問題一覧
1
アセチルCoAからアセチルACPに変換される反応はどれか。
チオエステル交換反応
2
アセチルCEからアセトアセチルACPに変換される反応はどれか。
クライゼン縮合型反応
3
3-ヒドロキシブチリルACPからクロトノイルACPに変換される反応はどれか。
E1cB反応
4
パルミチン酸に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
パルミチン酸は、アセチルCoAから順次炭素数を4個ずつ増やしながら生合成される。
5
ブチリルACPとマロニルACPから数工程を経てヘキサノイルACPに変換される。マロニルACPに由来する炭素の組合せはどれか。
eとf
6
アセチルCoA からイソペンテニル二リン酸の生合成経路（メバロン酸経路）に関して、以下の問いア～オに答えよ。 ア HMG-CoAはどれか。 イ メバロン酸はどれか。 ウ 化合物３の不斉炭素の絶対配置はR かS か。 エ 化合物４の不斉炭素の絶対配置はR かS か。 オ 化合物４から５への変換に何分子のATPを消費するか。
3, 4, S, R, 3分子
7
以下の反応に関する記述のうち、誤っているものはどれか。
化合物AからBへの変換に３分子のNADPHを消費する。
8
コレステロールの生合成過程で生じる以下の化合物のうち、炭素数が15のものはどれか。
ファルネシル二リン酸（FPP）
9
以下の酵素阻害薬のうち、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤はどれか。
1
10
メバロン酸からイソペンテニル二リン酸が生合成される過程でA～Dの4つの酵素が関与するが、A～Dに該当しないのはどれか。
メバロン酸ホスホジエステラーゼ
11
イソペンテニル二リン酸 (1) からコレステロール (8) の生合成経路に関して、以下の問いに答えよ。 スクアレンはどれか。 スクアレンオキシドはどれか。 化合物7の名称は何か。 イソメラーゼによって合成される化合物はどれか。
5, 6, ラノステロール, 2
12
イソペンテニル二リン酸 (1) からコレステロール (8) の生合成経路に関して、以下の問いに答えよ。 コレステロールは、化合物７から何工程で合成されるか。 化合物７とコレステロールの炭素数の違いはいくつか。 化合物2から化合物3への反応は何か。 化合物3は何テルペンか。 化合物４から化合物5への反応は何か。 化合物5から化合物6への反応を触媒する酵素は何か。
10工程, 3個, 求核置換反応, モノテルペン, 還元的二量化反応, スクアレンエポキシダーゼ
13
コレステロールから生合成されないのはどれか。
ラノステロール
14
次のうち加水分解に対して安定で、かつムスカリン性受容体に選択性があるのはどれか。
4
15
ベタネコールに関する以下の記述のうち、誤っているのはどれか。
ニコチン性受容体に高い親和性を有する。
16
以下のアセチルコリンアナログについての記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
パレニクリンは、ニコチン受容体部分アゴニストで、禁煙補助剤である。 , アトロピンやスコポラミンは、ムスカリン性受容体アンタゴニストである。
17
内因性ホルモンの生合成過程において、アドレナリン（エピネフリン）の前駆体として利用されるアミノ酸はどれか。
1
18
レボドパに関する記述について正しいもの。2つ選べ。。
レボドパは血液脳関門を通過する。, レボドパが脱炭酸されると、ドパミンが生じる。
19
アドレナリン（エピネフリン）の構造はどれか。１つ選べ。
2
20
以下のカテコールアミンについての記述のうち正しいのはどれか。 ２つ選べ。
L-ドーパ（レボドパ）は血液脳関門を通過できる。, ノルアドレナリンの二級水酸基の絶対配置はRである。
21
サルブタモールに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
サルブタモールは、メトキシ基を持つアゴニストである。
22
アテノロールに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
アテノロールはアドレナリンβ1受容体のアゴニストである。
23
セロトニンはどれか。
5
24
メラトニンはどれか。
3
25
内因性ホルモンの生合成過程において、メラトニンの前駆体として利用されるアミノ酸はどれか。
2
26
生理活性物質であるヒスタミンが体内で生合成される際の前駆体はどれか。１つ選べ。
4
27
生理活性物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）が体内で生合成される際の前駆体はどれか。１つ選べ。
5
28
以下のステロイドホルモンの名称を答えよ。
コルチゾール, プロゲステロン, アルドステロン, 17β-エストラジオール, テストステロン
29
ヘミアセタール構造を形成する化合物はどれか。１つ選べ。
3
30
17β-エストラジオールにはいくつの不斉炭素があるか。
5
31
以下の細胞内（核内）受容体と内因性リガンドの組み合わせのうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。
5
32
チロキシン（T4）に関する記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。
フェノール性ヒドロキシ基のメタ位でヨウ素化されている。
33
レチノイドに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
レチナールが酸化されてレチノイン酸となる。, レチノイン酸は炭素数２０個からなる化合物である。
34
ビタミンDの生合成に関する記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。
コレステロールが、皮膚で紫外線により結合開裂する。
35
アンタゴニストに関する以下の記述のうち、正しいのはどれか。
受容体を活性型コンフォメーションに変化させることができない。
36
アゴニストに関する以下の記述のうち、正しいのはどれか。
内因性リガンドと構造が類似する。
37
下図の受容体への用量ー反応曲線のうち、パーシャルアゴニストを表しているのはどれか。
2
38
下図の受容体への用量ー反応曲線のうち、アンタゴニストを表しているのはどれか。
3
39
パーシャルアゴニストに関する以下の記述のうち、誤っているのはどれか。
用量-反応曲線を書くと、最大反応率は0％よりも低くなる。
40
非可逆的アンタゴニストに多い相互作用はどれか。
共有結合
41
アンジオテンシンAT1受容体のアンタゴニストはどれか。
カンデサルタン シレキセチル
42
以下は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の構造式である。これらの共通部分構造として正しいものを２つ選べ。
テトラゾール, ビフェニル
43
標的受容体に対して、アゴニストとして作用するのはどれか。
サルブタモール
44
ヒスタミンH2受容体のアンタゴニストはどれか。
2
45
プロプラノロールの標的受容体に対する内因性のリガンドはどれか。
3
46
以下の化合物で非可逆的アンタゴニストでないのはどれか。
4
47
以下の化合物でプロドラッグでないのはどれか。
1
48
酵素に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
酵素は、反応温度が高温なほど触媒活性が高い。
49
次の酵素阻害剤のうち、不可逆的な阻害剤はどれか。
5-フルオロウラシル
50
酵素と酵素阻害剤の相互作用のうち、不可逆的な作用はどれか。
共有結合
51
β-ラクタム系抗菌薬に関する以下の記述のうち、誤っているのはどれか。
標的酵素の活性残基が、求電子的にβ-ラクタム環と反応してアシル化される。
52
β-ラクタムに関する以下の記述のうち、誤っているのはどれか。
β-ラクタムは、共鳴安定化されている。
53
β-ラクタム系抗菌薬の基本骨格と名称の組み合わせのうち、正しいのはどれか。
4
54
次のβ-ラクタム系抗菌薬のうち、セフェム骨格を有するのはどれか。
4
55
ベンジルペニシリンに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
ペナム系抗生物質である。, ＊印の不斉炭素はR 配置である。
56
バカンピシリンに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アンピシリンのカルボキシ基を構造修飾することにより、経口吸収性が改善されたプロドラッグである。, 細菌中のペプチドグルカン合成酵素との間で、βｰラクタム環の開環を伴って共有結合を形成することにより、細胞壁の生合成を阻害する。
57
チミジル酸シンターゼに関する以下の記述のうち、誤っているのはどれか。
補酵素としてアセチルCoAを用いている。
58
FUによって阻害される酵素はどれか。
チミジル酸シンターゼ
59
5-フルオロウラシル（5-FU）に関する記述のうち、誤っているものはどれか。
5-FUの活性本体は、チミジル酸シンターゼのセリン残基と共有結合する不可逆的阻害剤である。
60
5-フルオロウラシル（5-FU）は代謝されて活性代謝物となり、このものがチミジル酸シンターゼと5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸と共有結合による複合体を形成する。複合体を形成する際に共有結合する部位はどれか。２つ選べ。
4, 5
61
5-フルオロウラシルの作用機序として正しいのはどれか。２つ選べ。
標的酵素の5-FUへの付加反応による共有結合形成, 複合体形成後のCｰF結合開裂の阻止による標的酵素の失活
62
5-フルオロウラシルのプロドラッグでないのはどれか。
イドクスウリジン
63
オメプラゾールに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
光学活性である。
64
オメプラゾールの構造及びその生体内での変化に関して誤っている記述はどれか。１つ選べ。
Aはオメプラゾールの分子内置換反応によって生成する。
65
オメプラゾールが薬理作用を示す際の生体内における変化（A〜D）に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
Bの過程で不斉中心は消失する。, Dでは酵素のシステイン残基と反応する。
66
プロトンポンプ阻害薬のボノプラザンに関する記述のうち、正しいのはどれか。
窒素原子a〜ｃのうち、塩基性が最も強いのはｃである。
67
β-ラクタマーゼに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
β-ラクタマーゼは活性部位にチロシン残基を有する。
68
スルバクタムに関する記述のうち、正しいのはどれか。
β-ラクタマーゼを阻害する。
69
β-ラクタマーゼ阻害薬はどれか。
5
70
シタグリプチンとビルダグリプチンが阻害する標的酵素はどれか。
ジペプチジルペプチダーゼ IV（DPP-4）
71
下の図はDPP-4によるGLP-1の結合切断の過程を模式している。これに関する記述のうち、正しいのはどれか。
DPP-4のGlu残基とGLP-1のアミノ基はイオン結合している。
72
シタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ IV（DPP-4）を可逆的に阻害する。酵素との結合において、NH2基が相互作用するアミノ酸残基はどれか。
グルタミン酸
73
ビルダグリプチンに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
破線で囲んだ部分に不斉中心を持つ。
74
DPP-4阻害薬のサキサグリプチンに関する記述のうち、正しいのはどれか。
DPPｰ4と可逆的な共有結合を形成して酵素の機能を阻害する。
75
アファチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）に存在するチロシンキナーゼのシステイン残基が共役付加して共有結合を形成することにより、チロシンキナーゼを不可逆的に阻害する。作用発現時の構造として、最も適切なのははどれか。
3
76
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤でないのはどれか。
1
77
不可逆的なアセチルコリンエステラーゼ阻害剤はどれか。
3
78
ドネペジルに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
芳香環部分は酵素とイオン結合すると考えられる。
79
ネオスチグミンに関する記述のうち、正しいのはどれか。
中枢移行性が低い。
80
図は、アセチルコリンエステラーゼ（AChE）によってアセチルコリンが加水分解される初期段階の反応機構と2種類のAChE阻害剤Ａ、Ｂの構造を示したものである。以下の記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
Glu-Hisの相互作用により、Hisのイミダゾリル基の塩基性が高くなる。, 阻害剤ＡはSerのヒドロキシ基を可逆的にアミド化する。
81
シクロオキシゲナーゼ（COX）の基質であるアラキドン酸はどれか。
3
82
フェニルプロピオン酸系に分類されるCOX阻害剤はどれか。
4
83
フェニル酢酸系に分類されるCOX阻害剤はどれか。
1
84
図は、シクロオキシゲナーゼ（COX）がアスピリンによって阻害される機構を示したものである。以下の記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アミノ酸A1はアルギニン（Arg）残基である。, アスピリンはSerのヒドロキシ基を不可逆的にアシル化する。
85
ピロキシカムに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アミドN-HよりもエノールO-Hの方が酸性度が高い。, オキシカム系のCOX阻害薬である。
86
アンジオテンシン変換酵素（ACE）に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
ACE阻害剤は高血圧の治療薬として用いられる。, 基質のペプチドを切断するペプチダーゼである。
87
カプトプリルに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
酵素とジスルフィド結合により阻害する。
88
エナラプリルに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
アンジオテンシン変換酵素を可逆的に阻害する。, フェニルアラニンの構造を有する。
89
アンジオテンシン変換酵素阻害薬でないのはどれか。
3
90
DNAポリメラーゼの基質でないのはどれか。
dUTP
91
アシクロビルに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
活性体は酵素においてdATPと競合する。
92
バラシクロビルは吸収性を高めたプロドラッグである。代謝によりアシクロビルに変換される際に切断される結合はどれか。
1
93
次の核酸代謝酵素阻害薬うち、シタラビンはどれか。
2
94
アバカビルとアデボビル ピボキシルに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
ともに三リン酸化されて活性体になる。
95
ゲムシタビンに関する以下の記述のうち、正しいのはどれか。
活性体はゲムシタビン二リン酸および三リン酸である。
96
以下のステム（A～E）を含む医薬品の構造を選べ。 医薬品のステム A：－カビル（-cavir） B：－アラビン（-arabine） C：－シクロビル（-ciclovir） D：－ブジン（-vudine） E：－ホビル（-fovir）
4, 2, 5, 3, 1
97
メトトレキサートと葉酸に関する記述のうち、誤っているのはどれか。
メトトレキサートのN-メチル基は、チミジル酸合成に利用される。
98
ペメトレキセドに関する記述のうち、正しいのはどれか。
水酸化ナトリウム水溶液に溶解する。
99
以下の医薬品に関する記述のうち、正しいのはどれか。
レボホリナートは左旋性である。
100
以下の変換を触媒する酵素はどれか。
5α-レダクターゼ