GnRH誘導体でGnRH受容体に対するアゴニスト
単回投与ではゴナドトロピンの遊離を促進するが、反復投与では下垂体Gn RH受容体への持続刺激により脱感作及びダウンレギュレーション(受容体減少)を起こしてLH、FSH分泌を抑制する
適応:子宮内膜症、閉経前乳がん、前立腺がん、子宮筋腫リュープロレリン、ゴセレリン、ブセレリン
GnRH受容体を遮断し、下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制する
適応:前立腺がん、早期排卵の防止デガレリクス
初回通過効果を受けやすい
女性生殖器の発育を促進
破骨細胞に作用して骨吸収を抑制
適応:更年期障害、閉経後骨粗鬆症
副作用:血栓症
禁忌:エストロゲン依存性乳がん17β-エストラジオール
視床下部・下垂体前葉のエストロゲン受容体を刺激し、性腺刺激ホルモンの分泌を抑制
その結果テストロゲンの分泌を抑制する
適応:前立腺がん、経口避妊薬としての黄体ホルモンとの併用
副作用:血栓症
禁忌:エストロゲン依存性乳がんエチニルエストラジオール
視床下部のエストロゲン受容体で拮抗して、エストロゲンによる負のフィードバックを阻害
GnRHの分泌促進、下垂体前葉からの性腺刺激ホルモン(FSH、LH)の分泌を促し、排卵を誘発する
適応:排卵障害に起因する不妊治療
副作用:多胎妊娠クロミフェン
作用する組織により、選択的なアゴニスト作用、アンタゴニスト作用を示す組織選択的エストロゲン受容体調整薬
乳がん細胞ではアンタゴニストとして作用し、乳がん細胞の増殖を抑制する
骨組織のエストロゲン受容体にはほとんど作用しない
子宮内膜に対しては子宮内膜がんの危険性がある
適応:エストロゲン依存性乳がんタモキシフェン
エストロゲンは閉経後卵巣機能低下のために主に脂肪組織などで副腎皮質由来のアンドロゲンをアロマターゼで代謝することで産生される
これらの薬物は、アロマターゼを可逆的に阻害してエストロゲン産生を抑制するレトロゾール、アナストロゾール
子宮内膜を分泌期に移行させ、受精卵の着床を容易にさせる
妊娠の成立・維持に重要
子宮筋のオキシトシンに対する感受性を低下させ、安定化し、流産や早産を防止する
また、LH分泌を抑制することにより排卵抑制をする
適応:切迫流産、早産ら黄体機能不全による不妊症プロゲステロン
子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、子宮収縮を抑制し切迫流産・早産、習慣性流産を抑制する
性腺刺激ホルモンの分泌を抑制するためエストロゲン依存性乳がん、子宮内膜症を抑制する
適応:切迫流産・早産、乳がん、子宮内膜症メドロキシプロゲステロン
下垂体に作用して、FSHとLHの分泌を抑制するとともに子宮内膜に直接作用して萎縮や壊死を起こすダナゾール
テストステロンの前立腺への選択的な取り込み阻害作用、抗アンドロゲン作用(5α-ジヒドロテストステロンの受容体結合阻害)により前立腺肥大の抑制、アンドロゲン依存性前立腺がんの増殖抑制クロルマジノン
合成卵胞ホルモンと合成黄体ホルモンの合剤
両ホルモンの視床下部-下垂体前葉への負のフィードバック作用により性腺刺激ホルモンの分泌を抑制して卵胞発育の抑制と排卵抑制が生じる
エチニルエストラジオールの量が少ない低容量ピルは副作用の発言が少ない
副作用:血液凝固因子増加による血栓症エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合
テストステロンの経口投与は初回通過効果を受けて代謝されやすいため、経口投与にはメチルテストステロンが使用される
適応:男性性腺機能障害、男性不妊症メチルテストステロン
男性ホルモンの持つタンパク質同化作用を強化し、男性化作用を弱めた合成テストステロン
適応:熱傷や外傷による著しい消耗、再生不良性貧血、骨粗鬆症、筋肉増強剤メテノロン
前立腺細胞のアンドロゲン受容体に対し競合的に拮抗する
適応:前立腺がん、前立腺肥大症クロルマジノン、フルタミド
前立腺の5α-還元酵素を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制、前立腺肥大を改善するデュタステリド
5α-還元酵素II型を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制する
適応:男性型脱毛症の進行遅延フィナステリド
子宮平滑筋のオキシトシン受容体を刺激し、子宮の律動的な収縮(生理的陣痛)を起こす
射乳作用も示すオキシトシン
PGF2α製剤
子宮平滑筋のプロスタノイドFP受容体を刺激して妊娠の有無に関わらず子宮を収縮するジノプロスト
PGE2製剤
子宮平滑筋のプロスタノイドEP1受容体を刺激して妊娠子宮を収縮する
反対に、非妊娠子宮では弛緩を起こすジノプロストン
PGF1製剤
妊娠22週未満に用いられ子宮筋の収縮作用と子宮頚菅開大作用により治療的流産を起こすゲメプロスト、ジノプロスト
子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ妊娠を維持させるプロゲステロン、メドロキシプロゲステロン
選択的アドレナリンβ2受容体刺激薬
子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑えるリトドリン
非選択的β受容体刺激薬
子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑えるイソクスプリン
子宮平滑筋を収縮して子宮血管を圧迫、止血作用を示すエルゴメトリン、メチルエルゴメトリン
ホスホジエステラーゼのうち、cGMPを選択的に分解する5型(PDE5)を選択的に阻害して陰茎海綿体におけるcGMP量を増強させ血管拡張作用を介して勃起力を増強させるシルデナフィル、タダラフィル
GnRH誘導体でGnRH受容体に対するアゴニスト
単回投与ではゴナドトロピンの遊離を促進するが、反復投与では下垂体Gn RH受容体への持続刺激により脱感作及びダウンレギュレーション(受容体減少)を起こしてLH、FSH分泌を抑制する
適応:子宮内膜症、閉経前乳がん、前立腺がん、子宮筋腫リュープロレリン、ゴセレリン、ブセレリン
GnRH受容体を遮断し、下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制する
適応:前立腺がん、早期排卵の防止デガレリクス
初回通過効果を受けやすい
女性生殖器の発育を促進
破骨細胞に作用して骨吸収を抑制
適応:更年期障害、閉経後骨粗鬆症
副作用:血栓症
禁忌:エストロゲン依存性乳がん17β-エストラジオール
視床下部・下垂体前葉のエストロゲン受容体を刺激し、性腺刺激ホルモンの分泌を抑制
その結果テストロゲンの分泌を抑制する
適応:前立腺がん、経口避妊薬としての黄体ホルモンとの併用
副作用:血栓症
禁忌:エストロゲン依存性乳がんエチニルエストラジオール
視床下部のエストロゲン受容体で拮抗して、エストロゲンによる負のフィードバックを阻害
GnRHの分泌促進、下垂体前葉からの性腺刺激ホルモン(FSH、LH)の分泌を促し、排卵を誘発する
適応:排卵障害に起因する不妊治療
副作用:多胎妊娠クロミフェン
作用する組織により、選択的なアゴニスト作用、アンタゴニスト作用を示す組織選択的エストロゲン受容体調整薬
乳がん細胞ではアンタゴニストとして作用し、乳がん細胞の増殖を抑制する
骨組織のエストロゲン受容体にはほとんど作用しない
子宮内膜に対しては子宮内膜がんの危険性がある
適応:エストロゲン依存性乳がんタモキシフェン
エストロゲンは閉経後卵巣機能低下のために主に脂肪組織などで副腎皮質由来のアンドロゲンをアロマターゼで代謝することで産生される
これらの薬物は、アロマターゼを可逆的に阻害してエストロゲン産生を抑制するレトロゾール、アナストロゾール
子宮内膜を分泌期に移行させ、受精卵の着床を容易にさせる
妊娠の成立・維持に重要
子宮筋のオキシトシンに対する感受性を低下させ、安定化し、流産や早産を防止する
また、LH分泌を抑制することにより排卵抑制をする
適応:切迫流産、早産ら黄体機能不全による不妊症プロゲステロン
子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、子宮収縮を抑制し切迫流産・早産、習慣性流産を抑制する
性腺刺激ホルモンの分泌を抑制するためエストロゲン依存性乳がん、子宮内膜症を抑制する
適応:切迫流産・早産、乳がん、子宮内膜症メドロキシプロゲステロン
下垂体に作用して、FSHとLHの分泌を抑制するとともに子宮内膜に直接作用して萎縮や壊死を起こすダナゾール
テストステロンの前立腺への選択的な取り込み阻害作用、抗アンドロゲン作用(5α-ジヒドロテストステロンの受容体結合阻害)により前立腺肥大の抑制、アンドロゲン依存性前立腺がんの増殖抑制クロルマジノン
合成卵胞ホルモンと合成黄体ホルモンの合剤
両ホルモンの視床下部-下垂体前葉への負のフィードバック作用により性腺刺激ホルモンの分泌を抑制して卵胞発育の抑制と排卵抑制が生じる
エチニルエストラジオールの量が少ない低容量ピルは副作用の発言が少ない
副作用:血液凝固因子増加による血栓症エチニルエストラジオール/ノルエチステロン配合
テストステロンの経口投与は初回通過効果を受けて代謝されやすいため、経口投与にはメチルテストステロンが使用される
適応:男性性腺機能障害、男性不妊症メチルテストステロン
男性ホルモンの持つタンパク質同化作用を強化し、男性化作用を弱めた合成テストステロン
適応:熱傷や外傷による著しい消耗、再生不良性貧血、骨粗鬆症、筋肉増強剤メテノロン
前立腺細胞のアンドロゲン受容体に対し競合的に拮抗する
適応:前立腺がん、前立腺肥大症クロルマジノン、フルタミド
前立腺の5α-還元酵素を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制、前立腺肥大を改善するデュタステリド
5α-還元酵素II型を阻害してテストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を抑制する
適応:男性型脱毛症の進行遅延フィナステリド
子宮平滑筋のオキシトシン受容体を刺激し、子宮の律動的な収縮(生理的陣痛)を起こす
射乳作用も示すオキシトシン
PGF2α製剤
子宮平滑筋のプロスタノイドFP受容体を刺激して妊娠の有無に関わらず子宮を収縮するジノプロスト
PGE2製剤
子宮平滑筋のプロスタノイドEP1受容体を刺激して妊娠子宮を収縮する
反対に、非妊娠子宮では弛緩を起こすジノプロストン
PGF1製剤
妊娠22週未満に用いられ子宮筋の収縮作用と子宮頚菅開大作用により治療的流産を起こすゲメプロスト、ジノプロスト
子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ妊娠を維持させるプロゲステロン、メドロキシプロゲステロン
選択的アドレナリンβ2受容体刺激薬
子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑えるリトドリン
非選択的β受容体刺激薬
子宮平滑筋のβ2受容体を刺激して子宮平滑筋の弛緩作用を示し、おなかの張りや出血などの子宮収縮を抑えるイソクスプリン
子宮平滑筋を収縮して子宮血管を圧迫、止血作用を示すエルゴメトリン、メチルエルゴメトリン
ホスホジエステラーゼのうち、cGMPを選択的に分解する5型(PDE5)を選択的に阻害して陰茎海綿体におけるcGMP量を増強させ血管拡張作用を介して勃起力を増強させるシルデナフィル、タダラフィル