薬物受容体は、主に細胞膜上や細胞内に存在する。

薬物がある受容体に対して親和性をもつが固有活性（内活性）をもたないとき、その薬物は拮抗薬となる。

用量と反応の関係を示す線は、右肩上がりの直線になる。

作動薬のことをアンタゴニスト、拮抗薬のことをアゴニストと称する。

作動薬が結合する受容体とは別の部位や、受容体ではない細胞内情報伝達系などに働き、作動薬の反応を抑制する様式を示すのはどれか。

競合的拮抗薬の効力の大きさを示す指標はどれか。

非競合的拮抗薬の効力を示す指標はどれか。

薬物の安全域を示すのはどれか。

作動薬による濃度一反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的抗薬のモル濃度の負の対数を示すのはどれか。

pA2値とは、作動薬による濃度-反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な非競合的拮抗薬のモル濃度の負の対数値である。

完全アゴニストの内活性（固有活性）の値はどれか。

固有活性が1なのはどれか。

アンタゴニストの内活性はどれか。

最大反応をもたらす作動薬を完全作動薬という。

薬物が受容体に結合したとき、100%未満で何らかの反応が現れるのはどれか。

GTP結合タンパク質（Gタンパク質）共役型受容体は、一本鎖ペプチドが細胞膜を7回貫通する構造をもつ。

Gsタンパク質共役型受容体の刺激により活性化される酵素はどれか。

Gqタンパク質により活性化される酵素はどれか

ホスホリパーゼCが活性化されると、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DG）が産生される。

Gqタンパク質共役型受容体の刺激により起こる反応はどれか。

細胞内のcAMPは、ホスホジエステラーゼによりAMPに分解される。

細胞膜上の受容体と共役するGタンパク質は、α、β、γの三量体構造をもつ。

細胞内のcAMPの増加は、プロテインキナーゼAを活性化して、細胞内の機能タンパク質をリン酸化する。

イノシトール三リン酸（IP3）は、平滑筋細胞内のCa2＋貯蔵部位からCa2＋の遊離を促進する。

酵素内蔵型受容体は、細胞内領域にチロシンキナーゼ活性などの酵素活性をもつ。

イオンチャネル内蔵型受容体では、作動薬が受容体に結合すると、Gタンパク質を介してイオンチャネルを開口させる。

細胞膜1回貫通型受容体はどれか。

γ-アミノ酪酸GABAA受容体及びグリシン受容体は、陰イオンチャネル内蔵型受容体である。

陰イオンチャネル内蔵型受容体はどれか。

チロシンキナーゼ関連型受容体はどれか。

アドレナリンα1受容体は血管平滑筋に存在し、その刺激により血管平滑筋が弛緩する。

アドレナリンβ1受容体が刺激されると細胞内で増加する情報伝達系関連物質はどれか。

ドパミンD2受容体を刺激すると、アデニル酸シクラーゼ活性が抑制される。

気管支平滑筋に存在し、気管支拡張に関与する受容体はどれか

細胞内サイクリックAMP（cAMP）濃度上昇により起こる作用はどれか。

間接型交感神経興奮薬とは、アドレナリン作動性神経終末に作用してノルアドレナリン（NAd）の遊離を増やす薬物である。

アドレナリン作動性神経終末からのノルアドレナリン遊離促進作用を示す薬物はどれか。

メチルドパは、生体内でα-メチルノルアドレナリンに変換されて血管運動中枢のアドレナリンα2受容体を刺激し、交感神経活動を低下させる。

ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体刺激作用により心筋収縮力を増大させる。

レセルピンの降圧作用の機序はどれか。

アドレナリンα受容体遮断薬投与後にノルアドレナリンを投与すると、血圧下降作用が現れる。

フェントラミンを前もって静脈内注射したのち、ノルアドレナリンを静脈内注射すると、血圧は下降する。

自律神経節遮断薬は、ムスカリン受容体遮断薬である。

メタンフェタミンは、精神依存が強いが、耐性は生じにくい。

精神依存、身体依存がともに強い依存性薬物はどれか。

プラゾシンは、アドレナリンα2受容体を刺激することにより末梢血管を拡張させて血圧を下げる。

フェントラミンは、非競合的にアドレナリンα1受容体を遮断して、血圧を下降させる。

ラベタロールは、アドレナリンβ1受容体遮断作用があるため、反射性頻脈を引き起こす。

シロドシンは、アドレナリンα1A受容体を遮断して、前立腺部の平滑筋収縮を抑制する。

選択的α1受容体遮断薬はどれか？

チモロールは、β受容体を遮断して眼房水の産生を抑制し、眼圧を低下させる。

ナドロールは、心臓のアドレナリンβ1受容体遮断作用及び内因性交感神経刺激作用（ISA）により心筋収縮力を低下させる。

プロプラノロールは、心臓のアドレナリンβ1受容体遮断作用及び内因性交感神経刺激作用（ISA）により心拍出量を減少させる。

フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を選択的に刺激して、散瞳を引き起こす。

クロニジンは脳幹(延髄血管運動中枢)のα２受容体および末梢アドレナリン作動性神経終末のシナプス前部α２受容体も刺激して、交感神経興奮を抑制する。

プラゾシンは選択的α１受容体遮断薬であり、全身の血管を拡張させる。反射性頻脈の発現が少ない。

ヨヒンビンは選択的にα２受容体を刺激し，交感神経興奮時のノルアドレナリン遊離量を増大する。

カルベジロールは、アドレナリンα1受容体遮断作用があるため、血圧を下降させる。また、β1受容体遮断作用も有するため、血圧下降に伴う反射性頻脈を起こしにくい。

プロプラノロールは、腎の傍糸球体細胞のアドレナリンβ1受容体遮断作用によりレニンの遊離を促進する。

レセルピンはシナプス前部からのノルアドレナリンの遊離を阻害して，直接型アドレナリン作動薬の作用を遮断する。

可逆的にコリンエステラーゼを阻害するのはどれか。

ベタネコールは、血漿コリンエステラーゼにより分解されにくく、ニコチン様作用は強い。

アトロピンは、抗コリン薬であり、心機能促進作用を示す。

ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害薬であり、膀胱排尿筋を弛緩させるので、頻尿の治療に用いられる。

アトロピンを投与した際に見られる薬理作用はどれか。

ピロカルピンの瞳孔括約筋収縮作用の機序はどれか。

ネオスチグミンの薬理作用はどれか。

アトロピンは、閉塞隅角緑内障、前立腺肥大症による排尿障害のある患者には禁忌である。

アセチルコリンのムスカリン様作用により、瞳孔散大筋は収縮して、縮瞳を起こす。

ピレンゼピンは、ムスカリンM1受容体を遮断する。

アセチルコリンM3受容体を遮断するのはどれか。

非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬はどれか。

ニコチンは、少量ではアセチルコリンと同じ機序で神経伝達を促進し（興奮作用）、大量では脱分極性遮断薬（遮断作用）となる。

交感神経節と副交感神経節の興奮伝達様式は、それぞれ異なる。

自律神経節遮断薬の薬理作用として、最も適切なのはどれか。