４

アベルマブ

CTLA-4(細胞傷害性Tリンパ球抗原-4)

フィルグラスチム

グラニセトロン

ラスブリカーゼ

フルオロウラシルは、5-フルオロ-2’-デオキシウリジン-5’-リン酸に変換され、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害して DNA 合成を抑制する。, イリノテカンは、トポイソメラーゼI阻害薬で、S 期の細胞に特異的な毒性を示す。

１, ２

３, ４

パクリタキセルは、微小管の重合を阻害して紡錘体の機能を妨げ、有糸分裂を阻害する。, イマチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。

エトポシドは、トポイソメラ-ゼIIを阻害して DNA 合成を阻害する。, テガフールは、体内でフルオロウラシルに変換されて、チミジル酸合成を阻害する。

メトトレキサ-トは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、テトラヒドロ葉酸を枯渇させて DNA 合成を抑制する。, リュ-プロレリンは、黄体化ホルモン放出ホルモン(LH-RH)受容体の脱感作により、精巣のテストステロン合成・分泌を抑制する。

メルカプトプリンは、生体内でチオイノシン酸に変換され、アデニル酸及びグアニル酸の生合成を阻害する。, タモキシフェンは、エストロゲン受容体を遮断し、乳癌細胞の増殖を阻害する。

カルボプラチンは、DNA 鎖に架橋を形成し、DNA の複製を阻害する。, ブレオマイシンは、活性酸素を発生させ、DNA 鎖を切断する。

ビンクリスチンは、チューブリンの重合を阻害して微小管分解を引き起こし、細胞分裂を抑制する。, ゲフィチニブは、上皮増殖因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。

ブレオマイシンは、活性酸素を発生させ、DNA 鎖を切断する。, ラムシルマブは、VEGFR2(血管内皮増殖因子受容体2型)に対するモノクローナル抗体である。

シクロホスファミドは、肝臓で代謝を受けて活性化され、DNA をアルキル化する。, シタラビンは、腫瘍細胞内でリン酸化された Ara-CTP がデオキシシチジン三リン酸(dCTP)と競合して、DNA ポリメラーゼを阻害する。

イリノテカンは、トポイソメラーゼIIを阻害して、DNA 合成を阻害する。, タモキシフェンは、エストロゲン受容体を競合的に遮断して、子宮体癌に抗腫瘍効果を示す。

イリノテカンは、DNA-トポイソメラーゼI複合体と結合して、DNA の一本鎖切断を引き起こす。, ビノレルビンは、チューブリン蛋白質に結合して重合を阻害して、微小管の形成を阻害する。

レトロゾールは、アロマターゼを競合的に阻害してエストロゲンの生合成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する。, イマチニブは、Bcr-Abl チロシンキナーゼを阻害して、慢性骨髄性白血病に抗腫瘍効果を示す。

オテラシルは、腸管でのテガフールのリボシル化を阻害して、副作用を軽減する。, ギメラシルは、ジヒドロピリジンデヒドロゲナーゼ(DPD)を阻害して、フルオロウラシルの異化代謝を促進する。

リツキシマブは、CD20 に結合するモノクローナル抗体で、CD20 陽性のB細胞性非ホジキンリンパ腫の治療に用いられる。, ラパチニブは、HER2(ヒト上皮増殖因子受容体2型)陽性乳癌に用いられる。