド レ ナ リ ン 作 動 性 受 容 体 に は 、 α 受 容 体 と β 受 容 体 が あ る 。

気 道 平 滑 筋 は ア ド レ ナ リ ン B 2 受 容 体 の 刺 激 に よ り 拡 張 す る

最 小 肺 胞 内 度 （ M A C : M i n i m u m A l v e o l a r C o n c e n t r a t i o n ） は 吸 入 麻 酔 薬 の 麻 酔 作 用 の強 度 を 示 す 指 標 で 、 M A C が 高 い ほ ど 麻 酔 作 用 が 強 い

リ ド カ イ ン は 心 室 性 不 整 脈 の 治 療 薬 と し て 有 効 で あ る 。

ア ン ジ オ テ ン シ ン 変 換 酵 素 阻 害 薬 と A T 1 受 容 体 遮 断 薬 は と も に ア ン ジ オ テ ン シ ン I I の産 生 を 抑 制 す る

β 1 受 容 体 の 刺 激 は 、 心 筋 収 縮 力 と 心 拍 数 を 上 昇 さ せ て 心 機 能 を 亢 進 さ せ る

ル ー プ 利 尿 薬 は N a +、 K - A T P a s e を 阻 害 す る こ と N a + の 再 吸 収 を 抑 制 す る 。

バ ゾ プ レ シ ン V 2 受 容 体 詰 抗 は バ ゾ プ レ シ ン に よ る ア ク ア ポ リ ン 2 の 発 現 を 介 し た 水 の 最 吸 収 を 抑 制 す る 。

ニ ュ ー キ ノ ロ ン 系 薬 は 1 1 型 ト ポ イ ソ メ ラ ー ゼ （ D N A レ イ ジ ャ ー ス 及 び ト ボ イ ソ メ ラ ー ゼ I V ） の 阻 害 に よ り 抗 菌 作 用 を 示 す 。

ア ム ホ テ リ シ ン B （ ポ リ エ ン マ ク ロ ラ イ ド 系 薬 ） は 真 菌 細 胞 膜 の エ ル ゴ ス テ ロ ー ル に 結 合 し て 細 胞 膜 機 能 を 障 害 し て 、 細 胞 膜 の 透 過 性 を 障 害 し て 死 滅 さ せ る 。

白 金 製 剤 は 細 胞 周 期 非 特 異 的 に 作 用 し て 、 抗 が ん 作 用 を 示 す

ハ ロ ペ リ ド ー ル や ス ル ピ リ ド な ど の ド パ ミ ン 受 容 体 抗 作 用 の あ る 薬 物 は 高 プ ロ ラ クチ ン 血 症 を 起 こ し 易 い 。

糖 質 コ ル チ コ イ ド を 大 量 投 与 す る と ネ ガ テ ィ ブ フ ィ ー ド バ ッ ク 作 用 に よ り 、 視 床 下 部 前 葉 か ら の 副 腎 皮 質 刺 激 ホ ル モ ン （ A C T H ） の 分 泌 が 低 下 す る

α グ ル コ シ ダ ー ゼ 阻 害 薬 に よ り 低 血 糖 が 起 き た 場 合 は 、 グ ル コ ー ス を 服 用 し な い と 血 糖 値 は 回 復 し な い 。

ラ ス プ リ ー ゼ は 難 溶 性 の 尿 酸 か ら 水 溶 性 で 腎 臓 か ら 容 易 に 排 出 さ れ る ア ラ ン ト イ ン へ 変 換 を 促 す 。

オ メ プ ラ ゾ ー ル は 胃 の 主 細 胞 に あ る プ ロ ト ン ポ ン プ と 呼 ば れ る H / K - A T P a s e を 阻 害 し て 胃 酸 分 泌 を 抑 制 す る

オ ン ダ ン セ ト ロ ン は ニ ュ ー ロ キ ニ ン 1 （ N K 1 ） 受 容 体 の 抗 作 用 に よ り 抗 が ん 剤 に 伴 う 悪 心 ・ 幅 吐 を 抑 制 す る 。

キ サ ン チ ン 誘 導 体 の テ オ フ ィ リ ン は ホ ス ホ ジ エ ス テ ラ ー ゼ （ P D E ） を 阻 害 す る こ と で 気 道 平 滑 筋 拡 張 作 用 を 示 す

ス プ ラ タ ス ト は T h 2 サ イ ト カ イ ン （ 1 L - 4 、 I L - 5 ） の 産 生 を 抑 制 す る 。