生体膜は脂質二重層で形成されているため、脂溶性が高い薬物の細胞膜透過性は高い。

ポアルートの透過性は電荷の影響を受け、マイナスに帯電している薬物の透過性が高い。

薬物の単純拡散による膜透過速度は、Fickの法則に従い、膜を隔てた濃度勾配に比例する。

薬物の膜透過速度は、薬物の分子サイズが大きく、水溶性が高いほど速くなる。

ミカエリスメンテン式に従う輸送において、薬物濃度がミカエリス定数(Km)に比べて著しく小さいとき、その輸送速度は薬物濃度に比例する。

化合物の分子形とイオン形の割合とpHの関係は、ヘンダーソン-ハッセルバルフの式で表される。

β-ラクタム系やカプトプリルなどはプロトン勾配を駆動力とするP-タンパク質を介して吸収される。

ナトリウム依存性グルコーストランスポーターは、一次性能動輸送担体である。

二次性能動輸送は、一次性能動輸送で生じたイオンの電気化学ポテシャルを利用する。

オクタノール/水分配係数が大きい薬物は、促進拡散による膜透過性が高い。

エンドサイトーシスとは、細胞が細胞外の物質を取り込む過程の1つであり、食作用と飲作用がある。

分泌小胞の内容物が、細胞外へ放出される過程をエキソサイトーシスという。

胃粘膜では、pH分配仮説が成り立つため、胃酸による胃内の酸性条件でイオン型になっている弱塩基性薬物が吸収されやすい。

非イオン形分子の脂溶性が同じ程度であれば、酸性薬物ではpKaが高いほど、また塩基性薬物ではpKaが大きいほど、それぞれ小腸から吸収されやすい。

水溶性が高く、分子量が小さい薬物の小腸での吸収は、粘膜近傍に存在する非攪拌水層の影響を受けやすい。

小腸粘膜表面は弱アルカリ性のpHに保たれている。

食物摂取による胃内容排出速度(GER)の減少は、小腸上部で特異的に吸収されるリボフラビンの吸収を増大させる。

抗コリン薬との併用により、アセトアミノフェンの吸収は遅延する。

食事は消化管の血流量や胆汁酸分泌を亢進し、インドメタシン　ファルネシルの吸収を増大する。

ニューキノロン系抗菌薬の吸収性は、マグネシウムを含有する制酸剤との併用で難溶性のキレートを形成し、低下する。

小腸上皮細胞の管腔側は微絨毛を有する粘膜を形成している。

小腸上皮細胞同士は隣り合う細胞膜を介した密着帯(tight junction)により接合している。

水和物は無水物に比べて溶解速度が速いため、吸収速度も速くなる。

薬物が膜へ分配する場合、水溶液中での水素結合を切断する必要があるため、分子中に水素結合を有する薬物ほど膜透過性は低い

大腸下部から吸収された薬物は、門脈を経ずに下大動脈に入るために、肝初回通過効果を受けない。

皮膚は角質と皮下組織からなり、皮下組織の透過が薬物透過の律速段階となる。

吸入剤は、その粒子径により肺への到達部位が異なり、肺胞内に沈着させるためには粒子径を0.5μm以下抑える必要がある。

目からの吸収において、角膜の透過が薬物吸収の律速である。

内皮細胞は、壁細胞により連続型、有窓型、不連続型の3種類に分けられ、有窓内皮は腸管、腎臓に存在する。

皮膚は、肝臓や腎臓に比べて単位重量あたりの血流量が大きいため、皮膚への薬物分布は速やかにおこる。

脳毛細血管内皮細胞に存在するP-糖タンパク質は、細胞内に移行してきた基質薬物を血液側へ排出する。

血液脳関門を介した薬物の脳内移行については、水溶性が高い薬物ほど、脳へ移行しやすい。

血漿中では弱酸性薬物であるワルファリンやインドメタは、主にα1-酸性糖タンパク質に結合している。

薬物の血漿タンパク結合測定に用いられる平衡透析法は、血漿タンパク質に結合していない非結合型薬物のみが半透膜を透過できることを利用した測定方法である。

脂溶性の高い薬物は、胎盤関門の透過性が高く、胎児に移行しやすい。

筋肉内に投与した薬物がリンパ系、血液系のどちらに吸収されるかは分子量に依存し、その境界の分子量は約5000である。

一般に、血漿タンパク結合率が高い薬物は、分布容積が大きい。

一般に、組織内タンパク質との結合率が高い薬物は、組織移行性が小さい。

薬物と血漿タンパク質との結合の親和性は結合定数で表され、この数値が小さいほど親和性が高い。

薬物Aのタンパク結合が薬物Bによって競合的に阻害される場合、薬物Aの結合定数は薬物Bが存在しない場合に比べて小さくなるが、タンパク質1分子あたりの結合部位数は変化しない。

シトクロム P450(CYP) は肝細胞内のミトコンドリアに 多く存在し、薬物の極性残基を修飾する反応を触媒する。

分子量が 45 kDa のヘム含有タンパク質であることから、シトクロム P450と命名された。

第二相反応とは薬物の構造を直接変換(脂溶性分子への極性基導入)する代謝反応である。

ヒト小腸に最も多いP450アイソザイムはCYP3A4であ。

アセチル抱合は、ミクロソームに存在するグルタチオンS転移酵素によって触媒される。

テオフィリンは主にCYP1A2により代謝される。

シメチジンCYPのヘム鉄に配位し、酵素活性を可逆的に阻害する。

フェノバルビタルは、肝細胞内の核内レセプターに結合して、CYP3A4を誘導する。

CYP2C19には遺伝的多型と関係した人種差があり、poor metabolizer(PM)の出現率は、日本人と比べて白人種で極めて高い。

グレープフルーツジュースの飲用により、経口投与時のニソルジピンの血中濃度は増大する。

MRP2は肝実質細胞のシヌソイド側の細胞膜に発現しており、プラバスタチンなどの酸性化合物を血液中から細胞内へ取り込む。

腸管内に分泌された胆汁酸は、小腸上皮細胞で吸収され、門脈に移行したのち、肝臓に取り込まれ、再び胆汁中に移行する。

グルクロン酸抱合体として胆汁に排泄された薬物は、腸内細菌叢のβ-グルクロニダーゼによって脱抱合を受け、再び吸収されることがある。

腸肝循環が見られる薬物の血中濃度-時間曲線にはピークが２つ生じる。

健常人の糸球体ろ過速度(GFR)は10〜12mL/minである。

イヌリンは、糸球体ろ過のみで排泄され、尿細管で再吸収も分泌も受けないので、糸球体ろ過速度(GFR)の指標として用いられる。

糸球体ろ過は加圧ろ過であり、毛細血管内圧がボーマン嚢内圧よりも高いために起こる。

糸球体の基底膜は陰性に荷電しているため、アニオン性薬物は、カチオン性薬物よりろ過されやすい。

尿のpHが酸性になると、サリチル酸の尿細管からの再吸収は低下し、その腎クリアランスは大きくなる。